Chromatin/Epigenetics

Dot1L-IN-1 TFA es un inhibidor selectivo y altamente eficaz de Dot1L, con una Ki de 2 pM e IC50<0.1 nM. Dot1L-IN-1 TFA inhibe eficazmente la dimetilación de H3K79 en células HeLa (IC50=3 nM) y la actividad del promotor HoxA9 en células Molm-13 (IC50=17 nM).

DY-46-2 es un nuevo inhibidor altamente eficiente y selectivo de la metiltransferasa de ADN no nucleósido 3A (DNMT3A), con un valor IC50 de 1.3 μM.

E1231 es un activador oralmente efectivo de Sirtuin 1 (SIRT1) (EC50=0.83 μM), que puede regular el metabolismo del colesterol y los lípidos. E1231 interactúa con SIRT1 y el receptor nuclear X activado por proliferadores peroxisomales-α (LXRα) para aumentar la expresión de la proteína transportadora ABCA1. Además, E1231 reduce la formación de placas ateroscleróticas en modelos de ratones ApoE-/- . E1231 se puede utilizar en investigaciones relacionadas con trastornos del colesterol y los lípidos.

EM127 (compuesto 11c) es un inhibidor covalente altamente selectivo, de alta afinidad y especificidad del sitio activo de SMYD3 (KD=13 μM). EM127 puede inhibir eficazmente la fosforilación de ERK1/2 y reducir la regulación transcripcional de los genes diana de SMYD3. EM127 también puede debilitar efectiva y prolongadamente la actividad de las metiltransferasas. EM127 se puede utilizar en investigaciones sobre cáncer, especialmente en tumores positivos para SMYD3.

ENMD-2076 Tartrate es un inhibidor de múltiples objetivos de quinasas, que inhibe Aurora A, Flt3, KDR/VEGFR2, Flt4/VEGFR3, FGFR1, FGFR2, Src y PDGFRα con valores de IC50 respectivos de 1.86, 14, 58.2, 15.9 ,92.7 ,70.8 ,20.2 y 56.4 nM.

FHD-609 es un inhibidor y degradador de la proteína estructural que contiene bromo BRD9. FHD-609 se dirige a ncBAF y puede ser utilizado para investigar varios tipos de cáncer que incluyen mutaciones en las subunidades complejas BAF. FHD-609 combinado con Telomelysin o INO5401 podría tener efectos en la investigación del carcinoma adrenal cortical (ACC).

GS-829845 is the main active metabolite of Filgotinib. GS-829845 is a JAK1 inhibitor, but its potency is about 10 times lower than that of the parent compound and has a longer half-life.

GSK3735967 es un inhibidor selectivo, reversible y no nucleósido de DNMT1. GSK3735967 contiene un núcleo de piridina bicarbonitrilo plano que puede incrustarse específicamente en el dinucleótido CpG semimetilado al que se une DNMT1. GSK3735967 tiene tres sitios de unión, uno de los cuales puede unirse a la histona H4K20me3.

GSK761 es un inhibidor selectivo de la proteína nuclear SP140 (Sp 140), con un valor IC50 de 77.79 nM. GSK761 reduce la diferenciación de monocitos en macrófagos inflamatorios y la activación inflamatoria inducida por lipopolisacáridos (LPS) en estos últimos. GSK761 induce la producción de macrófagos reguladores CD206+ al inhibir SP140.

HDAC10-IN-1 (compuesto 13b) es un inhibidor efectivo y altamente selectivo de HDAC10, con una IC50 de 58 nM. HDAC10-IN-1 puede regular la autofagia de células leucémicas mieloides agudas FLT3-ITD positivas invasoras.

HIF-2α-IN-8 es un inhibidor efectivo de HIF2α con actividad oral, con valores de IC50 de 9, 37 y 246 nM para HIF2α SPA, HIF2α iScript y HIF2α HRE RGA respectivamente. Además, HIF-2α-IN-8 tiene actividad antitumoral.

