GABA Receptor
GABA receptors are a class of receptors that respond to the GABA (neurotransmitter gamma-aminobutyric acid), the chief inhibitory neurotransmitter in the vertebrate central nervous system.
Products for GABA Receptor
- Cat.No. Nombre del producto Información
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GC69495
MRK-898
MRK-898 es un modulador efectivo de los receptores GABA(A) que se administra por vía oral. MRK-898 se une a las subunidades α1, α2, α3 y α5 del receptor GABA con valores Ki de 1,2 nM, 1,0 nM, 0,73 nM y 0,50 nM respectivamente. Sin embargo, los receptores GABA(A) que contienen la subunidad α1 han sido identificados como "receptores sedantes", mientras que aquellos que contienen las subunidades α2 y/o α3 han sido identificados como "subtipos ansiolíticos".
- GC16353 N-ArachidonylGABA arachidonyl amino acid
- GC12169 NCS-382 γ-Hydroxybutyric acid antagonist
- GC11901 Nefiracetam Nefiracetam es un potenciador de los sistemas neuronales GABAérgico, colinérgico y monoaminérgico para las convulsiones inducidas por Ro 5-4864.
- GC31018 NEO 376 (SPI-376) NEO 376 (SPI-376) es un modulador selectivo del receptor 5-HT1, el receptor GABA y el receptor de dopamina, con actividad antipsicÓtica.
- GC16564 Niflumic acid El Ácido niflÚmico, un bloqueador de los canales de Cl activado por Ca2+-, es un agente analgésico y antiinflamatorio utilizado en el tratamiento de la artritis reumatoide.
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GC11821
NNC 05-2090 hydrochloride
Inhibidor de la captación de GABA
- GC11748 NNC 711 NNC-711 (clorhidrato) es un inhibidor potente y selectivo de GAT-1 (GABA transportador 1) con una IC50 de 40 nM para hGAT-1.
- GC11143 NS 11394 NS 11394 es un receptor alostérico positivo para GABAA (PAM) selectivo de subtipo único y activo por vía oral, con una Ki de ~0,5 nM.
- GC16024 Ocinaplon Ocinaplon (DOV 273547) es un modulador alostérico positivo del receptor GABAA parcial con una eficacia relativamente alta en la subunidad α1 .
- GC19271 ONO-8590580 ONO-8590580 es un modulador alostérico negativo GABAA α5.
- GC14329 Org 20599 Org 20599 es un modulador alostérico positivo y, en concentraciones más altas, un agonista directo del receptor GABAA con una CE50 de 1,1 μM.
- GC11963 Oxiracetam Oxiracetam es un derivado cÍclico del Ácido γ-aminobutÍrico (GABA) que se ha utilizado comÚnmente como fÁrmaco nootrÓpico para tratar las deficiencias cognitivas.
- GC31282 p-Hydroxybenzaldehyde El p-hidroxibenzaldehÍdo es uno de los principales componentes de los brotes de bambÚ de Dendrocalamus asper, con un efecto antagonista sobre el receptor GABAA del subtipo α1β2γ2S a altas concentraciones.
- GC12357 Pentylenetetrazole CNS stimulant
- GC17691 Phaclofen El phaclofen es un antagonista selectivo del receptor GABAB.
- GC13557 PHP 501 trifluoroacetate GABAA antagonist
- GC30827 Pipequaline (PK-8165) Pipequaline (PK-8165) (PK 8165) es un agonista parcial del receptor de benzodiacepinas con actividad ansiolÍtica.
- GC16569 PK 11195 PK 11195 (RP 52028) es un ligando de la proteÍna translocadora (TSPO), que se dirige a la quimioterapia de Leishmania, con IC50 de 14,2 μM, 8,2 μM, 3,5 μM para L.
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GC17399
Pregnanolone
GABAA receptor positive allosteric modulator
- GC15960 Primidone La primidona es un potente agente anticonvulsivo de la clase de los barbitÚricos.
- GC65057 Propofol-d18 Propofol-d18 es el deuterio etiquetado como Propofol.
