BLT-1 (Synonyms: Block Lipid Transport-1) |
Catalog No.GC60648
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BLT-1은 DiI-표지 고밀도 지단백(HDL) 흡수를 IC50 값 0.021μM으로 억제하는 선택적 B형 청소 수용체 1형(SR-BI) 억제제이다.
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Cas No.: 321673-30-7
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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BLT-1은 DiI-표지 고밀도 지단백(HDL) 흡수를 IC50 값 0.021μM으로 억제하는 선택적 B형 청소 수용체 1형(SR-BI) 억제제이다. BLT-1은 선택적 흡수 및 외류를 포함한 지질 수송을 차단해서 세포에서 HDL로의 SR-BI 매개 콜레스테롤 외류를 방지한다[2]. BLT-1은 세포의 C형 간염 바이러스(HCV) 감염을 예방하고 바이러스 제거를 증진하기 위해 일반적으로 사용되고 있다 [3].
체외 실험에서 BLT-1 처리 3시간은 MCF-7 및 MDA-MB-468 세포의 증식을 현저하게 억제하였고 각각의 IC50 값은 55nM 및 48nM이었다[4]. HUVECs에서 10μM BLT-1 처리 24시간은 스핑고신-1-인산(S1P)에 의해 유도된 전염증 효과를 증가시켰고 TNF-α 및 IL-1β 단백질 수준의 증가를 동반하였다[5]. THP-1 대식세포에서 BLT-1 (10μM)과 SR-BI siRNA 2시간 전처리를 병용한 것은 바이칼린 유도 콜레스테롤 외류를 현저하게 억제하였다[6].
체내 실험에서 BLT-1 투여(25mg/kg/일; 경구) 15일은 급성 골수성 백혈병 쥐 모델에서 지질 과산화물 수준을 높여 강균증을 통해 백혈병의 진행을 억제할 수 있다[7]. 4주 연속 매일 25mg/kg 용량의 BLT-1을 경구 투여한 것은 PC3 세포 이종 이식 쥐 모델에서 종양 성장을 억제하였고 체중에는 영향을 미치지 않았다 [8].
References:
[1] Nieland T J F, Shaw J T, Jaipuri F A, et al. Identification of the molecular target of small molecule inhibitors of HDL receptor SR-BI activity[J]. Biochemistry, 2008, 47(1): 460-472.
[2] Nieland T J F, Penman M, Dori L, et al. Discovery of chemical inhibitors of the selective transfer of lipids mediated by the HDL receptor SR-BI[J]. Proceedings of the national academy of sciences, 2002, 99(24): 15422-15427.
[3] Ohashi H, Koizumi Y, Fukano K, et al. Reply to Padmanabhan and Dixit: Hepatitis C virus entry inhibitors for optimally boosting direct-acting antiviral-based treatments[J]. Proceedings of the National Academy of Sciences, 2017, 114(23): E4527-E4529.
[4] Karimi N, Tehrani F S K. Expression of SR-B1 receptor in breast cancer cell lines, MDAMB-468 and MCF-7: Effect on cell proliferation and apoptosis[J]. Iranian Journal of Basic Medical Sciences, 2021, 24(8): 1069.
[5] Ren K, Lu Y J, Mo Z C, et al. ApoA-I/SR-BI modulates S1P/S1PR2-mediated inflammation through the PI3K/Akt signaling pathway in HUVECs[J]. Journal of physiology and biochemistry, 2017, 73(2): 287-296.
[6] Yu R, Lv Y, Wang J, et al. Baicalin promotes cholesterol efflux by regulating the expression of SR-BI in macrophages[J]. Experimental and Therapeutic Medicine, 2016, 12(6): 4113-4120.
[7] Shi J, Cheng Y, Wang L, et al. SR-B1 deficiency suppresses progression in acute myeloid leukemia via ferroptosis and reverses resistance to venetoclax[J]. Free Radical Biology and Medicine, 2025, 233: 24-38.
[8] Gordon J A, Noble J W, Midha A, et al. Upregulation of scavenger receptor B1 is required for steroidogenic and nonsteroidogenic cholesterol metabolism in prostate cancer[J]. Cancer research, 2019, 79(13): 3320-3331.
| 세포 실험 [1]: | |
세포 라인 | MDA-MB-468 세포 |
제조 방법 | MDA-MB-468 세포는 10% (v/v) FCF, 100µg/ml 스트렙토마이신 및 100U/ml 페니실린이 첨가된 RPMI 1640 배지에서 37℃, 100% 습도 및 5% CO2 조건의 배양기에서 배양하였습니다. 7.5×10³ 개의 세포를 200µl/웰로 96웰 판에 첨가하고 밤새 세포 부착 후에 세포를 다양한 농도의 BLT-1 (15, 30, 50, 100 및 200nM)으로 1, 3, 5시간 동안 자극해서 세포 생존율을 분석하였습니다. |
반응 조건 | 15, 30, 50, 100 및 200nM; 1, 3 및 5 시간 동안 |
응용 분야 | BLT-1 처리는 용량 및 시간 의존적으로 MDA-MB-468 세포의 생존율을 감소시켰습니다. |
| 동물 실험 [2]: | |
동물 모형 | 무흉선 누드 쥐(Crl:NU-Foxn1nu) |
제조 방법 | 무흉선 누드 쥐(Crl:NU-Foxn1nu)는 24±2°C 온도 및 55±5% 습도 조건의 특정 병원체-없는 (SPF) 동물 사육실에서 사육되었고 12시간 광조/12시간 암흑의 주야 리듬을 유지하였습니다. 총 2×10⁶ 개의 PC3 세포를 흉선 결손 누드 쥐의 뒷면에 피하 접종하였습니다. 종양이 100mm³를 초과하면 쥐를 대조 용매(프로필렌 글라이콜) 또는 25mg/kg BLT-1 처리 그룹(경위 관개)으로 무작위 배정해서 매일 4주간 투여하였습니다. 종양 부피(TV)는 캘리퍼스를 사용해서 측정하였고 계산식은 TV=길이×너비×높이×0.5326입니다. |
제형 | 25mg/kg/일, 4 주 동안; p.o. |
응용 분야 | BLT-1 처리는 쥐에서 PC3 종양 성장을 억제하였고 체중에는 영향을 미치지 않았습니다. |
References: | |
| Cas No. | 321673-30-7 | SDF | |
| Synonyms | Block Lipid Transport-1 | ||
| Canonical SMILES | CCCCCCC1CCC/C1=N/NC(N)=S | ||
| Formula | C12H23N3S | M.Wt | 241.4 |
| Solubility | DMSO: 41.67 mg/mL (172.62 mM); Water: < 0.1 mg/mL (insoluble) | Storage | Store at -20°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
||
| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 4.1425 mL | 20.7125 mL | 41.425 mL |
| 5 mM | 828.5 μL | 4.1425 mL | 8.285 mL |
| 10 mM | 414.3 μL | 2.0713 mL | 4.1425 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >98.00% Appearance: A solid
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