Ceftaroline fosamil |
Catalog No.GC35646
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Ceftaroline fosamil es un profármaco hidrosoluble de la ceftarolina bioactiva, con una potente actividad antibacteriana de amplio espectro
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Cas No.: 400827-46-5
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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Ceftaroline fosamil es un profármaco hidrosoluble de la ceftarolina bioactiva, con una potente actividad antibacteriana de amplio espectro [1]. Su acción bactercida se ejerce a través de la unión a las proteínas fijadoras de penicilina PBPs de la pared bacteriana que provoca la inhibición irreversible de la síntesis de la capa celular[2]. Ceftaroline fosamil se emplea para erradicar bacterias de pared celular gram positiva y gram negativas resistentes a los fármacos, así como para tratar la bacteriemia experimental en pruebas en animales[3].
In vitro, el tratamiento con Ceftaroline fosamil durante 24 horas inhibió de forma la replicación del SARS-CoV-2 en células Calu-3, con un valor de EC50 de 1.25µM[4].
In vivo, la inyección intramuscular de 60mg/kg/día de Ceftaroline fosamil durante 7 días redujo la densidad de Staphylococcus aureus (MRSA) en un modelo de infección protésica articullar en conejo[5]. La adiministración intramuscular de Ceftaroline fosamil (40mg/kg) este fármaco cada 8 horas durante 3 días atenuó la actividad del MRSA en un modelo de endocarditis en rata[6]. En un modelo de osteomielitis aguda por MRSA en conejo, el tratamiento intravenoso de Ceftaroline fosamil (10mg/kg) en dos dosis diarias durante 4 días disminuyó de forma considerable la densidad bacteriana en líquido sinovial, médula ósea y tejido óseo[7].
References:
[1] Ye L, Zhang J, Xiao W, et al. Efficacy and mechanism of actions of natural antimicrobial drugs[J]. Pharmacology & Therapeutics, 2020, 216: 107671.
[2] Poon H, Chang M H, Fung H B. Ceftaroline fosamil: a cephalosporin with activity against methicillin-resistant Staphylococcus aureus[J]. Clinical therapeutics, 2012, 34(4): 743-765.
[3] García P, Moscoso M, Fernández M C, et al. Comparison of the in vivo efficacy of ceftaroline fosamil, vancomycin and daptomycin in a murine model of methicillin-resistant Staphylococcus aureus bacteraemia[J]. International Journal of Antimicrobial Agents, 2023, 62(1): 106836.
[4] Delgado C, Nogara P A, Miranda M D, et al. In Silico and In Vitro Studies of the Approved Antibiotic Ceftaroline Fosamil and Its Metabolites as Inhibitors of SARS-CoV-2 Replication[J]. Viruses, 2025, 17(4): 491.
[5] Gatin L, Saleh-Mghir A, Tasse J, et al. Ceftaroline-Fosamil efficacy against methicillin-resistant Staphylococcus aureus in a rabbit prosthetic joint infection model[J]. Antimicrobial agents and chemotherapy, 2014, 58(11): 6496-6500.
[6] Singh K V, Tran T T, Nannini E C, et al. Efficacy of ceftaroline against methicillin-susceptible Staphylococcus aureus exhibiting the cefazolin high-inoculum effect in a rat model of endocarditis[J]. Antimicrobial Agents and Chemotherapy, 2017, 61(7): 10.1128/aac. 00324-17.
[7] Jacqueline C, Amador G, Caillon J, et al. Efficacy of the new cephalosporin ceftaroline in the treatment of experimental methicillin-resistant Staphylococcus aureus acute osteomyelitis[J]. Journal of antimicrobial chemotherapy, 2010, 65(8): 1749-1752.
| Experimentos celulares [1]: | |
Líneas celulares | Células Calu-3 |
Método de preparación | Las células de Calu-3 se cultivaron en medio Eagle modificado de Dulbecco de alto contenido de glucosa (DMEM) suplementado con 1% penicillin/streptomycin, tampón HEPES y suero bovino fetal 10% (FBS). Las condiciones de cultivo eran de 37℃ y 5% de CO2 en un ambiente húmedo. Las células se sembraron en placas de 96 pozos con una densidad celular de 1.5×104 células/pocillo y se cultivaron en una incubadora a 37 °C con 5% de CO₂. Las células se infectaron con SARS-CoV-2 a una mulñtiplicidad de infección (MOI) de 0.01 y se cultivaron durante 1 hora a 37℃ en atmósfera de 5% CO2. Posteriormente, las células se trataron con diferentes concentraciones de Ceftaroline fosamil (0.1, 0.316, 1, 3.16 y 10µM) durante 24h, y se recogieron 20µl del sobrenadante para la determinación del título viral. |
Condiciones de reacción | 0.1, 0.316, 1, 3.16 y 10µM; 24h |
Áreas de aplicación | El tratamiento con Ceftaroline fosamil inhibió la replicación viral del SARS-CoV-2 inen el SARS-CoV-2 de una manera dependiente de la dosis. |
| Experimentos con animales [2]: | |
Modelos animales | Conejos blancos de Nueva Zelanda |
Método de preparación | Los conejos blancos de Nueva Zelanda (2.5-3kg) fueron alojados en jaulas y mantenidos en un ciclo natural de luz-oscuridad. Cada conje se sometió a un reemplazo parcial de la rodilla derecha con una prótesis tibial. Inmediatamente después de la cirugía, se incularon 5×10⁷ CFU de MRSA en los conejos en un volumen de 0.5ml de tampón de fosfato cerca de la articulación de la rodilla donde se encontraba la prótesis. En el día 7 después de la infección, los canejos comenzaron a recibir Ceftaroline fosamil (60mg/kg/día; s.c.), durante 7 días. El grupo de control no recibió ningún tratamiento. Se recogieron los tejidos de la tibia del conejo para su análisis. |
Forma de dosificación | 60mg/kg/día durante 7días; s.c. |
Áreas de aplicación | El tratamiento con Ceftaroline fosamil redujo la densidad de MRSA en la tibia del conejo. |
References: | |
| Cas No. | 400827-46-5 | SDF | |
| Canonical SMILES | O=C1[C@@H](NC(/C(C2=NSC(NP(O)(O)=O)=N2)=N\OCC)=O)[C@@]3([H])SCC(SC4=NC(C5=CC=[N+](C)C=C5)=CS4)=C(C(O)=O)N13.CC([O-])=O | ||
| Formula | C24H25N8O10PS4 | M.Wt | 744.74 |
| Solubility | DMSO: 30 mg/mL (40.28 mM and warming) | Storage | Store at 2-8°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
||
| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.3428 mL | 6.7138 mL | 13.4275 mL |
| 5 mM | 268.6 μL | 1.3428 mL | 2.6855 mL |
| 10 mM | 134.3 μL | 671.4 μL | 1.3428 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >99.00% Appearance: A solid
- COA (Certificate of Analysis)
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