- GC16476 rac BHFF rac BHFF es un potenciador alostérico potente y activo por vía oral del receptor GABAB.
- GC65513 Radequinil Radequinil (AC-3933) es un agonista inverso parcial del receptor de benzodiazepina (BzR).
- GC31257 Rilmazafone hydrochloride (450191S) El clorhidrato de rilmazafona (450191S) (450191S) es un ligando de benzodiazepina (omega).
- GC13802 Riluzole El riluzol es un fÁrmaco anticonvulsivo y pertenece a la familia de bloqueadores de los canales de Na+ dependientes del uso que también pueden inhibir la captaciÓn de GABA con una IC50 de 43 μM.
- GC44841 Riluzole (hydrochloride) El riluzol (clorhidrato) es un fármaco anticonvulsivo y pertenece a la familia de bloqueadores de los canales de Na+ dependientes del uso que también pueden inhibir la captación de GABA con una IC50 de 43 μM.
- GC16780 Ro 15-4513 Ro 15-4513, derivado de imidazobenzodiazepinona, es un agonista inverso parcial del receptor de benzodiazepina (BZR).
- GC12377 Ro 19-4603 Benzodiazepine inverse agonist
- GC30433 Ru-32514 Ru-32514 es un agonista del receptor de benzodiacepinas.
- GC11612 RuBi GABA trimethylphosphine GABAB receptor agonist
- GC17321 RuBi-GABA RuBi-GABA es un nuevo compuesto GABA enjaulado a base de rutenio.
- GC13792 Rufinamide La rufinamida (E 2080; CGP 33101; RUF 331) es un nuevo agente antiepiléptico que difiere estructuralmente de otros fÁrmacos antiepilépticos y estÁ aprobado como terapia adyuvante para el sÍndrome de Lennox-Gastaut (LGS).
- GC31049 RWJ-51204 RWJ-51204 es un agonista parcial del receptor GABA(A), con una Ki de 0,2-2 nM en el sitio de la benzodiazepina en los receptores GABA(A).
- GC17257 Saclofen El saclofeno es un antagonista competitivo del receptor GABAB con una IC50 de 7,8 μM.
- GC16356 SB 205384 positive GABAA receptor modulator
- GC10888 SCH 50911 SCH 50911, (+)-(S)-5,5-dimetilmorfolinil-2-Ácido acético, un antagonista del receptor GABA(B) del Ácido γ-aminobutÍrico B selectivo, activo por vÍa oral y competitivo, se une a GABA(B ) receptor con IC50 de 1,1 μM.
- GC10844 SCS GABAA receptor antagonist
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GC69905
SJM-3
SJM-3 es un modulador alostérico positivo de diferentes subtipos del receptor GABAA. SJM-3 se une con alta afinidad al sitio de unión α+/β- en la interfaz de las subunidades del receptor que contienen benzodiazepinas.
- GC15226 SKF 89976A hydrochloride El clorhidrato SKF 87699A es un inhibidor selectivo del transportador GABA (GAT-1) con IC50 de 0,28 μM, 137,34 μM y 202,8 μM para GAT-1, GAT-2 y GAT-3 en células CHO, respectivamente.
- GC14942 SKF 97541 GABAB agonist
- GC10101 SR 95531 hydrobromide Hidrobromuro de SR 95531 (Gabazina) por ser un antagonista selectivo en los sitios de unión de GABA en los receptores GABAA.
- GC34362 SSD114 hydrochloride El clorhidrato de SSD114 es un nuevo modulador alostérico positivo del receptor GABAB.
- GC10967 TACA TACA (Ácido trans-4-aminocrotÓnico) es un potente agonista de los receptores GABAA y GABAC (KD= 0,6 μM).
- GC17934 TB 21007 TB 21007 es un agonista inverso del receptor GABAA que contiene la subunidad α5β3γ2 con una Ki de 1,6 nM.
