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Ceftaroline fosamil

Catalog No.: GC35646Purity:>99.00%
COASDSData Sheet
Ceftaroline fosamil es un profármaco hidrosoluble de la ceftarolina bioactiva, con una potente actividad antibacteriana de amplio espectro

Los productos son exclusivamente para uso en investigación. No aptos para uso humano. No vendemos a pacientes.

Ceftaroline fosamil
Cas No.: 400827-46-5
10mM (in 1mL DMSO)In Stock
$143.00
1
5mgIn Stock
$88.00
1
10mgIn Stock
$140.00
1
25mgIn Stock
$245.00
1
50mgIn Stock
$363.00
1
Tel: (909) 407-4943 / (909) 689-7124Email: sales@glpbio.com

Citas (Citations)

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  • Nature cover
    Nature
    641, 529–536 (2025)
  • Nature cover
    Nature
    628, 630–638 (2024)
  • Nature cover
    Nature
    632, 686–694 (2024)
  • Nature cover
    Nature
    618, 1017–1023 (2023)
  • Nature cover
    Nature
    610, 366–372 (2022)
  • Cell cover
    Cell
    187(9):2288-2304 (2024)
  • Cell cover
    Cell
    183(7):1867-1883 (2020)
  • Science cover
    Science
    388(6745) (2025)
  • Science cover
    Science
    387(6739) (2025)
  • Science cover
    Science
    387(6734) (2025)
  • Cell Research cover
    Cell Research
    35, 97–116 (2025)
  • Cell Research cover
    Cell Research
    34, 683–706 (2024)
  • Cell Research cover
    Cell Research
    33, 273–287 (2023)
  • Cell Research cover
    Cell Research
    33, 546–561 (2023)
  • Cell Research cover
    Cell Research
    33, 904–922 (2023)
  • Cell Research cover
    Cell Research
    31, 1291–1307 (2021)

Descripción (Description)

Ceftaroline fosamil es un profármaco hidrosoluble de la ceftarolina bioactiva, con una potente actividad antibacteriana de amplio espectro [1]. Su acción bactercida se ejerce a través de la unión a las proteínas fijadoras de penicilina PBPs de la pared bacteriana que provoca la inhibición irreversible de la síntesis de la capa celular[2]. Ceftaroline fosamil se emplea para erradicar bacterias de pared celular gram positiva y gram negativas resistentes a los fármacos, así como para tratar la bacteriemia experimental en pruebas en animales[3].

In vitro, el tratamiento con Ceftaroline fosamil durante 24 horas inhibió de forma la replicación del SARS-CoV-2 en células Calu-3, con un valor de EC50 de 1.25µM[4].

In vivo, la inyección intramuscular de 60mg/kg/día de Ceftaroline fosamil durante 7 días redujo la densidad de Staphylococcus aureus (MRSA) en un modelo de infección protésica articullar en conejo[5]. La adiministración intramuscular de Ceftaroline fosamil (40mg/kg) este fármaco cada 8 horas durante 3 días atenuó la actividad del MRSA en un modelo de endocarditis en rata[6]. En un modelo de osteomielitis aguda por MRSA en conejo, el tratamiento intravenoso de Ceftaroline fosamil (10mg/kg) en dos dosis diarias durante 4 días disminuyó de forma considerable la densidad bacteriana en líquido sinovial, médula ósea y tejido óseo[7].

References:
[1] Ye L, Zhang J, Xiao W, et al. Efficacy and mechanism of actions of natural antimicrobial drugs[J]. Pharmacology & Therapeutics, 2020, 216: 107671.
[2] Poon H, Chang M H, Fung H B. Ceftaroline fosamil: a cephalosporin with activity against methicillin-resistant Staphylococcus aureus[J]. Clinical therapeutics, 2012, 34(4): 743-765.
[3] García P, Moscoso M, Fernández M C, et al. Comparison of the in vivo efficacy of ceftaroline fosamil, vancomycin and daptomycin in a murine model of methicillin-resistant Staphylococcus aureus bacteraemia[J]. International Journal of Antimicrobial Agents, 2023, 62(1): 106836.
[4] Delgado C, Nogara P A, Miranda M D, et al. In Silico and In Vitro Studies of the Approved Antibiotic Ceftaroline Fosamil and Its Metabolites as Inhibitors of SARS-CoV-2 Replication[J]. Viruses, 2025, 17(4): 491.
[5] Gatin L, Saleh-Mghir A, Tasse J, et al. Ceftaroline-Fosamil efficacy against methicillin-resistant Staphylococcus aureus in a rabbit prosthetic joint infection model[J]. Antimicrobial agents and chemotherapy, 2014, 58(11): 6496-6500.
[6] Singh K V, Tran T T, Nannini E C, et al. Efficacy of ceftaroline against methicillin-susceptible Staphylococcus aureus exhibiting the cefazolin high-inoculum effect in a rat model of endocarditis[J]. Antimicrobial Agents and Chemotherapy, 2017, 61(7): 10.1128/aac. 00324-17.
[7] Jacqueline C, Amador G, Caillon J, et al. Efficacy of the new cephalosporin ceftaroline in the treatment of experimental methicillin-resistant Staphylococcus aureus acute osteomyelitis[J]. Journal of antimicrobial chemotherapy, 2010, 65(8): 1749-1752.

