ME1111 |
カタログ番号GC62398
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ME1111は新規で、局所的に作用する抗真菌剤である。
Products are for research use only. Not for human use. We do not sell to patients.
Cas No.: 1391758-52-3
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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ME1111は新規で、局所的に作用する抗真菌剤である[1-2]。ME1111は皮膚糸状菌などの病原性真菌の成長を効果的に阻害し、同時にその強力な爪貫通力を通じて感染部位に到達する。ME1111は、爪真菌症やその他の真菌感染症に関連する研究に使える[3-4]。
In vitro（体外）実験で、ME1111（0.06–32μg/mL）をK562、HepG2、U937とA431細胞と共に72時間インキュベートした。ME1111はこれら四つのヒト細胞株に対して、33から47μg/mLの半数阻害濃度（IC50）を示した[5]。ME1111（0.004–8μg/mL）をもTrichophyton rubrum株（MRL 28661、28663、28669、28674と28675）とTrichophyton mentagrophytes株（MRL 27777、28313、28360、28556と28641）と共に96時間インキュベートした。ME1111はこれらの皮膚糸状菌の成長を著しく阻害し、平均IC50は0.5μg/mLであった[6]。
In vivo（体内）実験で、皮膚糸状菌感染症（病変面積：2.5cm²）のモルモットモデルに、7日間連続的に毎日一回局部塗布した。対照群（生理食塩水処理）と陽性対照群（8%のシクロピロクスの処理）の両方と比べて、ME1111は明らかにより優れた臨床と真菌学的有効性を示した[7]。
References:
[1] Hui X, Jung EC, Zhu H, et al. Antifungal ME1111 in vitro human onychopharmacokinetics. Drug Dev Ind Pharm. 2017 Jan;43(1):22-29.
[2] Takei-Masuda N, Nagira Y, Kubota-Ishida N, et al. Antidermatophyte activity and PK/PD of ME1111 in a guinea pig model of tinea corporis. J Antibiot (Tokyo). 2024 Aug;77(8):533-539.
[3] Khalfe Y, Rosen T. Future Fungal Fighters in Dermatology: Novel Antifungal Drug Pipeline. J Drugs Dermatol. 2022 May 1;21(5):496-501.
[4] Takahata S, Kubota N, Takei-Masuda N, et al. Mechanism of Action of ME1111, a Novel Antifungal Agent for Topical Treatment of Onychomycosis. Antimicrob Agents Chemother. 2015 Nov 23;60(2):873-80.
[5] Tabata Y, Takei-Masuda N, Kubota N, et al. Characterization of Antifungal Activity and Nail Penetration of ME1111, a New Antifungal Agent for Topical Treatment of Onychomycosis. Antimicrob Agents Chemother. 2015 Dec 7;60(2):1035-9.
[6] Ghannoum M, Chaturvedi V, Diekema D, et al. Multilaboratory Evaluation of In Vitro Antifungal Susceptibility Testing of Dermatophytes for ME1111. J Clin Microbiol. 2016 Mar;54(3):662-5.
[7] Long L, Hager C, Ghannoum M. Evaluation of the Efficacy of ME1111 in the Topical Treatment of Dermatophytosis in a Guinea Pig Model. Antimicrob Agents Chemother. 2016 Mar 25;60(4):2343-5.
| 細胞実験[1]: | |
細胞株 | ヒト細胞株K562、HepG2、U937、A431（それぞれ白血病、肝腫瘍、リンパ腫と皮膚由来） |
準備方法 | 37°C、5% CO₂の培地でヒト細胞株を培養した。24時間後、ME1111（濃度範囲は0.06から32μg/mL）を添加し、72時間インキュベートした。 |
反応条件 | 0.06から32μg/mL；72時間 |
アプリケーション | ME1111はヒト細胞増殖の最小限の阻害を示し、K562、HepG2、U937とA431細胞のIC₅₀値はそれぞれ47、37、33と40μg/mLであった。Trichophyton spp.（MIC₉₀=0.5μg/mL）に対する阻害選択性は、ヒト細胞に対するの選択性よりも約60倍高く、宿主細胞の低毒性と良好な治療指数を示した。 |
| 動物実験 [2]: | |
動物モデル | 雄のアルビノモルモット（Harlan-Sprague-Dawley） |
準備方法 | モルモットの背中の擦り傷に、1x10⁷ T. mentagrophytes分生子を含有する分生子懸濁液を局部塗布することで、モルモットを感染させた。感染の72時間後に、10% ME1111溶液の処理を開始した。 |
投与形態 | 10% ME1111溶液；局部塗布；7日間連続、毎日一回 |
アプリケーション | ME1111の処理は、皮膚真菌症に対する著しく臨床と真菌学的効果をもたらした。ME1111の臨床効果は、8%のシクロピロックスのよりも優れていた。 |
References: | |
| Cas No. | 1391758-52-3 | SDF | |
| Formula | C12H14N2O | M.Wt | 202.25 |
| 溶解度 | DMSO : 100 mg/mL (494.44 mM; Need ultrasonic) | Storage | Store at -20°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
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| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 4.9444 mL | 24.7219 mL | 49.4438 mL |
| 5 mM | 988.9 μL | 4.9444 mL | 9.8888 mL |
| 10 mM | 494.4 μL | 2.4722 mL | 4.9444 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >99.50% Appearance: A solid
- COA (Certificate of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
Average Rating: 5 (Based on Reviews and 34 reference(s) in Google Scholar.)