Mianserin HCl |
カタログ番号GC14726
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Mianserin HClは四環式化合物であり、5-HT6Rに対するKi値は0.056 ± 0.012µMである。
Products are for research use only. Not for human use. We do not sell to patients.
Cas No.: 21535-47-7
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
Mianserin HClは四環式化合物であり、5-HT6Rに対するKi値は0.056 ± 0.012µMである[1]。Mianserin HClは5-HT刺激の[Ca2+]iの増加を阻害し、IC50値は16 ± 3.8nMで、犬血小板でADP誘発の凝集5-HTによる増殖を抑制し、IC50値は3.18µMである[2-3]。Mianserin HClは、動物の前頭前皮質で、ドーパミンのレベルの制御に広く使われている[4]。
体外で、72時間のMianserin HClの処理は、SW480細胞の増殖を阻害し、IC50値は37.5μMである[5]。15μg/mlのMianserin HClでHep2とHuh7細胞を72時間処理した結果、細胞の生存率を著しく阻害し、細胞のアポトーシスを誘発した[6]。
体内で、2mg/kgのMianserin HClを3週間毎日腹腔内注射した結果、鬱病のラットモデルで、5-HT-2と5-HT-1A受容体の両方を遮断した[7]。50μMのMianserin HCl (50μl)を両膝に、8週間、週に一回関節内注射した結果、変形性関節症のラットモデルで、軟骨の分化を予防し、関節軟骨細胞で、Wnt/β-cateninシグナル伝達を阻害した[8]。
References:
[1] Więckowski K, Szałaj N, Gryzło B, et al. Serotonin 5-HT6 receptor ligands and butyrylcholinesterase inhibitors displaying antioxidant activity—design, synthesis and biological evaluation of multifunctional agents against Alzheimer’s disease[J]. International Journal of Molecular Sciences, 2022, 23(16): 9443.
[2] Ohsuka N, Mashiko H, Kaneko M, et al. Effects of Antidepressants and antipsychotics on the 5HT2 receptor-mediated signal transducing system in human platelets[J]. Psychopharmacology, 1995, 121(4): 428-432.
[3] Bush L R. Effects of the serotonin antagonists, cyproheptadine, ketanserin and Mianserin HCl, on cyclic flow reductions in stenosed canine coronary arteries[J]. The Journal of pharmacology and experimental therapeutics, 1987, 240(2): 674-682.
[4] Tanda G, Bassareo V, Chiara D. Mianserin HCl markedly and selectively increases extracellular dopamine in the prefrontal cortex as compared to the nucleus accumbens of the rat[J]. Psychopharmacology, 1996, 123(2): 127-130.
[5] Duan Z, Zhou Z, Lu F, et al. Antitumor activity of Mianserin HCl (a tetracyclic antidepressant) primarily driven by the inhibition of SLC1A5-mediated glutamine transport[J]. Investigational New Drugs, 2022, 40(5): 977-989.
[6] Huang Y H, Yeh C T. Anticancer effects of antidepressants in hepatocellular carcinoma cells[J]. Anticancer research, 2023, 43(3): 1201-1206.
[7] Jotaro A, Kounosuke T, Yuuko M, et al. Effects of chronic Mianserin HCl administration on serotonin metabolism and receptors in the 5-hydroxytryptophan depression model[J]. Progress in Neuro-Psychopharmacology and Biological Psychiatry, 1994, 18(1): 165-179.
[8] Okura T, Ohkawara B, Takegami Y, et al. Mianserin HCl suppresses R-spondin 2-induced activation of Wnt/β-catenin signaling in chondrocytes and prevents cartilage degradation in a rat model of osteoarthritis[J]. Scientific Reports, 2019, 9(1): 2808.
| 細胞実験[1]: | |
細胞株 | HepG2細胞 |
準備方法 | 5% CO2、37°Cの湿潤インキュベーターで、10%のウシ胎児血清を添加したDulbecco’s修飾Eagle’s培地(DMEM)でHepG2細胞を培養した。細胞を96ウェルのマイクロプレートで24時間培養した。その後、幾つかの異なる濃度（5、15、25、35、45、55、65、75と85μg/ml）のMianserin HClを調節し、細胞に塗布した。72時間の培養後、MTT溶液を含有する培地を提供した。4時間後、可溶化溶液を添加して一晩中インキュベートした。細胞増殖指数を、570nmでの光学密度で測定した。 |
反応条件 | 5、15、25、35、45、55、65、75と85μg/ml；72時間 |
アプリケーション | Mianserin HClの処理は、HepG2細胞の生存率を用量依存的に著しく阻害した。 |
| 動物実験 [2]: | |
動物モデル | 雄のBALB/cヌードマウス |
準備方法 | 雄のBALB/cヌードマウス（4-6週齢）を標準条件下で培養した。大腸腫瘍モデルを作成する為に、約5×106個のSW480細胞を採取し、1:1の体積比でMatrigelと混ぜ、各マウスの腰背部に注射した。腫瘍の体積が100-150mm3に達した時、腫瘍を持つマウスをランダムに2つのグループ（N=6）に分けた。処理レジメン（3日ごとに腹腔内注射）は下記の通り：(A)処理群、10ml/kgの溶媒(5%のPEG400:95%の生理食塩水)と(B) Mianserin HCl群(30mg/kgのMianserin HCl処理)。30mg/kgのMianserin HClを20日間、三日ごとに投与した。マウスの体重を記録し、腫瘍のサイズをデジタルノギスで3日ごとに測定した。 |
投与形態 | 30mg/kg、20日間、3日ごと；腹腔内注射 |
アプリケーション | Mianserin HClの処理は、SW480異種移植ヌードマウスで、体重を影響せずに、SW480腫瘍の成長を阻害した。 |
References: | |
| Cas No. | 21535-47-7 | SDF | |
| Chemical Name | 2-methyl-1,2,3,4,10,14b-hexahydrodibenzo[c,f]pyrazino[1,2-a]azepine hydrochloride | ||
| Canonical SMILES | CN1CC2C3=C(C=CC=C3)CC4=C(C=CC=C4)N2CC1.Cl | ||
| Formula | C18H20N2.HCl | M.Wt | 300.83 |
| 溶解度 | ≥ 15.0415mg/mL in DMSO | Storage | Store at -20°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
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| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 3.3241 mL | 16.6207 mL | 33.2414 mL |
| 5 mM | 664.8 μL | 3.3241 mL | 6.6483 mL |
| 10 mM | 332.4 μL | 1.6621 mL | 3.3241 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
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- COA (Certificate of Analysis)
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