ISO-1 (Synonyms: ISO1, Macrophage Migration Inhibitory Factor) |
Katalog-Nr.GC17108
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ISO-1 hemmte die MIF-Tautomerase-Aktivität dosisabhängig mit einem IC50 von etwa7 µM.
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Cas No.: 478336-92-4
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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ISO-1 hemmte die MIF-Tautomerase-Aktivität dosisabhängig mit einem IC50 von etwa7 µM[1].
Die Behandlung der transfizierten Zellen mit ISO-1 hemmte die Freisetzung von Arachidonsäure dosisabhängig, die MIF-hemmenden Aktivitäten von ISO-1 und seinen Derivaten von ISO-1 und seinen Derivaten von ISO-1 und seinen Derivaten waren nicht das Ergebnis der Zelltoxität[1]. In Monozyten führte ISO-1 zu einer deutlichen Unterdrückung der TLR4-induzierten proinflammatorischen Zytokinproduktion der TLR2-induzierten Reaktionen[6].
ISO-1 hemmt die Freietzung von Tumornekrosefaktoren aus Makrophagen, die aus LPS-behandelten Wildtyp-Mäusen isoliert wurden, hat aber keinen Einfluss auf die Zytokinfreisetzung von MIFdefizienten Makrophagen[2]. ISO-1 übt in vitro eine krebshemmende Wirkung auf die Proliferation, Migration und Invasion von PANC-1-Zellen aus und hemmte das durch PANC-1-Zellen induzierte Tumorwachstum im Cenotransplantat-Mäusen in vivo[3]. Die Behandlung mit ISO-1 linderte pathologische Schäden im Pankreas- und Nierengewebe und senkte die Serumspielgel von Amylase, Lipase, Kratinin, Harnsäure, IL-6 und TNF-α. ISO-1 reduzierte auch die Proteinsexpression von NLRP3, ASC, Caspase-1 und IL-1β, die mRNA-Expression von MIF, IL-6, TNF-α, IL-1β and IL-18 sowie die Infiltration von MPO-positiven Neutrophilen im Nierengewebe[4]. ISO-1 kann die IBD-Zellen schützen, pathalogische Verletzungen reduzieren und die Entzündungsreaktion bei SAP-Ratten reduzieren. Seine Mechanismen könnten darin bestehen, die Expression von Aktivierung von p38-MAPK und NF-κB-Signalweg zu blockieren[5]. ISO-1 verbesserte die histologischen Befunde der APAP-induzierten Leberschädigung bei Mäusen erheblich. Der Anstieg der Serumspiegel der Alanin-Aminotransferase (ALT) und des Makrophagen-Entzündungsprotein-2 (MIP-2) durch APAP wurde durch ISO-1 gehemmt [7].
References:
[1]. Lubetsky JB, Dios A, et,al.The tautomerase active site of macrophage migration inhibitory factor is a potential target for discovery of novel anti-inflammatory agents. J Biol Chem. 2002 Jul 12;277(28):24976-82. doi: 10.1074/jbc.M203220200. Epub 2002 May 7. PMID: 11997397.
[2]. Al-Abed Y, Dabideen D, et,al. ISO-1 binding to the tautomerase active site of MIF inhibits its pro-inflammatory activity and increases survival in severe sepsis. J Biol Chem. 2005 Nov 4;280(44):36541-4. doi: 10.1074/jbc.C500243200. Epub 2005 Aug 22. PMID: 16115897.
[3]. Cheng B, Wang Q, et,al.MIF inhibitor, ISO-1, attenuates human pancreatic cancer cell proliferation, migration and invasion in vitro, and suppresses xenograft tumour growth in vivo. Sci Rep. 2020 Apr 21;10(1):6741. doi: 10.1038/s41598-020-63778-y. PMID: 32317702; PMCID: PMC7174354.
[4]. Liu Y, Liu Y, et,al. MIF inhibitor ISO-1 alleviates severe acute pancreatitis-associated acute kidney injury by suppressing the NLRP3 inflammasome signaling pathway. Int Immunopharmacol. 2021 Jul;96:107555. doi: 10.1016/j.intimp.2021.107555. Epub 2021 Apr 3. PMID: 33823428.
[5]. Wang B, Zhao K, et,al. Protective Mechanism of MIF Inhibitor ISO-1 on Intrahepatic Bile Duct Cells in Rats with Severe Acute Pancreatitis. Dig Dis Sci. 2021 Oct;66(10):3415-3426. doi: 10.1007/s10620-020-06674-9. Epub 2020 Oct 29. PMID: 33123939.
