Clopidogrel hydrogen sulfate (Synonyms: SR 25990C) |
Catalog No.GC15964
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Clopidogrel hydrogen sulfate es un antagonista del receptor P2Y12 de tipo purina oralmente eficaz. Los valores de IC50 para los subtipos de citocromo P450 (CYP) CYP2B6 y CYP2C19 son 18.2nM y 524nM, respectivamente
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Cas No.: 120202-66-6
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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Clopidogrel hydrogen sulfate es un antagonista del receptor P2Y12 de tipo purina oralmente eficaz. Los valores de IC50 para los subtipos de citocromo P450 (CYP) CYP2B6 y CYP2C19 son 18.2nM y 524nM, respectivamente [1-2]. El receptor P2Y12 se combina con la vía Gq y promueve la liberación de iones de calcio intracelulares, regulando así los cambios de forma y el proceso de agregación de las plaquetas[3]. Clopidogrel hydrogen sulfate es un potente fármaco antitrobótico que puede inhibir la agregación plaquetaria provocada por el difosfato de adenosina (ADP) [4].
In vitro, Clopidogrel hydrogen sulfate (0.5, 1.5mM; 24, 48h) reguló al alza los niveles de expresión de mRNA de TRIB3 y CHOP en células GES-1 de una manera dependiente de la concentración y el tiempo [5]. Clopidogrel hydrogen sulfate (1, 10 y 100μM; 24h) aumentó dependinte de la concentración del tratamiento los niveles de citotoxicida y ROS intracelulares de las células HepG2 (que expresan CYP3A4 humano) [6].
En el cuerpo, Clopidogrel hydrogen sulfate (1.25, 2.5, 3.75 y 5mg/kg; dos veces; gavage) puede inhibir la formación de trombosis de una manera dependiente de la dosis en el modelo de trombosis arterial de ratón. Cuando se combina con ácido acetilsalicílico (0.15mg/kg), puede mejorar el efecto antitrombótico del Clopidogrel hydrogen sulfate, mientras que el ácido acetilsalicílico (0.6mg/kg) puede debilitar su ewfecto antitrombótico [7]. 24 hora antes de la cirugía de isquemia-reperfusión, la administración oral de Clopidogrel hydrogen sulfate (25mg/kg/día) redujo los niveles plasmáticos de nitrógeno ureico en sangre (BUN) y creatinina en ratones con lesión por isquemia-reperfusión renal (IRI), aumentó la expresión de Bcl-2 y Bcl-xL, caspase-3 y caspase-8, y disminuyó el número de células CD41 positivas [8].
References:
[1] Laine L, Hennekens C. Proton pump inhibitor and clopidogrel interaction: fact or fiction?. Am J Gastroenterol. 2010;105(1):34-41.
[2] Katsunobu Hagihara, et al. Comparison of human cytochrome P450 inhibition by the thienopyridines prasugrel, Clopidogrel, and ticlopidine. Drug Metab Pharmacokinet. 2008;23(6):412-20.
[3] Dorsam R T, Murugappan S, Ding Z, et al. Clopidogrel: interactions with the P2Y12 receptor and clinical relevance[J]. Hematology, 2003, 8(6): 359-365.
[4] Herbert JM, Savi P. P2Y12, a new platelet ADP receptor, target of clopidogrel. Semin Vasc Med. 2003;3(2):113-122.
[5] Wu HL, Duan ZT, Jiang ZD, Cao WJ, Wang ZB, Hu KW, Gao X, Wang SK, He BS, Zhang ZY, Xie HG. Increased endoplasmic reticulum stress response is involved in clopidogrel-induced apoptosis of gastric epithelial cells. PLoS One. 2013 Sep 13;8(9):e74381.
[6] Zahno A, Bouitbir J, Maseneni S, Lindinger PW, Brecht K, Krähenbühl S. Hepatocellular toxicity of clopidogrel: mechanisms and risk factors. Free Radic Biol Med. 2013;65:208-216.
[7] Ni R, Vaezzadeh N, Zhou J, Weitz JI, Cattaneo M, Gross PL. Effect of Different Doses of Acetylsalicylic Acid on the Antithrombotic Activity of Clopidogrel in a Mouse Arterial Thrombosis Model. Arterioscler Thromb Vasc Biol. 2018 Oct;38(10):2338-2344.
