ISO-1 (Synonyms: ISO1, Macrophage Migration Inhibitory Factor) |
Catalog No.GC17108
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ISO-1 inhibió la actividad tautomerasa de MIF de manera dependiente de la dosis con un IC50 de aproximadamente 7 µM.
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Cas No.: 478336-92-4
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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ISO-1 inhibió la actividad tautomerasa de MIF de manera dependiente de la dosis con un IC50 de aproximadamente 7 µM[1].
El tratamiento de las células transfectadas con ISO-1 inhibió la liberación de ácido araquidónico de manera dependiente de la dosis; las actividades inhibitorias de MIF de ISO-1 y sus derivados no fueron el resultado de toxicidad celular[1]. En monocitos, ISO-1 causó una supresión marcada de la producción de citocinas proinflamatorias inducidas por TLR4, y en menor medida, la supresión de las respuestas inducidas por TLR2[6].
ISO-1 inhibe la liberación de factor de necrosis tumoral de macrófagos aislados de ratones silvestres tratados con LPS, pero no tiene efecto sobre la liberación de citocinas de macrófagos deficientes en MIF[2]. ISO-1 ejerce efectos anticancerígenos sobre la proliferación, migración e invasión de células PANC-1 in vitro, e inhibió el crecimiento tumoral inducido por células PANC-1 en ratones xenoinjertados in vivo[3]. El tratamiento con ISO-1 alivió el daño patológico en los tejidos pancreáticos y renales, y redujo los niveles séricos de amilasa, lipasa, creatinina, ácido úrico, IL-6 y TNF-α. ISO-1 también redujo la expresión proteica de NLRP3, ASC, caspasa-1 e IL-1β, la expresión de ARNm de MIF, IL-6, TNF-α, IL-1β e IL-18, y la infiltración de neutrófilos MPO-positivos en el tejido renal[4]. ISO-1 puede proteger las células de EII, reducir las lesiones patológicas y la respuesta inflamatoria en ratas con SAP. Sus mecanismos pueden ser a través de la inhibición de la expresión de MIF y luego bloquear la activación de las vías de señalización p38-MAPK y NF-κB[5]. ISO-1 mejoró notablemente los hallazgos histológicos del daño hepático inducido por APAP en ratones. Los aumentos en los niveles séricos de alanina aminotransferasa (ALT) y proteína inflamatoria de macrófagos-2 (MIP-2) por APAP fueron inhibidos por ISO-1[7].
References:
[1]. Lubetsky JB, Dios A, et,al.The tautomerase active site of macrophage migration inhibitory factor is a potential target for discovery of novel anti-inflammatory agents. J Biol Chem. 2002 Jul 12;277(28):24976-82. doi: 10.1074/jbc.M203220200. Epub 2002 May 7. PMID: 11997397.
[2]. Al-Abed Y, Dabideen D, et,al. ISO-1 binding to the tautomerase active site of MIF inhibits its pro-inflammatory activity and increases survival in severe sepsis. J Biol Chem. 2005 Nov 4;280(44):36541-4. doi: 10.1074/jbc.C500243200. Epub 2005 Aug 22. PMID: 16115897.
[3]. Cheng B, Wang Q, et,al.MIF inhibitor, ISO-1, attenuates human pancreatic cancer cell proliferation, migration and invasion in vitro, and suppresses xenograft tumour growth in vivo. Sci Rep. 2020 Apr 21;10(1):6741. doi: 10.1038/s41598-020-63778-y. PMID: 32317702; PMCID: PMC7174354.
[4]. Liu Y, Liu Y, et,al. MIF inhibitor ISO-1 alleviates severe acute pancreatitis-associated acute kidney injury by suppressing the NLRP3 inflammasome signaling pathway. Int Immunopharmacol. 2021 Jul;96:107555. doi: 10.1016/j.intimp.2021.107555. Epub 2021 Apr 3. PMID: 33823428.
[5]. Wang B, Zhao K, et,al. Protective Mechanism of MIF Inhibitor ISO-1 on Intrahepatic Bile Duct Cells in Rats with Severe Acute Pancreatitis. Dig Dis Sci. 2021 Oct;66(10):3415-3426. doi: 10.1007/s10620-020-06674-9. Epub 2020 Oct 29. PMID: 33123939.
[6]. West PW, Parker LC, et,al. Differential and cell-type specific regulation of responses to Toll-like receptor agonists by ISO-1. Immunology. 2008 Sep;125(1):101-10. doi: 10.1111/j.1365-2567.2008.02825.x. Epub 2008 Mar 18. PMID: 18355244; PMCID: PMC2526264.
