mAChR
mAChRs (muscarinic acetylcholine receptors) are acetylcholine receptors that form G protein-receptor complexes in the cell membranes of certainneurons and other cells. They play several roles, including acting as the main end-receptor stimulated by acetylcholine released from postganglionic fibersin the parasympathetic nervous system. mAChRs are named as such because they are more sensitive to muscarine than to nicotine. Their counterparts are nicotinic acetylcholine receptors (nAChRs), receptor ion channels that are also important in the autonomic nervous system. Many drugs and other substances (for example pilocarpineand scopolamine) manipulate these two distinct receptors by acting as selective agonists or antagonists. Acetylcholine (ACh) is a neurotransmitter found extensively in the brain and the autonomic ganglia.
Targets for mAChR
Products for mAChR
- Cat.No. Nombre del producto Información
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GC34957
(+)-Cevimeline hydrochloride hemihydrate
(-)-SNI-2011; (-)-AF102B hydrochloride hemihydrate
(+)-clorhidrato de cevimelina hemihidrato ((+)-SNI-2011), un potente agonista de los receptores muscarÍnicos, es un fÁrmaco terapéutico candidato para la xerostomÍa en el sÍndrome de Sjogren. - GC11219 (R)-(+)-Tolterodine (R)-(+)-Tolterodina (PNU-200583) es un potente antagonista de los receptores muscarÍnicos que muestra selectividad por la vejiga urinaria sobre las glÁndulas salivales in vivo.
- GC30859 AC260584 AC260584 es un agonista alostérico del receptor muscarÍnico M1 con un pEC50 de 7,6.
- GC64332 Aceclidine La aceclidina es un modulador del receptor muscarÍnico de acetilcolina M3.
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GC14096
Aclidinium Bromide
LAS 34273, LAS-W 330
El bromuro de aclidinio (LAS 34273; LAS-W 330) es un antagonista muscarÍnico inhalado de acciÓn prolongada. - GC10219 AF-DX 116 AF-DX 116 (AF-DX 116) es un antagonista selectivo y competitivo del receptor de acetilcolina muscarÍnico M2, con valores de CI50 de 640 nM y 386 nM para pulmÓn periférico de conejo y corazÓn de rata, respectivamente.
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GC30996
Alvameline (Lu 25-109)
Lu 25-109
La alvamelina (Lu 25-109) (Lu25-109) es un agonista parcial de M1 y un antagonista de M2/M3. -
GC31815
Ambutonium bromide (BL700)
BL700
El bromuro de ambitonio (BL700) es un antagonista de la acetilcolina. - GC35381 Arborine Arborine inhibe la acciÓn periférica de la acetilcolina e induce una caÍda de la presiÓn arterial.
- GC10264 Arecoline hydrobromide muscarinic acetylcholine receptor agonist
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GC16526
Atropine
Tropine
Antagonista de los receptores muscarínicos (MAChRs)
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GC35427
Atropine methyl bromide
NSC 61810
El bromuro de metilo de atropina, un antagonista del receptor muscarÍnico (mAChR), es una sal de amonio cuaternario de atropina y un midriÁtico para la dilataciÓn de la pupila durante el examen oftÁlmico. - GC35428 Atropine sulfate El sulfato de atropina (tropato de tropina) es un antagonista competitivo del receptor muscarÍnico de acetilcolina (mAChR) con valores IC50 de 0,39 y 0,71 nM para Human mAChR M4 y Chicken mAChR M4, respectivamente.
- GC63827 Atropine sulfate monohydrate El sulfato de atropina (tropato de tropina) monohidrato es un antagonista competitivo del receptor de acetilcolina muscarÍnico (mAChR) de amplio espectro con efecto antimiopÍa.
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GC31690
Batefenterol (GSK961081)
GSK961081, TD-5959
El batefenterol (GSK961081) (GSK961081;TD-5959) es un nuevo antagonista del receptor muscarÍnico y agonista del β2-adrenoceptor; muestra una alta afinidad por hM2, hM3 muscarÍnico y hβ2-adrenoceptor con valores de Ki de 1,4, 1,3 y 3,7 nM, respectivamente. - GC35492 Benzamide Derivative 1 Benzamide Derivative 1 es un derivado de benzamida de la patente EP0213775A1, compuesto 18.
