Mianserin HCl |
Catalog No.GC14726
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Mianserin HCl es un compuesto tetracíclico,con un valor de Ki de 0.056 ± 0.012µM para 5-HT6R.
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Cas No.: 21535-47-7
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
Mianserin HCl es un compuesto tetracíclico,con un valor de Ki de 0.056 ± 0.012µM para 5-HT6R[1]. Mianserin HCl inhibe el aumento de [Ca2+]i estimulado por IC50 de 16 ± 3.8nM y suprime la amplificación por 5.HT de la agregación inducida por ADP de plaquetas caninas con un valor de IC50 de 3.18µM[2-3]. Mianserin HCl se ha utilizado ampliamente para regular los niveles de dopamina en la corteza prefrontal de animales[4].
In vitro, el tratamiento con Mianserin HCl para 72 horas inhibió la proliferación de las células SW480 con un valor IC50 de 37.5μM[5].El tratamiento de las ce´lulas Hep2 t Huh7 con 15μg/ml Mianserin HCl durante 72 horas inhibió significativamente la viabilidad celular e indujo la apoptosis celular[6].
In vivo, el tratamiento con Mianserin HCl mediante inycción intraperitoneal diaria a una dosis de 2 mg/kg durante 3 semanas bloqueó tanto ñlos receptores 5-HT-2 como 5-HT-1A en un modelo de depresión en ratas[7].La inyec ción intraarticular de 50μM Mianserin HCl (50μl) en ambas rodillas una vez por semanas durante 8 semanas evitó la degeneración del cartílago en un modelo de ratas de osteoartritis e inhibió la señalización Wnt/β-catenina en los condrocitos articulares[8].
References:
[1] Więckowski K, Szałaj N, Gryzło B, et al. Serotonin 5-HT6 receptor ligands and butyrylcholinesterase inhibitors displaying antioxidant activity—design, synthesis and biological evaluation of multifunctional agents against Alzheimer’s disease[J]. International Journal of Molecular Sciences, 2022, 23(16): 9443.
[2] Ohsuka N, Mashiko H, Kaneko M, et al. Effects of Antidepressants and antipsychotics on the 5HT2 receptor-mediated signal transducing system in human platelets[J]. Psychopharmacology, 1995, 121(4): 428-432.
[3] Bush L R. Effects of the serotonin antagonists, cyproheptadine, ketanserin and Mianserin HCl, on cyclic flow reductions in stenosed canine coronary arteries[J]. The Journal of pharmacology and experimental therapeutics, 1987, 240(2): 674-682.
[4] Tanda G, Bassareo V, Chiara D. Mianserin HCl markedly and selectively increases extracellular dopamine in the prefrontal cortex as compared to the nucleus accumbens of the rat[J]. Psychopharmacology, 1996, 123(2): 127-130.
[5] Duan Z, Zhou Z, Lu F, et al. Antitumor activity of Mianserin HCl (a tetracyclic antidepressant) primarily driven by the inhibition of SLC1A5-mediated glutamine transport[J]. Investigational New Drugs, 2022, 40(5): 977-989.
[6] Huang Y H, Yeh C T. Anticancer effects of antidepressants in hepatocellular carcinoma cells[J]. Anticancer research, 2023, 43(3): 1201-1206.
[7] Jotaro A, Kounosuke T, Yuuko M, et al. Effects of chronic Mianserin HCl administration on serotonin metabolism and receptors in the 5-hydroxytryptophan depression model[J]. Progress in Neuro-Psychopharmacology and Biological Psychiatry, 1994, 18(1): 165-179.
[8] Okura T, Ohkawara B, Takegami Y, et al. Mianserin HCl suppresses R-spondin 2-induced activation of Wnt/β-catenin signaling in chondrocytes and prevents cartilage degradation in a rat model of osteoarthritis[J]. Scientific Reports, 2019, 9(1): 2808.
| Experimentos celulares [1]: | |
Líneas celulares | Las células HepG2 |
Método de preparación | Las células HepG2 se cultivaron en el medio de Dulbecco’s modified Eagle’s (DMEM) ,suplementado con suero fetal bovino al 10% en una incubadora humidificada a 37ºC con 5% de CO2. Las células se cultivaron en microplacas de 96 pozos durante 24 horas.Luego,se prepararon y aplicaron varias concentraciones diferentes (5, 15, 25, 35, 45, 55, 65, 75, y 85μg/ml)de Mianserin HCl a las células.Tras 72 horas de incubación,se proporcionaron los medios que contenían la solución MTT.Cuatro horas después,se añadió la solución de solubilización para incubación nocturna.El índice de proliferación celular se midió mediante densidad óptica a 570 nm. |
Condiciones de reacción | 5, 15, 25, 35, 45, 55, 65, 75, y 85μg/ml; 72h |
Áreas de aplicación | El tratamiento con Mianserin HCl inhibió significativamente la viabilidad de las células HepG2 de manera dependiente de la dosis. |
| Experimentos con animales [2]: | |
Modelos animales | Los ratones machos BALB/c desnudos |
Método de preparación | Los ratones machos BALB/c desnudos (4-6 semanas) feuron mantenidos bajo condiciones estándar,Para establecer un modelo tumoral colorretal,se recogieron aproximadamente 5×106 SW480,mezcladas con Matrigel en una proporción de volumen 1:1,e inyectados en la parte baja de la espalda de cada ratón.Cuando el volumen tumoral alcanzó los 100-150mm3,los ratones portadores de tumores se dividieron aleatoriamente en los 2 grupos (N=6). Los regímenes de tratamiento 8por inyeccción intraperitoneal cada 3 días) fueron los siguientes:(A)el grupo control,vehículo de 10ml/kg(5% PEG400:95% salina) y (B)el grupo Mianserin HCl (tratamiento con 30mg/kg Mianserin HCl ).Se eligió una dosis de Mianserin HCl de 30 mg/kg para administrarse cada tres días durante 20 días.Se registró el peso corporal de los ratones y se midió el tamaño del tumor cada 3 días con un calibrador digital. |
Forma de dosificación | 30mg/kg cada tres días durante 20 días; i.p. |
Áreas de aplicación | El tratamiento con Mianserin HCl inhibió el crecimeinto tumoral de SW480 sin afectar el peso corporal en los ratones desnudos de xenoinjertos SW480. |
References: | |
| Cas No. | 21535-47-7 | SDF | |
| Chemical Name | 2-methyl-1,2,3,4,10,14b-hexahydrodibenzo[c,f]pyrazino[1,2-a]azepine hydrochloride | ||
| Canonical SMILES | CN1CC2C3=C(C=CC=C3)CC4=C(C=CC=C4)N2CC1.Cl | ||
| Formula | C18H20N2.HCl | M.Wt | 300.83 |
| Solubility | ≥ 15.0415mg/mL in DMSO | Storage | Store at -20°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
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| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 3.3241 mL | 16.6207 mL | 33.2414 mL |
| 5 mM | 664.8 μL | 3.3241 mL | 6.6483 mL |
| 10 mM | 332.4 μL | 1.6621 mL | 3.3241 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
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