ME1111 |
Catalog No.GC62398
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ME1111 es un nuevo antimicótico de uso tópico.
Products are for research use only. Not for human use. We do not sell to patients.
Cas No.: 1391758-52-3
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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ME1111 es un nuevo antimicótico de uso tópico[1-2]. Cuenta con gran capacidad para penetrar la uña, por lo que llega sin dificultad a las zonas infectadas y frena el desarrollo de hongos patógenos, especialmente los dermatofitos. Se emplea en estudios sobre la onicomicosis y otras afecciones por hongos[3-4].
Se expusieron las líneas celulares humanas K562, HepG2, U937 y A431 a ME1111 (0.06–32μg/mL) durante 72 horas. Los valores de IC50 registrados oscilaron entre 33 y 47μg/mL en estas cuatro cepas celulares[5]. Además, se tratan cepas de Trichophyton rubrum strains y Trichophyton mentagrophytes strains (0.004–8μg/mL) durante 96 horas. El compuesto inhibió de fnorma notable el crecimeinto de estos dermatofitos, con un valor promedio de IC50 de 0.5μg/mL[6].
Se creó un modelo de infección por dermatofitos en cobayas, con lesiones de 2.5cm² de extensión. SE aplicó una solución al 10% de ME1111 sobre la zona afectada, durante siete días seguidos. Su efectividad clínica y antimicótica fue mucho mayor que la del grupo control con suero fisiológico y el grupo de referencia tratado con ciclopirox al 8%[7].
References:
[1] Hui X, Jung EC, Zhu H, et al. Antifungal ME1111 in vitro human onychopharmacokinetics. Drug Dev Ind Pharm. 2017 Jan;43(1):22-29.
[2] Takei-Masuda N, Nagira Y, Kubota-Ishida N, et al. Antidermatophyte activity and PK/PD of ME1111 in a guinea pig model of tinea corporis. J Antibiot (Tokyo). 2024 Aug;77(8):533-539.
[3] Khalfe Y, Rosen T. Future Fungal Fighters in Dermatology: Novel Antifungal Drug Pipeline. J Drugs Dermatol. 2022 May 1;21(5):496-501.
[4] Takahata S, Kubota N, Takei-Masuda N, et al. Mechanism of Action of ME1111, a Novel Antifungal Agent for Topical Treatment of Onychomycosis. Antimicrob Agents Chemother. 2015 Nov 23;60(2):873-80.
[5] Tabata Y, Takei-Masuda N, Kubota N, et al. Characterization of Antifungal Activity and Nail Penetration of ME1111, a New Antifungal Agent for Topical Treatment of Onychomycosis. Antimicrob Agents Chemother. 2015 Dec 7;60(2):1035-9.
[6] Ghannoum M, Chaturvedi V, Diekema D, et al. Multilaboratory Evaluation of In Vitro Antifungal Susceptibility Testing of Dermatophytes for ME1111. J Clin Microbiol. 2016 Mar;54(3):662-5.
[7] Long L, Hager C, Ghannoum M. Evaluation of the Efficacy of ME1111 in the Topical Treatment of Dermatophytosis in a Guinea Pig Model. Antimicrob Agents Chemother. 2016 Mar 25;60(4):2343-5.
| Experimentos celulares [1]: | |
Líneas celulares | Líneas celulares humanas K562, HepG2, U937, A431 (leukemia, liver tumor, lymphoma y skin origin, respectivamente) |
Método de preparación | Las líneas celulares humanas se cultivaron en medio de crecimiento por debajo del 5% del CO₂ a 37°C. DEspués de 24 horas, se añadió ME1111 (a concentraciones que oscilaban entre 0.06 y 32μg/mL), seguido de una incubación de 72 horas. |
Condiciones de reacción | 0.06 a 32μg/mL; 72 hours. |
Áreas de aplicación | ME1111 mostró una inhibición mínima de la proliferación celular human, con valores de IC₅₀ de 47, 37, 33 y 40μg/mL para las células K562, HepG2, U937 y A431, respectivamente. La selectividad para inhibir Trichophyton spp. (MIC₉₀=0.5μg/mL) sobre las células humanas fue 60 veces mayor, lo que indica una baja toxicidad de la célula huésped y un índice terapéutico favorable. |
| Experimentos con animales [2]: | |
Modelos animales | Conejillos de indias albinos machos (Harlan-Sprague-Dawley) |
Método de preparación | Los conejillos de indias se infectaron aplicando una suspensión conidial que contenía 1x10⁷ T. mentagrophytes conidia en la piel abrasada de sus espaldas. El tratamiento con solución de ME1111 al 10% comenzó 72 horas después de la infección. |
Forma de dosificación | Solución ME1111 al 10%; Aplicación tópica; Una vez al día durante siete días consecutivos. |
Áreas de aplicación | El tratamiento con ME1111 condujo a una eficacia clínica y micológica significativa contra la dermatofitosis. La eficacia clínica de ME1111 fue superior a la del 8% de ciclopirox. |
References: | |
| Cas No. | 1391758-52-3 | SDF | |
| Formula | C12H14N2O | M.Wt | 202.25 |
| Solubility | DMSO : 100 mg/mL (494.44 mM; Need ultrasonic) | Storage | Store at -20°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
||
| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 4.9444 mL | 24.7219 mL | 49.4438 mL |
| 5 mM | 988.9 μL | 4.9444 mL | 9.8888 mL |
| 10 mM | 494.4 μL | 2.4722 mL | 4.9444 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >99.50% Appearance: A solid
- COA (Certificate of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
Average Rating: 5 (Based on Reviews and 34 reference(s) in Google Scholar.)