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GC30925
Benzetimide hydrochloride (R4929)
Dioxatrine, R 4929, Spasmentral
El clorhidrato de bencetimida (R4929) es un antagonista del receptor muscarÍnico de acetilcolina. -
GC16791
Benztropine mesylate
NSC 169913
El mesilato de benzatropina (mesilato de benzatropina) es un agente anticolinérgico de acciÓn central activo por vÍa oral que se puede utilizar para la investigaciÓn de la enfermedad de Parkinson. - GC31942 Beperidium iodide (SX 810) El yoduro de beperidio (SX 810) muestra un efecto antagonista competitivo frente al receptor de acetilcolina con un pA2 de 7,93.
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GC14419
Bethanechol chloride
(±)-Bethanechol, Carbamyl-β-methylcholine chloride, NSC 30783
El cloruro de betanecol (cloruro de carbamil-β-metilcolina), un agente parasimpaticomimético, es un agonista de mAChR que ejerce sus efectos estimulando directamente el mAChR (M1, M2, M3, M4 y M5) del sistema nervioso parasimpÁtico. - GC35524 Biperiden Biperiden (KL 373) es un antagonista de los receptores muscarÍnicos no selectivo que se une competitivamente a los receptores muscarÍnicos M1, lo que inhibe la acetilcolina y mejora la seÑalizaciÓn de la dopamina en el sistema nervioso central.
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GC10621
Biperiden HCl
NSC 84989, NSC 170950
El clorhidrato de biperideno (KL 373) es un antagonista no selectivo de los receptores muscarÍnicos que se une competitivamente a los receptores muscarÍnicos M1, lo que inhibe la acetilcolina y mejora la seÑalizaciÓn de la dopamina en el sistema nervioso central. - GC15758 BQCA BQCA un modulador alostérico altamente selectivo de M1 mAChR.
- GC32039 BTM-1086 BTM-1086 es un potente agente inhibidor secretor gÁstrico y anti-Úlcera.
- GC31072 Camylofine Camylofin es un antimuscarÍnico, es un relajante del mÚsculo liso
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GC16937
Carbamoylcholine chloride
Carbachol
Cholinergic receptor agonist
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GC31255
CDD0102 (CDD0102A)
CDD0102A
CDD0102 (CDD0102A) es un potente agonista del receptor muscarÍnico M1. -
GC43232
Cevimeline (hydrochloride)
AF 102B, SNI 2011, SNK 508
La cevimelina (clorhidrato) (AF102B clorhidrato) es un derivado de quinuclidina de la acetilcolina y un agonista de los receptores muscarínicos M1 y M3 selectivo y activo por vía oral. - GC38693 Choline bitartrate El bitartrato de colina es un nutriente esencial similar a una vitamina, puede afectar enfermedades como la enfermedad hepÁtica, la aterosclerosis y los trastornos neurolÓgicos.
- GC30955 Cimetropium Bromide (DA-3177) El bromuro de cimetropio (DA-3177) (DA-3177) es un antagonista de mAChR para el tratamiento a largo plazo del sÍndrome del intestino irritable.
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GC31048
Clidinium bromide (Ro 2-3773)
Ro 2-3773
El bromuro de clidinio (Ro 2-3773) es un agente antimuscarÍnico de amina cuaternaria. -
GC17760
Clozapine
HF 1854
La clozapina (HF 1854) es un antipsicÓtico utilizado para la investigaciÓn de la esquizofrenia. - GC31209 Cyclodrine hydrochloride El clorhidrato de ciclodrina es un antagonista de los receptores colinérgicos (muscarÍnicos, nicotÍnicos) (mAChR y nAChR).
- GC35810 Darifenacin La darifenacina (UK88525) es un antagonista selectivo de los receptores muscarÍnicos M3 con un pKi de 8,9.
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GC15772
Darifenacin HBr
UK 88525-04
La darifenacina HBr (bromhidrato UK-88525) es un antagonista selectivo de los receptores muscarÍnicos M3 con un pKi de 8,9. - GC35842 Desfesoterodine La desfesoterodina (PNU-200577) es un antagonista potente y selectivo del receptor muscarÍnico (mAChR) con una KB y una pA2 de 0,84 nM y 9,14, respectivamente.
- GC35845 Dexetimide La dexetimida ((+)-Benzetimida; (S)-(+)-Dexetimida; Dexbenzetimida) es un anticolinérgico de piperidina y un antagonista de los receptores muscarÍnicos de alta afinidad.