[7]. Ohkawara T, Okubo N, et,al. Protective effect of ISO-1 with inhibition of RIPK3 up-regulation and neutrophilic accumulation on acetaminophen-induced liver injury in mice. Toxicol Lett. 2021 Mar 15;339:51-59. doi: 10.1016/j.toxlet.2020.12.015. Epub 2020 Dec 25. PMID: 33370591.
| Experimentos celulares [1]: | |
Líneas celulares | Macrófagos RAW 264.7 |
Método de preparación | Las células se transfectaron con FuGENE 6 y el vector vacío pcDNA/GS o FuGENE 6 y pcDNA/GS/MIF en ausencia o presencia del vehículo (Me2SO) o inhibidores (incluido ISO-1). Después de 16 horas, se recolectaron los sobrenadantes celulares y se evaluó el ácido araquidónico marcado con 14C mediante recuento de centelleo. |
Condiciones de reacción | 1-100 µM ISO-1 durante 16 horas |
Áreas de aplicación | El tratamiento de las células transfectadas con ISO-1 inhibió la liberación de ácido araquidónico de manera dependiente de la dosis. Las actividades inhibitorias de MIF de ISO-1 y sus derivados no fueron el resultado de toxicidad celular. |
| Experimentos con animales [2]: | |
Modelos animales | Ratones Balb/C machos, 8 semanas de edad |
Método de preparación | Se indujo endotoxemia mediante la inyección de una dosis subletal de LPS. Los ratones fueron tratados con varias concentraciones de ISO-1 (3,5-35 mg/kg; intraperitonealmente) o con el vehículo (dimetilsulfóxido acuoso al 5%) 30 minutos antes y 6 horas después de la infusión de LPS, y luego dos veces al día durante 3 días. Los animales fueron monitoreados para la supervivencia durante 2 semanas. |
Forma de dosificación | ISO-1 (3,5-35 mg/kg; intraperitonealmente) durante 3 días |
Áreas de aplicación | ISO-1 inhibe la liberación de factor de necrosis tumoral de macrófagos aislados de ratones tratados con LPS de tipo salvaje, pero no tiene efecto sobre la liberación de citoquinas en macrófagos deficientes en MIF. |
| Experimento con quinasas [1]: | |
Método de preparación | La actividad se determinó a temperatura ambiente añadiendo éster metílico de dopacroma (0,3 ml) a una cubeta que contenía 50 nM de MIF en un buffer de fosfato de potasio 50 mM, pH 6, 0,5 mM EDTA, y midiendo la disminución de la absorbancia de 2 a 20 s a 475 nm espectrofotométricamente. Los inhibidores (incluido ISO-1) se disolvieron en Me2SO a varias concentraciones y se añadieron a la cubeta con el MIF antes de la adición del dopacroma. |
Condiciones de reacción | 1 µM-1000 µM ISO-1 |
Áreas de aplicación | ISO-1 inhibió la actividad tautomerasa de MIF de manera dependiente de la dosis con un IC50 de aproximadamente 7 µM, pero el análogo fenílico no hidroxilado (compuesto 2) fue de 10 a 15 veces menos potente. |
Referencias: [1]. Lubetsky JB, Dios A, et,al. The tautomerase active site of macrophage migration inhibitory factor is a potential target for discovery of novel anti-inflammatory agents. J Biol Chem. 2002 Jul 12;277(28):24976-82. doi: 10.1074/jbc.M203220200. Epub 2002 May 7. PMID: 11997397. [2]. Al-Abed Y, Dabideen D, et,al. ISO-1 binding to the tautomerase active site of MIF inhibits its pro-inflammatory activity and increases survival in severe sepsis. J Biol Chem. 2005 Nov 4;280(44):36541-4. doi: 10.1074/jbc.C500243200. Epub 2005 Aug 22. PMID: 16115897. | |
| Cas No. | 478336-92-4 | SDF | |
| Sinónimos | ISO1, Macrophage Migration Inhibitory Factor | ||
| Formula | C12H13NO4 | M.Wt | 235.24 |
| Solubility | DMF: 20 mg/ml,DMF:PBS(pH 7.2)(1:1): 0.5 mg/ml,DMSO: 14 mg/ml,Ethanol: 5 mg/ml | Storage | Store at -20°C |
| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 4.251 mL | 21.2549 mL | 42.5098 mL |
| 5 mM | 850.2 μL | 4.251 mL | 8.502 mL |
| 10 mM | 425.1 μL | 2.1255 mL | 4.251 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >99.50% Appearance: A solid
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- SDS (Safety Data Sheet)
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