Protocolo (Protocol)

Experimentos celulares [1]:

Líneas celulares

Células Calu-3 

Método de preparación

Las células de Calu-3 se cultivaron en medio Eagle modificado de Dulbecco de alto contenido de glucosa (DMEM) suplementado con 1% penicillin/streptomycin, tampón HEPES y suero bovino fetal 10% (FBS). Las condiciones de cultivo eran de 37℃ y 5% de CO2 en un ambiente húmedo. Las células se sembraron en placas de 96 pozos con una densidad celular de 1.5×104 células/pocillo y se cultivaron en una incubadora a 37 °C con 5% de CO₂. Las células se infectaron con SARS-CoV-2 a una mulñtiplicidad de infección (MOI) de 0.01 y se cultivaron durante 1 hora a 37℃ en atmósfera de 5% CO2. Posteriormente, las células se trataron con diferentes concentraciones de Ceftaroline fosamil (0.1, 0.316, 1, 3.16 y 10µM) durante 24h, y se recogieron 20µl del sobrenadante para la determinación del título viral. 

Condiciones de reacción

0.1, 0.316, 1, 3.16 y 10µM; 24h

Áreas de aplicación

El tratamiento con Ceftaroline fosamil inhibió la replicación viral del SARS-CoV-2 inen el SARS-CoV-2 de una manera dependiente de la dosis.
Experimentos con animales [2]:

Modelos animales

Conejos blancos de Nueva Zelanda

Método de preparación

Los conejos blancos de Nueva Zelanda (2.5-3kg) fueron alojados en jaulas y mantenidos en un ciclo natural de luz-oscuridad. Cada conje se sometió a un reemplazo parcial de la rodilla derecha con una prótesis tibial. Inmediatamente después de la cirugía, se incularon 5×10⁷ CFU de MRSA en los conejos en un volumen de 0.5ml de tampón de fosfato cerca de la articulación de la rodilla donde se encontraba la prótesis. En el día 7 después de la infección, los canejos comenzaron a recibir Ceftaroline fosamil (60mg/kg/día; s.c.), durante 7 días. El grupo de control no recibió ningún tratamiento. Se recogieron los tejidos de la tibia del conejo para su análisis. 

Forma de dosificación

60mg/kg/día durante 7días; s.c.

Áreas de aplicación

El tratamiento con Ceftaroline fosamil redujo la densidad de MRSA en la tibia del conejo.

References:
[1] Delgado C, Nogara P A, Miranda M D, et al. In Silico and In Vitro Studies of the Approved Antibiotic Ceftaroline Fosamil and Its Metabolites as Inhibitors of SARS-CoV-2 Replication[J]. Viruses, 2025, 17(4): 491.
[2] Gatin L, Saleh-Mghir A, Tasse J, et al. Ceftaroline-Fosamil efficacy against methicillin-resistant Staphylococcus aureus in a rabbit prosthetic joint infection model[J]. Antimicrobial agents and chemotherapy, 2014, 58(11): 6496-6500.

Documentos del producto (Product Documents)

Purity:>99.00%Appearance:A solid
COASDSData Sheet

Propiedades químicas (Chemical Properties)

N.º CAS
400827-46-5
SMILES
O=C1[C@@H](NC(/C(C2=NSC(NP(O)(O)=O)=N2)=N\OCC)=O)[C@@]3([H])SCC(SC4=NC(C5=CC=[N+](C)C=C5)=CS4)=C(C(O)=O)N13.CC([O-])=O
Fórmula molecular
C24H25N8O10PS4
Peso molecular
744.74
Solubilidad
DMSO: 30 mg/mL (40.28 mM and warming)
Almacenamiento
Store at 2-8°C
Consejos generales
Seleccione un disolvente adecuado según los datos de solubilidad del producto. Una vez preparada, divida la solución madre en alícuotas para evitar ciclos repetidos de congelación y descongelación.
Utilice las soluciones madre en un plazo de 6 meses si se conservan a -80°C, o de 1 mes si se conservan a -20°C.
Para mejorar la solubilidad, caliente el tubo a 37°C y soníquelo durante un periodo adecuado.
Condiciones de envío
Las muestras de evaluación se envían con acumuladores de frío. Los demás tamaños se envían a temperatura ambiente o, previa solicitud, con acumuladores de frío.

Calculadoras (Calculators)Molaridad / Dilución / Peso molecular / Conversión de unidades / Formulación in vivo / Solubilidad

g/mol

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