Endosidin 2 (Synonyms: ES2) |
Catalog No.GC19010
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Endosidin 2 es un inhibidor selectivo dirigido a la subunidad conservada del exosoma EXO70
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Cas No.: 1839524-44-5
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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Endosidin 2 es un inhibidor selectivo dirigido a la subunidad conservada del exosoma EXO70[1]. Endosidin 2 se une al dominio C-terminal de EXO70, bloqueando sus interacciones proteína-proteína con otros componentes del complejo de lacápsula externa, inhibiendo así los exosomas y la circulación sistémica[2]. Endosidin 2 se usa comúnmente en el estudio de los mecanismos de endocitosis y recirculación en células de plantas y mamíferos[3][4].
In vitro, el tratamiento de células mononucleares de sangre periférica (PBMCs) con Endosidin 2 (40μM; 1-2h) inhibió significativamente la translocación de ACE2 a la superficie celular inducida por R848 y LPS[5]. El tratamiento de las células de mioblastos esqueléticos con Endosidin 2(100μM; 30min) conduce a un tráfico de GLUT4 deteriorado a la membrana plasmática y dificulta la absorción de glucosa en respuesta a un estímulo de insulina [6].
In vivo, en el modelo de trasplante intraperitoneal de células de cáncer de ovario A2780CR, Endosidin 2 (6mg/kg cada 6 días durante 24 días; i.p.) mejora significativamente la sensibilidad del cisplatino en las células de cáncer de ovario al inhibir la función de la subunidad Exo70 del complejo de la cápsula externa, supera la resistencia al cisplatino en las células de cáncer de ovario y, por lo tanto, reduce el crecimiento tumoral y la metástasis[7].
References:
[1] Zhang C, Brown MQ, van de Ven W, et al. Endosidin2 targets conserved exocyst complex subunit EXO70 to inhibit exocytosis. Proc Natl Acad Sci U S A. 2016;113(1):E41-E50.
[2] Huang L, Li X, Li Y, et al. Endosidin2-14 Targets the Exocyst Complex in Plants and Fungal Pathogens to Inhibit Exocytosis. Plant Physiol. 2019;180(3):1756-1770.
[3] Huang L, Zhang C. Use Endosidin2 to Study Plant Exocytosis and Vacuolar Trafficking. Methods Mol Biol. 2018;1789:167-175.
[4] Ciampelli C, Galleri G, Puggioni S, et al. Inhibition of the Exocyst Complex Attenuates the LRRK2 Pathological Effects. Int J Mol Sci. 2023;24(16):12656.
[5] Yao Y, Subedi K, Liu T, et al. Surface translocation of ACE2 and TMPRSS2 upon TLR4/7/8 activation is required for SARS-CoV-2 infection in circulating monocytes. Cell Discov. 2022;8(1):89.
[6] Fujimoto BA, Young M, Carter L, et al. The exocyst complex regulates insulin-stimulated glucose uptake of skeletal muscle cells. Am J Physiol Endocrinol Metab. 2019;317(6):E957-E972.
[7] Zhao Y, Hong X, Chen X, et al. Deregulation of Exo70 Facilitates Innate and Acquired Cisplatin Resistance in Epithelial Ovarian Cancer by Promoting Cisplatin Efflux. Cancers (Basel). 2021;13(14):3467.
| Experimentos celulares [1]: | |
Líneas celulares | Células mioblásticas de rata L6 |
Método de preparación | Las células de mioblasto L6 de rata se cultivaron en medio esencial mínimo completo- Alfa (MEM alfa) con nucleósidos suplementados con suero bovino fetal (FBS) al 10% (v/v) y solución antibiótico-antimicótica al 1% (v/v) (100U/mL de penicilina y 100 μg/mL de estreptomicina). La solución de stock de Endosidin 2 fue de 30 mg/ml en DMSO. Para los experimentos de inhibición, las células se trataron con 100 μM de Endosidin 2 simultáneamente con insulina en KR Buffer con 0,1% de BSA durante 30 minutos. Los controles no tratados fueron expuestos a cantidades iguales de DMSO. Las células se cultivaron hasta un 80-90 % de confluencia en medio completo y luego se recogieron para su posterior análisis. |
Condiciones de reacción | 100 μM; 30 minutos |
Áreas de aplicación | Endosidin 2 conduce a un tráfico de GLUT4 deteriorado a la membrana plasmática y dificulta la absorción de glucosa en respuesta a un estímulo de insulina. |
| Experimentos con animales [2]: | |
Modelos animales | Ratones desnudos BALB/c |
Método de preparación | Las células A2780CR se inocularon intraperitonealmente en ratones desnudos Balb/c hembra de 5 semanas de edad (3×106 células en 100µL DMEM por ratón). Endosidin 2 (6 mg/kg) se administró por vía intraperitoneal cada seis días. Después de 24 días de tratamiento, los ratones fueron sacrificados y se recogieron y midieron los tumores metastásicos peritoneales. Para las imágenes bioluminiscentes in vivo, se administraron ratones con 150 mg/kg de D-luciferina y se les imagró el sistema cinético Caliper IVIS Lumina II, y el flujo total de fotones se calculó con Living Image 4.4. |
Forma de dosificación | 6 mg/kg cada 6 días durante 24 días; i.p. |
Áreas de aplicación | Endosidin 2 aumenta significativamente la sensibilidad del cisplatino en las células de cáncer de ovario y reduce el crecimiento tumoral y la metástasis. |
References: | |
| Cas No. | 1839524-44-5 | SDF | |
| Sinónimos | ES2 | ||
| Chemical Name | 3-fluoro-benzoic acid, (2E)-2-[(4-hydroxy-3-iodo-5-methoxyphenyl)methylene]hydrazide | ||
| Canonical SMILES | FC1=CC(C(N/N=C/C2=CC(I)=C(O)C(OC)=C2)=O)=CC=C1 | ||
| Formula | C15H12FIN2O3 | M.Wt | 414.2 |
| Solubility | 0.25mg/ml in ethanol; 30mg/ml in DMSO & DMF | Storage | Store at -20°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
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| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.4143 mL | 12.0715 mL | 24.1429 mL |
| 5 mM | 482.9 μL | 2.4143 mL | 4.8286 mL |
| 10 mM | 241.4 μL | 1.2071 mL | 2.4143 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >98.00% Appearance: A solid
- COA (Certificate of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
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