JIB-04 (Synonyms: JHDM Inhibitor VII, NSC 693627) |
Catalog No.GC15603
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JIB-04 es un inhibidor panselectivo de las desmetilasas de histonas Jumonji. Sus valores de IC50 son 230, 340, 855, 445, 435, 1100 y 290nM para JARID1A, JMJD2E, JMJD3, JMJD2A, JMJD2B, JMJD2C y JMJD2D, respectivamente.
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Cas No.: 199596-05-9
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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JIB-04 es un inhibidor panselectivo de las desmetilasas de histonas Jumonji. Sus valores de IC50 son 230, 340, 855, 445, 435, 1100 y 290nM para JARID1A, JMJD2E, JMJD3, JMJD2A, JMJD2B, JMJD2C y JMJD2D, respectivamente[1]. Las desmetilasas de histonas de la familia Jumonji son enzimas que eliminan grupos metilo de las histonas de forma específica. Estas enzimas regulan la expresión génica y las funciones celulares. Y también participan de forma clave en la diferenciación celular, el desarrollo, el silenciamiento génico y la progresión del cáncer [2]. JIB-04 se utiliza en estudios sobre cáncer y en investigación antiviral[3][4].
El tratamiento con JIB-04 (0.5μM; 24-72h) en células musculares lisas aórticas humanas HASMCs frenó su proliferación y migración. Detuvo el ciclo celular en la fase G2/M. Disminuyó la viabilidad celular y redujo la replicación del DNA[5]. Además, JIB-04(0.25-1μM; 48-72h) redujo la viabilidad y provocó apoptosis en las líneas celulares MHCC97H y HepG2. Y esto ocurrió de manera dependiente de la concentración[6].
La administración intratumoral de JIB-04 (50mg/kg; una vez por semana durante 3 semanas). Disminuyó el volumen tumoral en xenoinjertos de cáncer de ovario derivados de células SKOV3 en ratones SCID. Además, bajó la expresión de los genes MECOM, EGR1 y KRAS en estos tumores[7].
References:
[1] Wang L, Chang J, Varghese D, et al. A small molecule modulates Jumonji histone demethylase activity and selectively inhibits cancer growth. Nat Commun. 2013;4:2035.
[2] Park SY, Park JW, Chun YS. Jumonji histone demethylases as emerging therapeutic targets. Pharmacol Res. 2016;105:146-151.
[3] Lee J, Kim JS, Cho HI, Jo SR, Jang YK. JIB-04, a Pan-Inhibitor of Histone Demethylases, Targets Histone-Lysine-Demethylase-Dependent AKT Pathway, Leading to Cell Cycle Arrest and Inhibition of Cancer Stem-Like Cell Properties in Hepatocellular Carcinoma Cells. Int J Mol Sci. 2022;23(14):7657.
[4] Son J, Huang S, Zeng Q, et al. JIB-04 Has Broad-Spectrum Antiviral Activity and Inhibits SARS-CoV-2 Replication and Coronavirus Pathogenesis. mBio. 2022;13(1):e0337721.
[5] He Y, Yi X, Zhang Z, et al. JIB-04, a histone demethylase Jumonji C domain inhibitor, regulates phenotypic switching of vascular smooth muscle cells. Clin Epigenetics. 2022;14(1):101.
[6] Liao W, Liu J, Liu B, et al. JIB 04 induces cell apoptosis via activation of the p53/Bcl 2/caspase pathway in MHCC97H and HepG2 cells. Oncol Rep. 2018;40(6):3812-3820.