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GC16635
Diphemanil Methylsulfate
NSC 41725
El metilsulfato de difemanilo es un anticolinérgico de amonio cuaternario. -
GC10300
Diphenidol HCl
SKF 478A
El difenidol HCl (clorhidrato de difenidol) es un antagonista no selectivo de los receptores muscarÍnicos M1-M4, tiene actividad antiarrÍtmica. - GC30849 DREADD agonist 21 DREADD agonist 21 es un potente agonista de los receptores muscarÍnicos humanos de acetilcolina M3 (hM3Dq) (CE50 = 1,7 nM).
- GC30409 Elucaine Elucaine es un antagonista de los receptores muscarÍnicos de acetilcolina con actividad antiulcerosa.
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GC31017
ENS-163 phosphate (ENS 213-163)
ENS 213-163; Sandoz ENS 163 phosphate; Thiopilocarpine phosphate
El fosfato de ENS-163 (ENS 213-163) es un agonista selectivo del receptor muscarÍnico M1. -
GC16087
Fesoterodine Fumarate
SMP 8272, SPM 907
El fumarato de fesoterodina es un antagonista competitivo del receptor muscarÍnico (mAChR) activo por vÍa oral, no selectivo de subtipos, con valores de pKi de 8,0, 7,7, 7,4, 7,3, 7,5 para los receptores M1, M2, M3, M4 y M5, respectivamente. -
GC13361
Flavoxate hydrochloride
NSC 114649, Rec 7/0040
El clorhidrato de flavoxato es un inhibidor potente y competitivo de la fosfodiesterasa (PDE). - GC10972 Gallamine Triethiodide El trietioduro de galamina es un fÁrmaco bloqueador no despolarizante sintético.
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GC15029
Glycopyrrolate
AHR 504, NSC 250836, NSC 251251, NSC 251252
El glicopirrolato (bromuro de glicopirronio) es un antagonista competitivo muscarÍnico que se utiliza como antiespasmÓdico. - GC65379 Guvacoline hydrochloride El clorhidrato de guvacolina, un alcaloide de piridina que se encuentra en Areca triandra, puede actuar como un agonista completo débil de los receptores muscarÍnicos auriculares e ileales.
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GC13897
Homatropine Bromide
(±)-Homatropine
El bromuro de homatropina es un antagonista del receptor de acetilcolina muscarÍnico activo por vÍa oral y se puede utilizar como agente anticolinérgico. -
GC17908
Homatropine Methylbromide
NSC 34399
El metilbromuro de homatropina (metobromuro de homatropina) es un antagonista muscarÍnico de AChR, inhibe los receptores muscarÍnicos del mÚsculo liso y endotelial de WKY-E y SHR-E con IC50 de 162,5 nM y 170,3 nM, respectivamente. -
GC11035
Hyoscyamine
L-Hyoscyamine, (S)-Hyoscyamine
La hiosciamina (daturina), un alcaloide del tropano vegetal natural, es un antagonista potente y competitivo del receptor muscarÍnico (MR). - GC30812 Imidafenacin (KRP-197) La imidafenacina (KRP-197)(KRP-197; ONO-8025) es un inhibidor potente y selectivo de los receptores M3 con Kb de 0,317 nM; menos potente para los receptores M2 (IC50 = 4,13 nM).
- GC12717 Ipratropium Bromide El bromuro de ipratropio (Sch 1000) es un antagonista de los receptores muscarÍnicos, con IC50 de 2,9 nM, 2 nM y 1,7 nM para los receptores M1, M2 y M3, respectivamente.
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GC68326
Ipratropium-d3 bromide
Sch 1000-d3
- GC13191 Irsogladine La irsogladina es un inhibidor de la PDE4 y un receptor muscarÍnico de acetilcolina.
- GC33878 Irsogladine maleate (Dicloguamine maleate) La irsogladina es un inhibidor de la PDE4 y un receptor muscarÍnico de acetilcolina.
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GC65504
L-Hyoscyamine-d3
Daturine-d3
- GC36442 Levetimide La levetimida es un inhibidor potente y estereoselectivo de la uniÓn de [3H](+)pentazocina, con una Ki de 2,2 nM.
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GC17779
Levetiracetam
UCBL 059
El levetiracetam, un agente antiepiléptico, se une a la proteÍna de la vesÍcula sinÁptica SV2A. - GC13445 LY2119620 LY2119620 es un agonista de los receptores muscarÍnicos M2/M4 de alta afinidad.