El agonista HIF-2α 2 (compuesto 10) es un activador de HIF-2α con una EC50 de 1.68 μM a una dosis de 20 μM. El agonista HIF-2α 2 no tiene toxicidad celular en las células 786-O-HRE-Luc. El agonista HIF-2α 2 se puede utilizar para la investigación del metabolismo del oxígeno.

HIF-IN-1 (Compuesto 3c) es un inhibidor del factor inducido por hipoxia (HIF-1). HIF-IN-1 inhibe la agregación de la proteína HIF-1α, sin afectar los niveles de ARNm de HIF-1α. HIF-IN-1 no tiene toxicidad celular significativa.

INCB059872 dihydrochloride es un inhibidor selectivo e irreversible de la desmetilasa específica de lisina 1 (LSD1), efectivo y con actividad oral. INCB059872 dihydrochloride se puede utilizar en la investigación de leucemia mieloide.

JAK2/FLT3-IN-1 es un inhibidor oral de doble acción efectivo contra JAK2/FLT3, con IC50 de 0.7 nM, 4 nM, 26 nM y 39 nM para JAK2, FLT3, JAK1 y JAK3 respectivamente. JAK2/FLT3-IN-1 tiene actividad anticancerígena.

JAK-IN-25 (compuesto 19) es un inhibidor de JAK efectivo, con IC50 de 6 nM, 21 nM, 8 nM y 1051 nM para TYK2, JAK1, JAK2 y JAK3 respectivamente. El IC50 de la inhibición del IL-12 humano en sangre completa (HEB IL-12) por el JAK-IN-25 es de 28 nM. El JAK-IN-25 tiene potencial para la investigación del cáncer.

KAT6-IN-1 es un inhibidor efectivo de KAT6. KAT6-IN-1 se puede utilizar en la investigación del cáncer.

KDM2B-IN-4 es un inhibidor de la desmetilasa de histonas KDM2B. KDM2B-IN-4 se puede utilizar en investigaciones sobre el cáncer. Para obtener más información, consulte el compuesto 182b en el documento de patente WO2016112284A1.

KDM4C-IN-1 (Compuesto 4d) es un inhibidor efectivo de KDM4C, con una IC50 de 8 nM. KDM4C-IN-1 inhibe el crecimiento celular en HepG2 y A549, con IC50 de 0.8 µM y 1.1 µM respectivamente.

KDM5-C49 (KDOAM-20) hidrocloruro es un inhibidor efectivo y selectivo de la desmetilasa KDM5, que inhibe KDM5A, KDM5B y KDM5C con valores de IC50 de 40 nM, 160 nM y 100 nM respectivamente. El hidrocloruro de KDM5-C49 se puede utilizar en investigaciones sobre el cáncer.

MI-2-2 es un inhibidor efectivo de menin-MLL. MI-2-2 se une a menin con una afinidad de baja nanomolar (Kd=22 nM) y rompe eficazmente la interacción proteína-proteína bivalente entre menin y MLL. MI-2-2 tiene actividad específica y muy significativa en células de leucemia MLL, incluyendo la inhibición del crecimiento celular, la disminución de la expresión de Hoxa9 y la diferenciación.

Moracin P es un 2-fenilbenzofurano aislado de Mori Cortex Radicis. Moracin P muestra una fuerte actividad inhibitoria in vitro sobre el factor inducido por hipoxia (HIF-1). Moracin P reduce la producción de especies reactivas de oxígeno (ROS) inducida por la privación de oxígeno y glucosa (OGD). Moracin P tiene propiedades neuroprotectoras y antiinflamatorias.

MRTX-1719 clorhidrato es un inhibidor efectivo, innovador y selectivo del complejo PRMT5/MTA. Su IC50 para las líneas celulares PRMT5/MTA MTAPDEL SDMA es

MS8815 es un degradador PROTAC selectivo del homólogo 2 (EZH2) de zeste. MS8815 tiene actividad inhibitoria sobre EZH2, con un valor IC50 de 8.6 nM. MS8815 se puede utilizar en la investigación del cáncer de mama triple negativo (TNBC).