- Cat.No. Nombre del producto Información
- GC65510 ERK1/2 inhibitor 1 El inhibidor 1 de ERK1/2 es un potente inhibidor de ERK1/2 biodisponible por vÍa oral, que muestra una inhibiciÓn del 60 % a 1 nM y una IC50 de 3,0 nM contra ERK1 y ERK2, respectivamente.
- GC67905 ERK1/2 inhibitor 7
- GC11076 XMD8-92 A selective ERK5 inhibitor
- GC12691 XMD17-109 A selective ERK5 inhibitor
- GC13115 VX-11e A selective ERK inhibitor
- GC39485 CK2/ERK8-IN-1 CK2/ERK8-IN-1 es un inhibidor dual de caseÍna quinasa 2 (CK2) (Ki de 0,25 μM) y ERK8 (MAPK15, ERK7) con IC50 de 0,50 μM. CK2/ERK8-IN-1 también se une a PIM1, HIPK2 (proteÍna quinasa 2 que interactÚa con el homeodominio) y DYRK1A con Kis de 8,65 μM, 15,25 μM y 11,9 μM, respectivamente. CK2/ERK8-IN-1 tiene eficacia proapoptÓtica.
- GC34342 BAY885 BAY885 es un inhibidor de ERK5 muy potente y selectivo con una IC50 de 35 nM. BAY885 muestra una débil inhibiciÓn de otras quinasas.
- GC33051 KO-947 KO-947 es un inhibidor potente y selectivo de las quinasas ERK1/2 con utilidad potencial en tumores desregulados en la vÍa MAPK.
- GC32796 ERK5-IN-1 ERK5-IN-1 es un potente inhibidor de ERK5 con una IC50 de 87±7 nM. ERK5-IN-1 también inhibe LRRK2[G2019S] con un IC50 de 26 nM.
- GC18156 MK8353 MK8353 (SCH900353) es un inhibidor de ERK1/2 potente, selectivo y disponible por vía oral, con IC50 de 23,0 nM y 8,8 nM, respectivamente; MK8353 tiene actividad antitumoral.
- GC19235 LY3214996 LY3214996 (LY3214996) es un inhibidor altamente selectivo de ERK1 y ERK2, con IC50 de 5 nM para ambas enzimas en ensayos bioquÍmicos. LY3214996 inhibe potentemente p-RSK1 celular en lÍneas celulares de cÁncer mutantes BRAF y RAS. LY3214996 muestra potentes actividades antitumorales en modelos de cÁncer con alteraciones en la vÍa MAPK.
- GC19048 AZD-0364 AZD-0364 (AZD0364) es un potente y selectivo inhibidor de ERK2 extraÍdo de la patente WO2017080979A1, compuesto ejemplo 18, tiene una IC50 de 0,6 nM.
- GC17265 AG-126 AG-126 es un inhibidor de la tirosina quinasa, puede inhibir la fosforilación de ERK1 y ERK2 a 25-50 μM.
- GC11422 Ulixertinib (hydrochloride) Ulixertinib (clorhidrato) (clorhidrato de BVD-523) es un inhibidor covalente potente, activo por vía oral, altamente selectivo, competitivo con ATP y reversible de las quinasas ERK1/2, con una IC50 de \u003c0,3 nM contra ERK2. Ulixertinib (clorhidrato) inhibe el ERK2 fosforilado (pERK) y la quinasa RSK corriente abajo (pRSK) en una línea celular de melanoma A375.
- GC16214 DEL-22379 DEL-22379 es un inhibidor de dimerizaciÓn de ERK. DEL-22379 se une fÁcilmente a ERK2 con una Kd estimada en el rango micromolar bajo, aunque la uniÓn es detectable incluso a concentraciones nanomolares bajas. La dimerizaciÓn de ERK2 se inhibe progresivamente con una IC50 de ~0,5 μM.
- GC12006 GDC-0994 GDC-0994 (GDC-0994) es un inhibidor de la cinasa ERK activo por vÍa oral con una IC50 de 6,1 nM y 3,1 nM para ERK1 y ERK2, respectivamente.
- GC17407 Pluripotin Pluripotin es un inhibidor dual de ERK1 y RasGAP con KD de 98 nM y 212 nM, respectivamente. Pluripotin también inhibe RSK1, RSK2, RSK3 y RSK4 con IC50 de 0,5, 2,5, 3,3 y 10,0 μM, respectivamente.
- GC17031 VRT752271 VRT752271 (BVD-523; VRT752271) es un inhibidor covalente reversible, potente, activo por vÍa oral, altamente selectivo, competitivo con ATP de las quinasas ERK1/2, con una IC50 de <0,3 nM contra ERK2. VRT752271 (BVD-523; VRT752271) inhibe el ERK2 fosforilado (pERK) y la quinasa RSK corriente abajo (pRSK) en una lÍnea celular de melanoma A375.
- GC10647 FR 180204 FR 180204 es un inhibidor de ERK selectivo y competitivo con ATP. FR 180204 inhibe ERK1 y ERK2 con IC50 de 0,51 μM (Ki = 0,31 μM) y 0,33 μM (Ki = 0,14 μM), respectivamente.
- GC15693 BIX 02188 BIX 02188 es un potente inhibidor selectivo de MEK5 con una IC50 de 4,3 nM. BIX 02188 inhibe la actividad catalítica de ERK5, con un IC50 de 810 nM.
- GC12220 BIX 02189 BIX 02189 es un inhibidor de MEK5 potente y selectivo con una IC50 de 1,5 nM. BIX 02189 también inhibe la actividad catalítica de ERK5 con un IC50 de 59 nM.