Abatacept (Synonyms: CTLA4lg; BMS-188667) |
Catalog No.GC38130
One-Click Copy Product Info
|
Abatacept (CTLA4Ig) es una proteína de fusión soluble compuesta por el dominio extracelular de la proteína 4 asociada a linfocitos T citotóxicos humanos (CTLA4) y un fragmento de la porción IgG1 Fc humana (hinge, CH2 y 3 dominios). Abatacept es un modulador coestimulador selectivo de células T y un medicamento proteico utilizado para tratar enfermedades autoinmunes.
Products are for research use only. Not for human use. We do not sell to patients.
Cas No.: 332348-12-6
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
_1-3.$$$39978408@51.jpg');)
_1-9.$$$38538795@65.jpg');)
_1-9.$$$39112701@51.jpg');)
_1-7.$$$37316672@70.jpg');)
_366-372.$$$36198801@70.jpg');)
.$$$38565142@65.jpg');)
_1867-1883.$$$33248023@67.jpg');)
_eads6055.$$$39977546@45.jpg');)
_eadm9805.$$$40080571@45.jpg');)
_eadj3020.$$$39666821@45.jpg');)
_1-20.$$$39757301@28.jpg');)
_1-24.$$$38898113@28.jpg');)
_273-287.$$$36806353@46.jpg');)
_1-16.$$$37156877@44.jpg');)
_1-19.$$$37460805@44.jpg');)
_1291-1307.$$$34518654@46.jpg');)
Abatacept (CTLA4Ig) es una proteína de fusión soluble compuesta por el dominio extracelular de la proteína 4 asociada a linfocitos T citotóxicos humanos (CTLA4) y un fragmento de la porción IgG1 Fc humana (hinge, CH2 y 3 dominios)[1]. Abatacept es un modulador coestimulador selectivo de células T y un medicamento proteico utilizado para tratar enfermedades autoinmunes[2]. CTLA4 es estructuralmente similar a CD28, pero se une a CD80 y CD86 con mayor afinidad, inhibiendo así la activación de las células T [3]. Abatacept se puede utilizar para tratar la artritis reumatoide (RA), y también se utiliza para tratar la artritis psoriásica y la artritis idiopática juvenil [4].
In vitro, el tratamiento con Abatacept (0.5, 5, 50μM) del linfoma B (BJAB) humano de tipo salvaje, CD80 KO y CD86 KO durante 2h redujo la expresión de CD86 y CD80 en la superficie celular [5].
In vivo, la administración ssubcutánea de Abatacept (10mg/kg, una vez cada 2 días) a ratones DO11.10 RAG-2–/– inhibió la activación de las células T en los ganglios linfáticos drenantes de los ratones, pero no indujo la anergia de las células T o la generación de células Treg [6]. La administración subcutánea de Abatacept (20mg/kg) a ratas con artritis inducida por colágeno (CIA) redujo significativamente el edema de la pata[7].
References:
[1] Douthwaite J, Moisan J, Privezentzev C, et al. A CD80-biased CTLA4-Ig fusion protein with superior in vivo efficacy by simultaneous engineering of affinity, selectivity, stability, and FcRn binding[J]. The Journal of Immunology, 2017, 198(1): 528-537.
[2] Chitale S, Moots R. Abatacept: the first T lymphocyte co-stimulation modulator, for the treatment of rheumatoid arthritis[J]. Expert opinion on biological therapy, 2008, 8(1): 115-122.
[3] da Rosa L C, Scales H E, Benson R A, et al. The effect of abatacept on T-cell activation is not long-lived in vivo[J]. Discovery Immunology, 2024, 3(1): kyad029.
[4] Brunner H I, Wong R, Nys M, et al. Abatacept: a review of the treatment of polyarticular-course juvenile idiopathic arthritis[J]. Pediatric Drugs, 2020, 22: 653-672.
[5] Lorenzetti R, Janowska I, Smulski C R, et al. Abatacept modulates CD80 and CD86 expression and memory formation in human B-cells[J]. Journal of Autoimmunity, 2019, 101: 145-152.
[6] Patakas A, Ji R R, Weir W, et al. Abatacept inhibition of T cell priming in mice by induction of a unique transcriptional profile that reduces their ability to activate antigen‐presenting cells[J]. Arthritis & rheumatology, 2016, 68(3): 627-638.
[7] Lon H K, Liu D, DuBois D C, et al. Modeling pharmacokinetics/pharmacodynamics of abatacept and disease progression in collagen-induced arthritic rats: a population approach[J]. Journal of pharmacokinetics and pharmacodynamics, 2013, 40: 701-712.
| Experimentos celulares [1]: | |
Líneas celulares | Linfoma de Burkitt humano B (BJAB) tipo salvaje (WT), CD80 KO, CD86 KO |
Método de preparación | Las células de tipo salvaje (WT), CD80 KO y CD86 KO de BJAB se trataron con Abatacept (10μg/mL) durante 2h y la expresión de CD86 y CD80 según lo insectó mediante citometría de flujo antes de la eliminación del abatacept unido por elución ácida. |
Condiciones de reacción | 10μg/mL; 2h |
Áreas de aplicación | Reducción en la expresión superficial de CD86 y CD80 humanas en presencia de Abatacept. |
| Experimentos con animales [2]: | |
Modelos animales | DO11.10 RAG-2–/– ratones |
Método de preparación | Para preparar las células T CD41, se inyectaron ratones DO11.10 RAG-2–/– subcutáneamente en la nuca con 100 mg de OVA en el adyuvante completo de Freund. Los ratones fueron tratados con 10mg/kg de Abatacept o IgG de control comenzando 2 días antes de la preparación y continuando cada 2 días a partir de entoneces. |
Forma de dosificación | 10mg/kg; s.c. |
Áreas de aplicación | Abatacept redujo la proporción de células T activadas (CD44highCD62L–) e inhibió la regulación ascendente de ICOS y CD71. Las células cebadas en presencia de Abatacept produjeron cantidades sustanciales de IL-2, similares a las células T ingenuas, donde las células de ratones tolerados por vía oral produjeron niveles muy bajos de la citocina, lo que confirma su estado anérgico. |
References: | |
| Cas No. | 332348-12-6 | SDF | |
| Sinónimos | CTLA4lg; BMS-188667 | ||
| Canonical SMILES | [Abatacept] | ||
| Formula | M.Wt | 84.4 kDa | |
| Solubility | Soluble in water | Storage | Store at -20°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
||
| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
|
1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 11.8 μL | 59.2 μL | 118.5 μL |
| 5 mM | 2.4 μL | 11.8 μL | 23.7 μL |
| 10 mM | 1.2 μL | 5.9 μL | 11.8 μL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >97.50% Appearance: A Liquid
- COA (Certificate of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
Average Rating: 5 (Based on Reviews and 16 reference(s) in Google Scholar.)