Bufalin
Catalog No.: GN10365Purity:>99.50%Synonyms: NSC 89595
Bufalin es un inhibidor de Na+/K+-ATPase (α1: Kd = 42.5nM; α2: Kd = 45nM; α3: Kd = 40nM)
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Cas No.: 465-21-4
10mM (in 1mL DMSO)In Stock
$54.00
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5mgIn Stock
$49.00
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10mgIn Stock
$78.00
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25mgIn Stock
$133.00
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| 10mM (in 1mL DMSO) | $54.00 | In Stock | 1 | |
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Bufalin es un inhibidor de Na+/K+-ATPase (α1: Kd = 42.5nM; α2: Kd = 45nM; α3: Kd = 40nM) [1]. Bufalin inhibe principalmente la actividad de Na⁺/K⁺-ATPase en las membranas celulares, lo que lleva a concentraciones elevadas de cacio intracelular[2]. La inducción de Bufalin de la proliferación de células tumorales también puede tener múltiples mecanismos antitumorales, incluido el desencadenamiento de la autofagia y la inhibición de la angiogénesis tumoral [3]. Bufalin se utiliza para tratar varios tumores, incluyendo cáncer de hígado, cáncer de pulmón, cáncer de mama y leucemia[4].
En las células NCI-H640, después del tratamiento con Bufalin (1μM, 2μM, 4μM; 24h), la actividad de las células disminuyó significativamente [5]. En las células de cáncer de ovario Ishikawa, SK-OV-3 y OMC-3, Bufalin (0.1-10ng/mL; 48h) puede inhibir la proliferación de células de cáncer de endometrio y de ovario [6]. En las células RCC ACHN humanas, Bufalin (0-80nM; 12-72h) suprime la proliferación y metástasis del carcinoma de células renales al inhibir la vía de señalización PI3K/Akt/mTOR [7].
En el modelo de rata de edema de patas inducido por carragenena, después del tratamiento con Bufalin (0.15mg/kg, 0.3mg/kg, 0.6mg/kg; ip; inyección única), el volumen de edema de patas en ratas se redujo significativamente [8]. En el modelo de ratón de tumor ortotópico metastásico de células HCCLM3, los tejidos tumorales trasplantados ortotópicamente sufren necrosis y apoptosis inducida por el tratamiento con Bufalin (1mg/kg, 1.5mg/kg; ip; 30d) [9].
References:
[1]. Katz A, Lifshitz Y, Bab-Dinitz E, et al. Selectivity of digitalis glycosides for isoforms of human Na, K-ATPase[J]. Journal of Biological Chemistry, 2010, 285(25): 19582-19592.
[2]. Wu S H, Bau D T, Hsiao Y T, et al. Bufalin induces apoptosis in vitro and has Antitumor activity against human lung cancer xenografts in vivo[J]. Environmental Toxicology, 2017, 32(4): 1305-1317.
[3]. Yin P H, Liu X, Qiu Y Y, et al. Anti-tumor activity and apoptosis-regulation mechanisms of bufalin in various cancers: new hope for cancer patients[J]. Asian Pacific journal of cancer prevention, 2012, 13(11): 5339-5343.
[4]. Lan Y L, Lou J C, Jiang X W, et al. A research update on the anticancer effects of bufalin and its derivatives[J]. Oncology letters, 2019, 17(4): 3635-3640.
[5]. Wu S H, Wu T Y, Hsiao Y T, et al. Bufalin induces cell death in human lung cancer cells through disruption of DNA damage response pathways[J]. The American Journal of Chinese Medicine, 2014, 42(03): 729-742.
[6]. Takai N, Ueda T, Nishida M, et al. Bufalin induces growth inhibition, cell cycle arrest and apoptosis in human endometrial and ovarian cancer cells[J]. International journal of molecular medicine, 2008, 21(5): 637-643.
[7]. Xie J, Lin W, Huang L, et al. Bufalin suppresses the proliferation and metastasis of renal cell carcinoma by inhibiting the PI3K/Akt/mTOR signaling pathway[J]. Oncology letters, 2018, 16(3): 3867-3873.
