RC-3095 |
Catalog No.GC37072
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RC-3095 actúa como antagonista del receptor del péptido liberador de gástrica (GRP).
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Cas No.: 138147-78-1
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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RC-3095 actúa como antagonista del receptor del péptido liberador de gástrica (GRP)[1]. Pues el GRP influye en múltiples sistemas de los mamígeros, participa en la regulación neuroendocrina, las secreciones gastrointestinales y también en la proliferación celular[2]. El RC-3095 bloquea los receptores de bombesina/GRP, además, se considera un compuesto anticanceroso con perspectivas de uso clínico[3].
En experimentos in vitro, al exponer las células de neuroblastoma murino Neuro2a al RC-3095 durante 48h, a 0.1nM frena su multiplicación, mientras que a 100nM la estimula[4].
En estudios in vivo, al adminiatrar por vía subcutánea RC-3095 (1mg/kg; s.c.; dos veces al día, durante 2 o 10 días) se reduce de forma notable la migración de neutrófilos, la hipernocicepción mecánica y la pérdida de proteoglicanos en ratones con artritis inducida por antígenos AIA [2]. Por otro lado, con dosis de RC-3095 (0.3 o 1mg/kg; s.c.; dos veces al día a lo largo de 10 días) baa la puntuación clínica de la artritis y atenúa la gravedad de la enfermedad, tal como confirman los análisis histológicos en ratones con artritis inducida por colágeno CIA[2]. Si se realiza una única inyección intraperitoneal de 0.2 or 1.0mg/kg 30 minutos antes de las pruebas conductuales, se altera la memoria de evitación inhibitoria a corto y largo plazo en los ratones, sin modificar su memoria cognitiva[3].
| Experimento celular [1]: | |
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Líneas celulares |
Células de nuroblastoma Neuro2a |
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Método de preparación |
Las células se sembraron a 5x104 células/pocillo en placas de 24 pozos y se trataron 24 horas más tarde con RC-3095 (0.1, 1, 10 o 100nM). 48 horas después, se retiró el medio y las células se lavaron dos veces con HBSS. Se separaron con tripsina/EDTA al 0.25% y se homogeneizaron 10mL de suspensión celular 1:1 con solución azul de tripano al 0.4%. Las células se contaron inmediatamente en un hemocitómetro. |
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Condiciones de reacción |
0.1, 1, 10 o 100nM; 48h |
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Aplicaciones |
RC-3095, a 0.1nM inhibido, mientas que a 100nM estimuló la proliferación de células de neuroblastoma murino de Neuro2a. |
| Experimento animal [2]: | |
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Modelos animales |
Ratones machos de tipo salvaje Balb/c con modelo AIA (artritis inducida por antígenos); ratones endogámicos DBA/1J macho con modelo CIA (artritis inducida por colágeno) |
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Método de preparación |
Estudios AIA: A los ratones Balb/c se les inyectó RC-3095 (1mg/kg; s.c.) o vehículo (0.9%solución salina) dos veces al día durante un total de 2 o 10 días, comenzando el sagundo día antes de la inducción de la artritis. Estudios de la CIA: los ratones se dividieron al azar en 4 grupos. El grupo 1 comprendía ratones que no fueron manipulados, el grupo 2 comprendía ratones inmunizados tratados con vehículo, y los grupos 3 y 4 comprendía ratones inmunizados tratados con 0.3mg/kg (grupo 3) o 1mg/kg (grupo 4) RC-3095, administrado s.c. dos veces al día durante 10 días después del inicio de la enfermedad. |
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Forma farmacéutica |
Estudios AIA: 2mg/kg/d; 2 o 10d; s.c. Estudios de la CIA: 0.6 o 2mg/kg/d; 10d; s.c. |
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Aplicaciones |
En ratones con AIA, la administración de RC-3095 redujo la migración de neutrófilos, la hipernocicepción mecánica y la pérdida de proteoglicanos. En el modelo CIA, el tratamiento con RC-3095 condujo a una reducción en las puntuaciones clínicas de artritis y la gravedad de la enfermedad determinada histológicamente. |
| Cas No. | 138147-78-1 | SDF | |
| Formula | C56H79N15O9 | M.Wt | 1106.32 |
| Solubility | Soluble in DMSO | Storage | Store at -20°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
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| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 903.9 μL | 4.5195 mL | 9.039 mL |
| 5 mM | 180.8 μL | 903.9 μL | 1.8078 mL |
| 10 mM | 90.4 μL | 451.9 μL | 903.9 μL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >98.00% Appearance: A solid
- COA (Certificate of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
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