- GC31984 M3 receptor antagonist 1 El antagonista 1 del receptor M3 es un antagonista selectivo, competitivo y de acciÓn prolongada del receptor muscarÍnico M3.
- GC65567 M4 mAChR agonist-1 El agonista-1 de M4 mAChR (compuesto 10a) es un potente agonista de M4 mAChR con una EC50 >10 μM para M4 humano.
- GC36523 mAChR-IN-1 mAChR-IN-1 es un potente antagonista del receptor colinérgico muscarÍnico (mAChR), con una IC50 de 17 nM.
- GC36524 mAChR-IN-1 hydrochloride El clorhidrato de mAChR-IN-1 es un potente antagonista del receptor colinérgico muscarÍnico (mAChR), con una IC50 de 17 nM.
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GC67620
Methacholine bromide
Acetyl-β-methylcholine bromide
El bromuro de metacolina (acetil-β-metilcolina) es un potente agonista muscarínico-3 (M3). El bromuro de metacolina actúa directamente sobre los receptores de acetilcolina en el músculo liso causando broncoconstricción y estrechamiento de las vías respiratorias. El bromuro de metacolina muestra una alta sensibilidad para identificar la hiperreactividad bronquial (BHR). El bromuro de metacolina se puede utilizar para medir la hiperreactividad de las vías respiratorias (AHR) como ayuda diagnóstica en la evaluación de personas con síntomas parecidos al asma y tasas normales de flujo espiratorio en reposo. -
GC33434
Methacholine chloride
Methacholine
El cloruro de metacolina (acetil-β-metilcolina) es un potente agonista muscarÍnico-3 (M3). -
GC17825
Methscopolamine
NSC 61809, NSC 120606, U-5036
Muscarinic acetylcholine receptor blocker - GC31946 Methylbenactyzium Bromide El bromuro de metilbenactyzium es un inhibidor del receptor muscarÍnico de acetilcolina (mAChR).
- GC30968 Metixene hydrochloride hydrate El hidrato de clorhidrato de metixeno (piperidina) es un agente anticolinérgico y antiparkinsoniano.
- GC30446 MHP 133 MHP 133 es un fÁrmaco con mÚltiples objetivos en el SNC e inhibe la acetilcolinesterasa (AChE) con Ki de 69 μM; también es activo contra los receptores muscarÍnicos M1 y M2, los receptores de serotonina 5HT4 y los receptores de imidazol I2.
- GC67979 MK-6884
- GC30836 MK-7622 (M1 receptor modulator) MK-7622 (modulador del receptor M1) (modulador del receptor M1) es un modulador alostérico positivo del receptor muscarÍnico M1.
- GC68335 N-Demethyl MK-6884
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GC16553
N-Desmethylclozapine
Norclozapine
La N-Desmetilclozapina es un metabolito activo principal del fÁrmaco antipsicÓtico atÍpico Clozapina. -
GC38933
Nebracetam hydrochloride
WEB 1881 FU hydrochloride
El clorhidrato de nebracetam, un agonista muscarÍnico M1 nootrÓpico, induce un aumento de la concentraciÓn de Ca2+ intracelular. - GC32667 Nuvenzepine Nuvenzepine es un antagonista de mAChR, tiene el potencial para el tratamiento del gastroespasmo.
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GC10863
Otilonium Bromide
Octylonium
El bromuro de octilonio (SP63) es un antimuscarÍnico utilizado como agente espasmolÍtico. - GC32049 Oxitropium Bromide El bromuro de oxitropio es un antagonista de mAChR que se utiliza como fÁrmaco broncodilatador anticolinérgico para el tratamiento del asma y la enfermedad pulmonar obstructiva crÓnica.
- GC38658 Oxotremorine M iodide A muscarinic receptor agonist and KCNQ2/3 potassium channel blocker
- GC14113 Oxybutynin La oxibutinina es un agente anticolinérgico que inhibe los canales vasculares de Kv de forma dependiente de la concentraciÓn, con una IC50 de 11,51 μM.
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GC14703
Oxybutynin chloride
MJ4309-1
El cloruro de oxibutinina es un antagonista oral activo y competitivo de mAChR con Kis de 14,3 y 5,55 nM para la uniÓn especÍfica de [3H]NMS en la vejiga y la corteza cerebral del ratÓn, respectivamente. - GC64793 Penehyclidine hydrochloride El clorhidrato de penehiclidina (penequinina), un fÁrmaco anticolinérgico, es un antagonista selectivo de los receptores M1 y M3.
