Bufalin (Synonyms: NSC 89595) |
Catalog No.GN10365
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Bufalin es un inhibidor de Na+/K+-ATPase (α1: Kd = 42.5nM; α2: Kd = 45nM; α3: Kd = 40nM)
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Cas No.: 465-21-4
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
Bufalin es un inhibidor de Na+/K+-ATPase (α1: Kd = 42.5nM; α2: Kd = 45nM; α3: Kd = 40nM) [1]. Bufalin inhibe principalmente la actividad de Na⁺/K⁺-ATPase en las membranas celulares, lo que lleva a concentraciones elevadas de cacio intracelular[2]. La inducción de Bufalin de la proliferación de células tumorales también puede tener múltiples mecanismos antitumorales, incluido el desencadenamiento de la autofagia y la inhibición de la angiogénesis tumoral [3]. Bufalin se utiliza para tratar varios tumores, incluyendo cáncer de hígado, cáncer de pulmón, cáncer de mama y leucemia[4].
En las células NCI-H640, después del tratamiento con Bufalin (1μM, 2μM, 4μM; 24h), la actividad de las células disminuyó significativamente [5]. En las células de cáncer de ovario Ishikawa, SK-OV-3 y OMC-3, Bufalin (0.1-10ng/mL; 48h) puede inhibir la proliferación de células de cáncer de endometrio y de ovario [6]. En las células RCC ACHN humanas, Bufalin (0-80nM; 12-72h) suprime la proliferación y metástasis del carcinoma de células renales al inhibir la vía de señalización PI3K/Akt/mTOR [7].
En el modelo de rata de edema de patas inducido por carragenena, después del tratamiento con Bufalin (0.15mg/kg, 0.3mg/kg, 0.6mg/kg; ip; inyección única), el volumen de edema de patas en ratas se redujo significativamente [8]. En el modelo de ratón de tumor ortotópico metastásico de células HCCLM3, los tejidos tumorales trasplantados ortotópicamente sufren necrosis y apoptosis inducida por el tratamiento con Bufalin (1mg/kg, 1.5mg/kg; ip; 30d) [9].
References:
[1]. Katz A, Lifshitz Y, Bab-Dinitz E, et al. Selectivity of digitalis glycosides for isoforms of human Na, K-ATPase[J]. Journal of Biological Chemistry, 2010, 285(25): 19582-19592.
[2]. Wu S H, Bau D T, Hsiao Y T, et al. Bufalin induces apoptosis in vitro and has Antitumor activity against human lung cancer xenografts in vivo[J]. Environmental Toxicology, 2017, 32(4): 1305-1317.
[3]. Yin P H, Liu X, Qiu Y Y, et al. Anti-tumor activity and apoptosis-regulation mechanisms of bufalin in various cancers: new hope for cancer patients[J]. Asian Pacific journal of cancer prevention, 2012, 13(11): 5339-5343.
[4]. Lan Y L, Lou J C, Jiang X W, et al. A research update on the anticancer effects of bufalin and its derivatives[J]. Oncology letters, 2019, 17(4): 3635-3640.
[5]. Wu S H, Wu T Y, Hsiao Y T, et al. Bufalin induces cell death in human lung cancer cells through disruption of DNA damage response pathways[J]. The American Journal of Chinese Medicine, 2014, 42(03): 729-742.
[6]. Takai N, Ueda T, Nishida M, et al. Bufalin induces growth inhibition, cell cycle arrest and apoptosis in human endometrial and ovarian cancer cells[J]. International journal of molecular medicine, 2008, 21(5): 637-643.
[7]. Xie J, Lin W, Huang L, et al. Bufalin suppresses the proliferation and metastasis of renal cell carcinoma by inhibiting the PI3K/Akt/mTOR signaling pathway[J]. Oncology letters, 2018, 16(3): 3867-3873.
[8]. Wen L, Huang Y, Xie X, et al. Anti‐inflammatory and antinociceptive activities of bufalin in rodents[J]. Mediators of inflammation, 2014, 2014(1): 171839.
[9]. Zhang Z J, Yang Y K, Wu W Z. Bufalin attenuates the stage and metastatic potential of hepatocellular carcinoma in nude mice[J]. Journal of translational medicine, 2014, 12(1): 57.
| Experimentos celulares [1]: | |
Líneas celulares | Células NCI-H640 |
Método de preparación | Aproximadamente 2 × 105 células/pocillo de células NCI-H640 en placas de 12 pozos se incubaron con Bufalin a concentraciones finales de 0 (vehículo, 0,5 % DMSO), 1, 2 y 4 μM durante 24 horas. Las células de cada tratamiento se tiñeron con PI (5 g/ml) y se analizaron mediante citometría de flujo y se calculó la viabilidad celular. |
Condiciones de reacción | 1 μM, 2 μM, 4 μM; 24h |
Áreas de aplicación | Después del tratamiento con Bufalin, la actividad de las células disminuyó significativamente. |
| Experimentos con animales [2]: | |
Modelos animales | Modelo de rata de edema de patas inducido por carrageneno |
Método de preparación | El efecto antiinflamatorio se basó en la inhibición del edema de la pata trasera inducido por carragenina. Se administraron bufalina (0,15, 0,3 y 0,6 mg/kg, i.p.), indometacina (10 mg/kg, i.p.) y vehículo por vía intraperitoneal 30 minutos antes de la inyección de carragena. Cada rata recibió una inyección subplantar de carragenina (0,1 ml, 1% p/v en solución salina) en la pata trasera derecha. Un pletismómetro midió el volumen del edema de la pata antes y en varios momentos (1, 2, 4 y 6h) después de la inyección de carragenina. La proporción de hinchazón de la pata se calculó como un aumento porcentual del volumen de la pata medido antes de la inyección de carragenina. Las patas de rata fueron recogidas después de la evaluación final. Cada pata trasera se cortó a nivel del hueso calcáneo y se utilizó para el análisis de Western blot. |
Forma de dosificación | 0,15 mg/kg, 0,3 mg/kg, 0,6 mg/kg; ip; inyección única |
Áreas de aplicación | Después del tratamiento con Bufalin, el volumen de edema de la pata en ratas se redujo significativamente. |
References: | |
| Cas No. | 465-21-4 | SDF | |
| Sinónimos | NSC 89595 | ||
| Chemical Name | 5-[(3S,5R,8R,9S,10S,13R,14S,17R)-3,14-dihydroxy-10,13-dimethyl-1,2,3,4,5,6,7,8,9,11,12,15,16,17-tetradecahydrocyclopenta[a]phenanthren-17-yl]pyran-2-one | ||
| Canonical SMILES | CC12CCC(CC1CCC3C2CCC4(C3(CCC4C5=COC(=O)C=C5)O)C)O | ||
| Formula | C24H34O4 | M.Wt | 386.52 |
| Solubility | ≥ 38.7mg/mL in DMSO | Storage | Store at -20°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
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| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.5872 mL | 12.9359 mL | 25.8719 mL |
| 5 mM | 517.4 μL | 2.5872 mL | 5.1744 mL |
| 10 mM | 258.7 μL | 1.2936 mL | 2.5872 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
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