[8] Hu H, Batteux F, Chéreau C, et al. Clopidogrel protects from cell apoptosis and oxidative damage in a mouse model of renal ischaemia–reperfusion injury[J]. The Journal of pathology, 2011, 225(2): 265-275.
| Experimentos celulares [1]: | |
Líneas celulares | Células GES-1 |
Método de preparación | Las células GES-1 se enchaparon en placas de 60-mm (3ml, 1×106/buero) y se incubaron durante 24h a 37°C. Después de un tratamiento de 24h con Clopidogrel hydrogen sulfate, las células se recogieron y lavaron dos veces con PBS helado, y luego se suspendieorn de nuevo en un tampón de unión a una concentración de 1×106 células/ml y se incubaron con 10µl de PI (50µg/ml) y 5µl de AV conjugado con FITC (17.6µg/ml) a 37°C durante 5 minutos en la oscuridad para lograr una doble tinción. Después de la tinción, se añadieron 400µl de tampón de unión a las células, y luego se analizaron mediante citometría de flujo. |
Condiciones de reacción | 1.5mM; 24h |
Áreas de aplicación | Clopidogrel hydrogen sulfate inhibe la proliferación de células GES-1 e induce la apoptosis. |
| Experimentos con animales [2]: | |
Modelos animales | Ratones C57BL/6J |
Método de preparación | Clopidogrel hydrogen sulfate se disolvió en gelatina de manzana diluida y el ácido acetilsalicílico (ASA) se disolvió en agua destilada. Se utilizaron ratones machos C57BL/6J de igual edad que pesaban al menos 25g a las 8 a 12 semanas de edad. La anestesia se inició con una inyección intraperitoneal de 125mg/kg de ketamine, 12.5mg/kg de xylazine y 0.25mg/kg de atropine y se mantuvo con Nembutal. Todos los ratones recibieron 100μL de vehículo o un volumen igual de ASA, Clopidogrel hydrogen sulfate o ambos por vagado utilizando agujas de alimentación animal de calibre 20. ASA se administró solo una vez, 4 horas antes del estudio, mientras que el clopidogrel se administró dos veces: 24 y 4 horas antes del estudio. ASA y clopidogrel se administrron en dosis de hasta 5mg/kg de peso corporal. Se recogieron muestras de sangre a través de canulación de la arteria carótida en citrato de sodio al 3.2% a una proporción de 9:1 (vol:vol). La sangre se diluyó y recalcificó con 1.5mM de CaCl2, y la agregación plaqueetaria, cuantificada por el área bajo la curva (AUC), en sangre completa se registró durante 6 minutos después de usar un analizador multiplaca. |
Forma de dosificación | 1.25, 2.5, 3.75, o 5mg/kg;dos veces; gavage |
Áreas de aplicación | Clopidogrel hydrogen sulfate puede inhibir la formación de trombosis de una manera dependiente de la dosis en un modelo de ratón de trombosis arterial. Cuando se usa en combinación con ácido acetilsalicílico (0.15mg/kg), puede mejorar el efecto antitrombótico del Clopidogrel hydrogen sulfate, mientras que el ácido acetilsalicílico (0.6mg/kg) debilitará su efecto antitrombótico. |
References: | |
| Cas No. | 120202-66-6 | SDF | |
| Sinónimos | SR 25990C | ||
| Chemical Name | methyl (2S)-2-(2-chlorophenyl)-2-(6,7-dihydro-4H-thieno[3,2-c]pyridin-5-yl)acetate;sulfuric acid | ||
| Canonical SMILES | COC(=O)C(C1=CC=CC=C1Cl)N2CCC3=C(C2)C=CS3.OS(=O)(=O)O | ||
| Formula | C16H16ClNO2S.H2SO4 | M.Wt | 419.9 |
| Solubility | ≥ 100mg/ml in DMSO, ≥ 50 mg/mL in EtOH with ultrasonic, ≥ 48.6 mg/mL in Water | Storage | Store at -20°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
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| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.3815 mL | 11.9076 mL | 23.8152 mL |
| 5 mM | 476.3 μL | 2.3815 mL | 4.763 mL |
| 10 mM | 238.2 μL | 1.1908 mL | 2.3815 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >99.00% Appearance: A solid
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