Clopidogrel hydrogen sulfate (Synonyms: SR 25990C) |
カタログ番号GC15964
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Clopidogrel hydrogen sulfateは経口活性のプリン型P2Y12受容体の拮抗剤である。シトクロムP450 (CYP)サブタイプCYP2B6とCYP2C19のIC50値はそれぞれ18.2nMと524nMである。
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Cas No.: 120202-66-6
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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Clopidogrel hydrogen sulfateは経口活性のプリン型P2Y12受容体の拮抗剤である。シトクロムP450 (CYP)サブタイプCYP2B6とCYP2C19のIC50値はそれぞれ18.2nMと524nMである[1-2]。P2Y12受容体はGq経路と結合し、細胞内カルシウムイオンの放出を促進し、よって血小板の形状変化と凝集プロセスを制御する[3]。Clopidogrel hydrogen sulfateは有力な抗血栓薬であり、アデノシン二リン酸（ADP）で刺激された血小板の凝集を阻害できる[4]。
体外で、Clopidogrel hydrogen sulfate (0.5、1.5mM；24、48時間)はGES-1細胞で、TRIB3とCHOPのmRNA発見レベルを濃度と時間依存的に上方制御した[5]。Clopidogrel hydrogen sulfate (1、10と100μM；24時間)の処理は、HepG2細胞（ヒトCYP3A4を発見する）の細胞毒性と細胞内ROSレベルを濃度依存的に増やした[6]。
体内で、Clopidogrel hydrogen sulfate (1.25、2.5、3.75と5mg/kg；二回；経口投与)はマウス動脈血栓症モデルで、血栓の形成を用量依存的に著しく阻害できる。アセチルサリチル酸（0.15mg/kg）と併用した時、Clopidogrel hydrogen sulfateの抗血栓作用を増強できるが、アセチルサリチル酸（0.6mg/kg）はその抗血栓作用を弱められる[7]。虚血再潅流手術の24時間前、Clopidogrel hydrogen sulfate (25mg/kg/日)の経口投与は、腎臓虚血再潅流損傷（IRI）のマウスで、血中尿素窒素（BUN）とクレアチニンの血漿レベルを著しく減らし、Bcl-2とBcl-xL、caspase-3とcaspase-8の発見を増やし、CD41陽性細胞の数を減らした[8]。
References:
[1] Laine L, Hennekens C. Proton pump inhibitor and clopidogrel interaction: fact or fiction?. Am J Gastroenterol. 2010;105(1):34-41.
[2] Katsunobu Hagihara, et al. Comparison of human cytochrome P450 inhibition by the thienopyridines prasugrel, Clopidogrel, and ticlopidine. Drug Metab Pharmacokinet. 2008;23(6):412-20.
[3] Dorsam R T, Murugappan S, Ding Z, et al. Clopidogrel: interactions with the P2Y12 receptor and clinical relevance[J]. Hematology, 2003, 8(6): 359-365.
[4] Herbert JM, Savi P. P2Y12, a new platelet ADP receptor, target of clopidogrel. Semin Vasc Med. 2003;3(2):113-122.
[5] Wu HL, Duan ZT, Jiang ZD, Cao WJ, Wang ZB, Hu KW, Gao X, Wang SK, He BS, Zhang ZY, Xie HG. Increased endoplasmic reticulum stress response is involved in clopidogrel-induced apoptosis of gastric epithelial cells. PLoS One. 2013 Sep 13;8(9):e74381.
[6] Zahno A, Bouitbir J, Maseneni S, Lindinger PW, Brecht K, Krähenbühl S. Hepatocellular toxicity of clopidogrel: mechanisms and risk factors. Free Radic Biol Med. 2013;65:208-216.
[7] Ni R, Vaezzadeh N, Zhou J, Weitz JI, Cattaneo M, Gross PL. Effect of Different Doses of Acetylsalicylic Acid on the Antithrombotic Activity of Clopidogrel in a Mouse Arterial Thrombosis Model. Arterioscler Thromb Vasc Biol. 2018 Oct;38(10):2338-2344.