[8]. Wen L, Huang Y, Xie X, et al. Anti‐inflammatory and antinociceptive activities of bufalin in rodents[J]. Mediators of inflammation, 2014, 2014(1): 171839.
[9]. Zhang Z J, Yang Y K, Wu W Z. Bufalin attenuates the stage and metastatic potential of hepatocellular carcinoma in nude mice[J]. Journal of translational medicine, 2014, 12(1): 57.
Protocolo (Protocol)
| Experimentos celulares [1]: | |
Líneas celulares | Células NCI-H640 |
Método de preparación | Aproximadamente 2 × 105 células/pocillo de células NCI-H640 en placas de 12 pozos se incubaron con Bufalin a concentraciones finales de 0 (vehículo, 0,5 % DMSO), 1, 2 y 4 μM durante 24 horas. Las células de cada tratamiento se tiñeron con PI (5 g/ml) y se analizaron mediante citometría de flujo y se calculó la viabilidad celular. |
Condiciones de reacción | 1 μM, 2 μM, 4 μM; 24h |
Áreas de aplicación | Después del tratamiento con Bufalin, la actividad de las células disminuyó significativamente. |
| Experimentos con animales [2]: | |
Modelos animales | Modelo de rata de edema de patas inducido por carrageneno |
Método de preparación | El efecto antiinflamatorio se basó en la inhibición del edema de la pata trasera inducido por carragenina. Se administraron bufalina (0,15, 0,3 y 0,6 mg/kg, i.p.), indometacina (10 mg/kg, i.p.) y vehículo por vía intraperitoneal 30 minutos antes de la inyección de carragena. Cada rata recibió una inyección subplantar de carragenina (0,1 ml, 1% p/v en solución salina) en la pata trasera derecha. Un pletismómetro midió el volumen del edema de la pata antes y en varios momentos (1, 2, 4 y 6h) después de la inyección de carragenina. La proporción de hinchazón de la pata se calculó como un aumento porcentual del volumen de la pata medido antes de la inyección de carragenina. Las patas de rata fueron recogidas después de la evaluación final. Cada pata trasera se cortó a nivel del hueso calcáneo y se utilizó para el análisis de Western blot. |
Forma de dosificación | 0,15 mg/kg, 0,3 mg/kg, 0,6 mg/kg; ip; inyección única |
Áreas de aplicación | Después del tratamiento con Bufalin, el volumen de edema de la pata en ratas se redujo significativamente. |
References: | |
Documentos del producto (Product Documents)
Purity:>99.50%Appearance:A solid
Propiedades químicas (Chemical Properties)
N.º CAS
465-21-4
Sinónimos
NSC 89595
Nombre químico
5-[(3S,5R,8R,9S,10S,13R,14S,17R)-3,14-dihydroxy-10,13-dimethyl-1,2,3,4,5,6,7,8,9,11,12,15,16,17-tetradecahydrocyclopenta[a]phenanthren-17-yl]pyran-2-one
SMILES
CC12CCC(CC1CCC3C2CCC4(C3(CCC4C5=COC(=O)C=C5)O)C)O
Fórmula molecular
C24H34O4
Peso molecular
386.52
Solubilidad
≥ 38.7mg/mL in DMSO
Almacenamiento
Store at -20°C
Consejos generales
Seleccione un disolvente adecuado según los datos de solubilidad del producto. Una vez preparada, divida la solución madre en alícuotas para evitar ciclos repetidos de congelación y descongelación.
Utilice las soluciones madre en un plazo de 6 meses si se conservan a -80°C, o de 1 mes si se conservan a -20°C.
Para mejorar la solubilidad, caliente el tubo a 37°C y soníquelo durante un periodo adecuado.
Utilice las soluciones madre en un plazo de 6 meses si se conservan a -80°C, o de 1 mes si se conservan a -20°C.
Para mejorar la solubilidad, caliente el tubo a 37°C y soníquelo durante un periodo adecuado.
Condiciones de envío
Las muestras de evaluación se envían con acumuladores de frío. Los demás tamaños se envían a temperatura ambiente o, previa solicitud, con acumuladores de frío.
Calculadoras (Calculators)Molaridad / Dilución / Peso molecular / Conversión de unidades / Formulación in vivo / Solubilidad
g/mol
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