[6]. West PW, Parker LC, et,al. Differential and cell-type specific regulation of responses to Toll-like receptor agonists by ISO-1. Immunology. 2008 Sep;125(1):101-10. doi: 10.1111/j.1365-2567.2008.02825.x. Epub 2008 Mar 18. PMID: 18355244; PMCID: PMC2526264.
[7]. Ohkawara T, Okubo N, et,al. Protective effect of ISO-1 with inhibition of RIPK3 up-regulation and neutrophilic accumulation on acetaminophen-induced liver injury in mice. Toxicol Lett. 2021 Mar 15;339:51-59. doi: 10.1016/j.toxlet.2020.12.015. Epub 2020 Dec 25. PMID: 33370591.
| Kinase-Experiment [1]: | |
Vorbereitungsmethode | Die Aktivität wurde bei Raumtemperatur bestimmt, indem einer Küvette. die 50 nm MIF in 50 mm Kaliumphosphatpuffer, pH 6, 0,5 mm EDTA enthielt, Dopachrommethylester (0,3 ml) zugessetzt und die Abnahme der Extinktion von 2 auf 20 s bei 475 nm spektrophotometrisch gemessen wurde. Die Inhibitoren wurden in Me2SO in verschiedenen Konzentrationen gelöst und der Küvette mit dem MIF vor der Zugabe des Dopachroms zugesetzt. |
Reaktionsbedingungen | 1uM-1000uM ISO-1 |
Anwendungen | ISO-1 hemmte die MIF-Tautomerase-Aktivität dosisabhängig mit einem IC50 von etwa 7 µM, aber das nicht-hydroxylierte Phenylanalogon (Verbindung 2) war 10-15 mal weniger wirksam. |
| Zellexperiment [1]: | |
Zelllinien | RAW 264.7 Makrophagen |
Vorbereitungsmethode | Die Zellen wurden anschließend mit FuGENE 6 und pcDNA/GS leerem Vektor oder FuGENE 6 und pcDNA/GS/MIF in Abwesenheit oder Ggenwart von Vehikel (Me2SO) oder Inhibitoren transfiziert. Nach 16 Stunden wurden Zellüberstände gesammelt und 14C-markierte Arachidonsäure durch Szintillationszählungs bestimmt. |
Reaktionsbedingungen | 1-100uM ISO-1 für 16 Stunden |
Anwendungen | Die Behandlung der transfizierten Zellen mit ISO-1 hemmte die Freisetzung von Arachidonsäure dosisabhängig, die MIF-hemmenden Aktivitäten von ISO-1 und seinen Derivaten waren nicht das Ergebnis der Zelltoxizität. |
| Tierversuch [2]: | |
Tiermodelle | Männliche Balb/C-Mäuse, 8 Wochen alt |
Vorbereitungsmethode | Die Endotoxämie wurde durch Injektion einer subletalen Dosis LPS induziert. Die Mäuse wurden 30 Minuten vor und 6 Stunden nach der LPS-Infusion und dann zweimal täglich für 3 Tage mit verschiedenen Konzentrationen von ISO-1 (3,5-35 mg/kg; intraperitoneal) oder Vehikel (wässriges 5 %iges Dimethylsufoxid) behandelt. Die Tiere wurden 2 Wochen lang auf ihr Überleben überwacht. |
Dosierungsform | ISO-1 (3.5-35 mg/kg; intraperitoneal) für 3 Tage |
Anwendungen | ISO-1 hemmt die Freistzung von Tumornekrosefaktoren aus Makrophagen, die aus LPS-behandelten Wildtyp-Mäusen isoliert wurden, hat jedoch keinen Einfluss auf die Zytokinfreisetzung von MIFdefizienten Makrophagen. |
References: | |
| Cas No. | 478336-92-4 | SDF | |
| Überlieferungen | ISO1, Macrophage Migration Inhibitory Factor | ||
| Formula | C12H13NO4 | M.Wt | 235.24 |
| Löslichkeit | DMF: 20 mg/ml,DMF:PBS(pH 7.2)(1:1): 0.5 mg/ml,DMSO: 14 mg/ml,Ethanol: 5 mg/ml | Storage | Store at -20°C |
| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 4.251 mL | 21.2549 mL | 42.5098 mL |
| 5 mM | 850.2 μL | 4.251 mL | 8.502 mL |
| 10 mM | 425.1 μL | 2.1255 mL | 4.251 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
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- Purity: >99.50% Appearance: A solid
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- SDS (Safety Data Sheet)
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