[8] Hu H, Batteux F, Chéreau C, et al. Clopidogrel protects from cell apoptosis and oxidative damage in a mouse model of renal ischaemia–reperfusion injury[J]. The Journal of pathology, 2011, 225(2): 265-275.
| 細胞実験[1]: | |
細胞株 | GES-1細胞 |
準備方法 | GES-1細胞を60mmの皿に播種し（3ml、1×106/ウェル）、37℃で24時間インキュベートした。Clopidogrel hydrogen sulfateの24時間の処理後、細胞を採取し、氷冷PBSで二回洗浄し、結合緩衝液で1×106個の細胞/mlの濃度で再懸濁し、37℃、暗所で、10µlのPI (50µg/ml)溶液と5µlのFITC結合AV (17.6µg/ml)で5分間インキュベートし、二重染色を行った。染色後、400µlの結合緩衝液を細胞に添加し、フローサイトメトリーで分析した。 |
反応条件 | 1.5mM；24時間 |
アプリケーション | Clopidogrel hydrogen sulfateはGES-1細胞の増殖を著しく阻害し、アポトーシスを誘発する。 |
| 動物実験 [2]: | |
動物モデル | C57BL/6Jマウス |
準備方法 | Clopidogrel hydrogen sulfateを希釈アップルゼリーで溶解し、アセチルサリチル酸（ASA）を蒸留水で溶解した。年齢が合った、体重が最小25gのC57BL/6J雄マウスを8から12週齢で使用した。125mg/kgのケタミン、12.5mg/kgのキシラジン、0.25mg/kgのアトロピンの腹腔内注射で麻酔を開始し、Nembutalで維持した。全てのマウスに100μLの溶媒または同量のASA、Clopidogrel hydrogen sulfateあるいは併用して、20ゲージの動物給餌針で投与した。実験の4時間前に、ASAを一回のみ投与し、clopidogrelを二回（実験の24と4時間前）投与した。ASAとclopidogrelの用量は最大体重1kgあたり5mgである。血液サンプルは、頸動脈カニューレを介して、3.2%のクエン酸ナトリウムに9:1(vol:vol)の比率で採取した。血液を希釈し、1.5mM CaCl2で再カルシウム化し、マルチプレートアナライザーを使い、全血中の血小板凝集を曲線下面積（AUC）で定量化し、6分間記録した。 |
投与形態 | 1.25、2.5、3.75または5mg/kg；二回；経口投与 |
アプリケーション | Clopidogrel hydrogen sulfateはマウス動脈血栓症モデルで、血栓の形成を用量依存的に著しく阻害できる。アセチルサリチル酸（0.15mg/kg）と併用した時、Clopidogrel hydrogen sulfateの抗血栓作用を増強できるが、アセチルサリチル酸（0.6mg/kg）はその抗血栓作用を弱められる。 |
References: | |
| Cas No. | 120202-66-6 | SDF | |
| 同義語 | SR 25990C | ||
| Chemical Name | methyl (2S)-2-(2-chlorophenyl)-2-(6,7-dihydro-4H-thieno[3,2-c]pyridin-5-yl)acetate;sulfuric acid | ||
| Canonical SMILES | COC(=O)C(C1=CC=CC=C1Cl)N2CCC3=C(C2)C=CS3.OS(=O)(=O)O | ||
| Formula | C16H16ClNO2S.H2SO4 | M.Wt | 419.9 |
| 溶解度 | ≥ 100mg/ml in DMSO, ≥ 50 mg/mL in EtOH with ultrasonic, ≥ 48.6 mg/mL in Water | Storage | Store at -20°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
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| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.3815 mL | 11.9076 mL | 23.8152 mL |
| 5 mM | 476.3 μL | 2.3815 mL | 4.763 mL |
| 10 mM | 238.2 μL | 1.1908 mL | 2.3815 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >99.00% Appearance: A solid
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