[7] Singh I, Karna A, Prajapati A, et al. Epigenetic targeting of MECOM/KRAS axis by JIB-04 impairs tumorigenesis and cisplatin resistance in MECOM-amplified ovarian cancer. Cell Death Discov. 2025;11(1):326.
| Experimentos celulares [1]: | |
Líneas celulares | Células musculares lisas aórticas humanas |
Método de preparación | Las células musculares lisas aórticas humanas (HASMCs) se separaron del tejido aórtico ascendente humano y se cultivaron con DMEM/F12 con un 10% de suero bovino fetal y 1% de penicillin-streptomycin. Todas las células se cultivaron a 37°C en una incubadora humidificada con 5% de CO2. 4×103 células/100μL por pozo se enchaparon en placas de 96 pozos y se trataron con DMSO o 0.5μM JIB-04 durante 0h, 24h, 48h o 72h. Se realizó el ensayo CCK-8 para medir la toxicidad de JIB-04 en HASMCs y el efecto de JIB-04 en la proliferación de HASMC. Se utilizó un kit In Vitro Cell-Light™ Edu Apollo 567 para realizar el ensayo de incorporación de EdU. |
Condiciones de reacción | 0.5μM; 24-72h |
Áreas de aplicación | El tratamiento de las células musculares lisas aórticas humanas (HASMCs) con JIB-04 inhibió la proliferación celular, la reducción de la viabilidad celular y la disminución de la replicación del DNA. |
| Experimentos con animales [2]: | |
Modelos animales | Ratones SCID hembra |
Método de preparación | En este experimento se utilizaron ratones SCID hembra y se alojaron en instalaciones específicas libres de patógenos con un ciclo de luz/oscuridad de 12 horas y temperatura controlada (20-22°C). El modelo de xenoinjerto derivado de la línea celular se estableció de la siguiente manera. Aproximadamente 5×106 SKOV3 células en medio 100μL DMEM se inyectaron por vía subcutánea en el flanco izquierdo de ratones SCID hembra (6-8 semanas, n=6). Se observaron tumores palpables unos 20 días después de la inducción. Las dimensiones del tumor (mm) se midieron utilizando calibradores de vernier, y el volumen del tumor se calculó utilizando la fórmula V=longitud×(ancho)²×0.5. Los ratones fueron aleatorizados por aleatorización simple en 2 grupos, cada uno compuesto por 3 ratones, es decir, grupo de control (DMSO como vehículo) y grupo de tratamiento (50mg/kg JIB-04). La ceguera no se implementó en este estudio. Para minimizar el sesgo, se siguieron estrictamente los protocolos estandarizados. Además, dos investigadores independientes verificaron los resultados para garantizar la objetividad. Los ratones fueron inyectados por vía intratumoral una vez semanal con el medicamento durante 3 semanas (días 0, 7 y 14). Las dimensiones del tumor se midieron en días alternos, y el volumen del tumor se calculó y trazó como media±SD. La significación estadística se midió utilizando la prueba t emparejada de una cola considerando el valor p<0.05 como estadísticamente significativo. Los animales fueron sacrificados después de 21 días de administración de inhibidores. Los tumores de ambos grupos fueron extirpados y fotografiados. Los tejidos tumorales se congelaron en nitrógeno líguido y se extrajo RNA para analizar los genes diana. |
Forma de dosificación | 50mg/kg; inyeccción intratumoral; semanal durante 3 semanas |
Áreas de aplicación | JIB-04 redujo el volumen tumoral y reguló la exppresión de MECOM, EGR1 y KRAS en xenoinjertos de cáncer de ovario derivados de células SKOV3 en ratones SCID. |
References: | |
| Cas No. | 199596-05-9 | SDF | |
| Sinónimos | JHDM Inhibitor VII, NSC 693627 | ||
| Chemical Name | 5-chloro-N-[(E)-[phenyl(pyridin-2-yl)methylidene]amino]pyridin-2-amine | ||
| Canonical SMILES | C1=CC=C(C=C1)C(=NNC2=NC=C(C=C2)Cl)C3=CC=CC=N3 | ||
| Formula | C17H13ClN4 | M.Wt | 308.76 |
| Solubility | ≥ 14.2mg/mL in DMSO | Storage | Store at -20° C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
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| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 3.2388 mL | 16.1938 mL | 32.3876 mL |
| 5 mM | 647.8 μL | 3.2388 mL | 6.4775 mL |
| 10 mM | 323.9 μL | 1.6194 mL | 3.2388 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
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μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
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