Abatacept (Synonyms: CTLA4lg; BMS-188667) |
カタログ番号GC38130
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Abatacept（CTLA4IG）は、ヒト細胞毒性Tリンパ球関連タンパク質4（CTLA4）の細胞外ドメインとヒトIgG1 FC部分のフラグメント（ヒンジ、CH2および3ドメイン）で構成される可溶性融合タンパクである[１]。Abataceptは選択的なＴ細胞の共刺激の調節因子であり、自己免疫疾患の治療に使用されるタンパク質薬である[２]。
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Cas No.: 332348-12-6
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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Abatacept（CTLA4IG）は、ヒト細胞毒性Tリンパ球関連タンパク質4（CTLA4）の細胞外ドメインとヒトIgG1 FC部分のフラグメント（ヒンジ、CH2および3ドメイン）で構成される可溶性融合タンパクである[１]。Abataceptは選択的なＴ細胞の共刺激の調節因子であり、自己免疫疾患の治療に使用されるタンパク質薬である[２]。CTLA4はCD28に構造的に類似しているが、親和性が高いCD80とCD86に結合し、それによりＴ細胞の活性化を阻害する[3]。 Abataceptは中程度から重度の関節リウマチ（RA）の治療に使用でき、乾癬性関節炎および幼虫特発性関節炎の治療にも使用される[4]。
体外では、Abatacept（0.5、5、50μM）は人のBurkittリンパ腫B（BJAB）野生型を治療することにより、CD80 KOとCD86 KO細胞の2Hが細胞表面のCD86とCD80の発現を減少する[5]。
体内では、皮下投与(10mg/kg, 2日ごとに1回)をDO11.10 RAG-2–/–鼠を鼠の排水リンパ節でＴ細胞アナーギーまたはTreg細胞の生成を誘発する[6]。コラーゲン誘発性関節炎（CIA）があるラットへのAbatacept（20mg/kg）の皮下投与は足の浮腫を顕著に減少する[7]。
References:
[1] Douthwaite J, Moisan J, Privezentzev C, et al. A CD80-biased CTLA4-Ig fusion protein with superior in vivo efficacy by simultaneous engineering of affinity, selectivity, stability, and FcRn binding[J]. The Journal of Immunology, 2017, 198(1): 528-537.
[2] Chitale S, Moots R. Abatacept: the first T lymphocyte co-stimulation modulator, for the treatment of rheumatoid arthritis[J]. Expert opinion on biological therapy, 2008, 8(1): 115-122.
[3] da Rosa L C, Scales H E, Benson R A, et al. The effect of abatacept on T-cell activation is not long-lived in vivo[J]. Discovery Immunology, 2024, 3(1): kyad029.
[4] Brunner H I, Wong R, Nys M, et al. Abatacept: a review of the treatment of polyarticular-course juvenile idiopathic arthritis[J]. Pediatric Drugs, 2020, 22: 653-672.
[5] Lorenzetti R, Janowska I, Smulski C R, et al. Abatacept modulates CD80 and CD86 expression and memory formation in human B-cells[J]. Journal of Autoimmunity, 2019, 101: 145-152.
[6] Patakas A, Ji R R, Weir W, et al. Abatacept inhibition of T cell priming in mice by induction of a unique transcriptional profile that reduces their ability to activate antigen‐presenting cells[J]. Arthritis & rheumatology, 2016, 68(3): 627-638.
[7] Lon H K, Liu D, DuBois D C, et al. Modeling pharmacokinetics/pharmacodynamics of abatacept and disease progression in collagen-induced arthritic rats: a population approach[J]. Journal of pharmacokinetics and pharmacodynamics, 2013, 40: 701-712.
| 細胞実験[１]: | |
細胞株 | 人のバーキットリンパ腫B（BJAB）野生型（WT） |
準備方法 | BJAB野生型（WT）、CD80 KOおよびCD86 KO細胞は酸性溶出による結合アバタセプトのフローサイトメトリーの事前除去によって検察される2HおよびCD86およびCD86およびCD80発現でアバタセプト（10μg/mL）およびCD80発現で処理する。 |
反応条件 | 10μg/mL; 2h |
アプリケーション | Abataceptの存在下でのヒトB細胞でのCD86およびCD80の表面発現が減少する。 |
| 動物実験 [２]: | |
動物モデル | DO11.10 RAG-2–/–鼠 |
準備方法 | CD41 T細胞をプライミングするにはDO11.10 RAG-2–/–鼠を、フロイントの完全なアジュバントに100 mgのOVAを使用して、首の首筋に皮下注射する。鼠をプライミングの2日前に2日前に2日ごとに継続する10mg/kgのアバタセプトまたはコントロールIgGで治療される。 |
投与形態 | 10mg/kg; s.c. |
アプリケーション | Abataceptは活性化されたT細胞（CD44HIGHCD62L–）の割合を減少させ、ICOとCD71のアップレギュレーションを阻害する。Abataceptの存在下でプライミングされた細胞はナイーブT細胞と同様に物質量のIL-2を産生する。それは経口耐性の鼠の細胞が非常に低いレベルのサイトカインを生成し、それらのアネギリ状態を確認する。 |
References: | |
| Cas No. | 332348-12-6 | SDF | |
| 同義語 | CTLA4lg; BMS-188667 | ||
| Canonical SMILES | [Abatacept] | ||
| Formula | M.Wt | 84.4 kDa | |
| 溶解度 | Soluble in water | Storage | Store at -20°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
||
| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 11.8 μL | 59.2 μL | 118.5 μL |
| 5 mM | 2.4 μL | 11.8 μL | 23.7 μL |
| 10 mM | 1.2 μL | 5.9 μL | 11.8 μL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >97.50% Appearance: A Liquid
- COA (Certificate of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
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