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GC17256
Pilocarpine HCl
NSC 5746
Pilocarpine HCl es un medicamento del miocardio, se hace una inhibición de M3-type muscarinic acetylcholine receptor (M3 muscarinic receptor). - GC31001 Pilocarpine nitrate El nitrato de pilocarpina es un potente agonista del receptor muscarÍnico de acetilcolina de tipo M3 (receptor muscarÍnico M3).
- GC31056 Piperidolate El piperidolato es un antimuscarÍnico, inhibe los calambres intestinales inducidos por la acetilcolina (ratas y perros).
- GC30912 Piperidolate hydrochloride El clorhidrato de piperidolato es un antimuscarÍnico, inhibe los calambres intestinales inducidos por la acetilcolina (ratas y perros).
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GC13403
Pirenzepine dihydrochloride
Gastrozepin
El diclorhidrato de pirenzepina (LS 519) es un antagonista selectivo de M1 mAChR (receptor muscarÍnico de acetilcolina). - GC32478 Pirmenol hydrochloride (Cl-845) El clorhidrato de pirmenol (Cl-845) es un agente antiarrÍtmico activo por vÍa oral.
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GC31042
Propantheline bromide
SC-3171
El bromuro de propantelina es un antagonista de mAChR activo por vÍa oral. - GC38111 Rac-VU 6008667 Rac-VU 6008667 es un modulador alostérico negativo selectivo del receptor muscarínico de acetilcolina subtipo 5 (M5 NAM) (IC50\u003d1.8 μM, pIC50\u003d 5.75), tiene alta penetración en el SNC.
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GC37064
Racanisodamine
6-hydroxy Hyoscyamine
La racanisodamina es uno de los isÓmeros racémicos de la anisodamina, se parece a la anisodamina en efecto farmacolÓgico. -
GC30971
Rapacuronium bromide (Org 9487)
Org 9487
El bromuro de rapacuronio (Org 9487) (Org 9487), un bloqueador neuromuscular no despolarizante, es un modulador alostérico del receptor muscarÍnico de acetilcolina (mAChR). - GC31761 Revefenacin (TD-4208) La revefenacina (TD-4208) (TD-4208; GSK1160724) es un potente antagonista de mAChR; tiene una alta afinidad por el receptor M3 con una Ki de 0,18 nM.
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GC12411
RHC 80267
U-57908
RHC 80267 (U-57908) es un inhibidor potente y selectivo de la diacilglicerol lipasa (DAGL) (con IC50 de 4 μM en plaquetas caninas). - GC31035 Rispenzepine La rispenzepina es un nuevo compuesto antimuscarÍnico con una acciÓn preferencial en los subtipos de receptores M1 y M3.
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GC69852
Sabcomeline hydrochloride
SB-202026 hydrochloride; Memric hydrochloride
Sabcomeline (SB-202026) hidrocloruro es un parcial agonista selectivo funcional del receptor muscarínico M1, que es efectivo para mejorar la función cognitiva. Sabcomeline hidrocloruro se puede utilizar en investigaciones sobre la enfermedad de Alzheimer.
- GC30901 Scopolamine N-oxide hydrobromide (Hyoscine N-oxide hydrobromide)
- GC30822 Solifenacin (YM905) La solifenacina (YM905) (base libre YM905) es un nuevo antagonista de los receptores muscarÍnicos con pKis de 7,6, 6,9 y 8,0 para los receptores M1, M2 y M3, respectivamente.
- GC10508 Solifenacin hydrochloride El clorhidrato de solifenacina (clorhidrato de YM905) es un antagonista de los receptores muscarÍnicos, con pKis de 7,6, 6,9 y 8,0 para los receptores M1, M2 y M3, respectivamente.
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GC17182
Solifenacin succinate
YM-67905
El succinato de solifenacina (YM905) es un nuevo antagonista de los receptores muscarÍnicos con pKis de 7,6, 6,9 y 8,0 para los receptores M1, M2 y M3, respectivamente. - GC31086 TAK-071 TAK-071 es un nuevo modulador alostérico positivo del receptor muscarÍnico de acetilcolina 1 (M1R), potente y altamente selectivo.