- GC15859 TCS 1105 TCS 1105 es un ligando de benzodiazepina con agonista para los receptores GABAA que contienen la subunidad α2 y antagonista para los receptores GABAA que contienen la subunidad α1.
- GC10741 TCS 1205 TCS 1205 (compuesto 2b) es un agonista de GABAA potente y selectivo.
- GC37784 THIP THIP (Gaboxadol) es un agonista selectivo de los receptores extrasinÁpticos GABAA (eGABAR) (con permeabilidad de la barrera hematoencefÁlica), muestra un valor EC50 de 13 μM para δ-GABAAR.
- GC10856 THIP hydrochloride El clorhidrato de THIP (clorhidrato de Lu 02-030) es un potente agonista del receptor GABAA y un antagonista de los receptores GABAC (IC50=25 μM).
- GC38215 Tiagabine
- GC17402 Tiagabine hydrochloride El clorhidrato de tiagabina es un inhibidor potente y selectivo de la recaptaciÓn de GABA, utilizado como agente anticonvulsivo, con IC50 de 67, 446 y 182 nM para la captaciÓn de [3H]GABA en sinaptosomas, neuronas y glÍa, respectivamente.
- GC37788 Tiagabine hydrochloride hydrate El hidrato de clorhidrato de tiagabina es un inhibidor potente y selectivo de la captaciÓn de GABA, utilizado como agente anticonvulsivo, con IC50 de 67, 446 y 182 nM para la captaciÓn de [3H]GABA en sinaptosomas, neuronas y glÍa, respectivamente.
- GC16360 TP 003 GABAA receptor (α3 subtype) partial agonist
- GC30865 TPA 023 TPA 023 es un agonista selectivo del subtipo GABAA α2/α3, con Ki de 0,19-0,41 nM.
- GC67996 TPA-023B
- GC10183 TPMPA TPMPA, un hÍbrido de isoguvacina y 3-APMPA, es el primer antagonista selectivo de un receptor GABAC (KB = 2,1 μM), pero no interactÚa con los receptores GABAA (KB = 320 μM) o GABAB (EC50 = 500 μM).
- GC10262 Tracazolate hydrochloride El clorhidrato de tracazolato (ICI 136753) es un potente modulador del receptor GABAA.
- GC17381 trans-4-Hydroxycrotonic acid ligand of γ-hydroxybutyric acid (GHB) receptor
- GC14933 U 89843A Positive allosteric modulator of GABAA receptors
- GC13509 U 90042 GABAA receptor ligand
- GC11013 U 93631 U 93631 es un ligando del receptor GABAA de nueva estructura química con IC50 de 100 nM, y se ha demostrado que induce una descomposición rápida y dependiente del tiempo de las corrientes de Cl de células enteras inducidas por GABA en receptores GABAA recombinantes.
- GC31013 U-101017 (PNU 101017) U-101017 (PNU 101017) es un agonista parcial del receptor de benzodiacepinas y del receptor GABAA, con efectos ansiolÍticos.
- GC11600 Valerenic acid El Ácido valerénico ((-)-Ácido valerénico), un sesquiterpenoide, es un modulador alostérico positivo activo por vÍa oral de los receptores GABAA.
- GC41613 Valnoctamide La valnoctamida (valmetamida), un derivado del valproato, suprime el estado epiléptico refractario a las benzodiazepinas.
- GC37905 Vigabatrin La vigabatrina (γ-vinil-GABA), un derivado vinÍlico del neurotransmisor inhibitorio GABA, es un inhibidor de la transaminasa GABA irreversible y activo por vÍa oral.
- GC13387 Vigabatrin Hydrochloride El clorhidrato de vigabatrina (clorhidrato de γ-vinil-GABA), un derivado vinÍlico del neurotransmisor inhibitorio GABA, es un inhibidor de la transaminasa GABA irreversible y activo por vÍa oral.
- GC10313 ZAPA sulfate GABAA receptors agonist
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GC13922
ZK 93423 hydrochloride
GABAA receptor agonist
- GC16010 ZK 93426 hydrochloride benzodiazepine receptor antagonist,competitive