Phospholipase

ONO-RS-082 es un inhibidor de la fosfolipasa A (PLA).

CP 316819 es un potente inhibidor de la glucógeno fosforilasa (GPasa) con efecto antihiperglucémico (los valores de IC50 son 17 y 34 nM contra la glucógeno fosforilasa del músculo esquelético humano (huSMGPa) y la glucógeno fosforilasa del hígado (huLGPa) respectivamente).

VU 0155069 (CAY10593), compuesto 69, es un inhibidor selectivo de la fosfolipasa D1 (PLD1) con un valor IC50 de 46 nM in vitro. VU 0155069 (CAY10593) inhibe fuertemente la migración invasiva de varias líneas de células cancerosas en ensayos transwell.

AACOCF3 (arachidonyl trifluoromethyl ketone) es un potente inhibidor de la fosfolipasa citosólica A2 (cPLA2) con un valor de IC 50 de aproximadamente 10μM. Al alquilar irreversiblemente el sitio activo de la enzima, AACOCF3 bloquea la liberación de ácido araquidónico y la posterior producción de eicosanoides proinflamatorios. AACOCF3 es ampliamente utilizando en el estudio de las vías inflamatorias, la neuroinflamación y los mecanismos de señalización de lípidos.

m-3M3FBS es un potente activador de la fosfolipasa C (PLC). m-3M3FBS estimula la generaciÓn de superÓxido en los neutrÓfilos humanos, aumenta la concentraciÓn de calcio intracelular y estimula la generaciÓn de fosfato de inositol en varias lÍneas celulares. m-3M3FBS induce la apoptosis de células de leucemia monocÍtica.

LY 311727 es un potente inhibidor secretor de la fosfolipasa A2 no pancreática (sPLA2) (IC50 \u003c1 μM para el grupo IIA sPLA2).

(R)-Edelfosine es un agente lipídico sintético que pertenece a una clase de compuestos con actividades antitumorales y antiparasitarias. (R)-Edelfosine puede inducir la muerte celular similar a la apoptosis en las células tumorales al dirigirse a la FOF1-ATP sintasa en las mitocondrias y las balsas lipídicas

PACOCF3 (Palmityltrifluoromethylketone) es un inhibidor selectivo de la fosfolipasa A2 con una IC50 de 3,8 μM.

phospholipase A2 inhibitor

Varespladib (LY315920) es un potente inhibidor selectivo de la fosfolipasa A2 secretora en el pancreático del grupo IIA. Su valor de IC 50 alcanza los 9nM.

OBAA es un potente inhibidor de la fosfolipasa A2 (PLA2), con una IC50 de 70 nM.

phospholipase D2 (PLD2) inhibitor

A competitive inhibitor of PC-specific PLC

ML 349 es el inhibidor de la acilproteína tioesterasa 2 (APT2) competitiva del sitio activo, con K i = 0.120μM

U 73343, funciona como protonóforo, es un análogo inactivo de U-73122 y puede usarse como control negativo.

ML 348 es un inhibidor selectivo y reversible de la lysophospholipase 1 (LYPLA1), con un valor de IC 50 de 210nM. Presenta una selectividad 14 veces mayor para LYPLA1 en comparación con LYPLA2

rPLA2 inhibitor

CAY10650 es un inhibidor de fosfolipasa A2α (cPLA2α) citosólica (cPLA2α) potente con un valor de IC 50 de 12nM

Lysophosphatidylethanolamine (LPE) is a naturally-occurring lysophospholipid that can be generated via deacylation of phosphatidylethanolamine by phospholipase A2 (PLA2).

CAY10594 es un inhibidor de la fosfolipasa D2 (PLD2) activo por vía oral, con un valor (IC 50 =140nM).

ST271 es un potente inhibidor de la proteÍna tirosina quinasa (PTK), inhibe la activaciÓn de la fosfolipasa D estimulada por fMet-Leu-Phe y PAF, con IC50 de 6,7 y 9 μM, respectivamente.

Ecopladib (PLA 725) es un inhibidor submicromolar de la fosfolipasa A2α citosÓlica; (cPLA2α), con IC50 de 0,15 μM y 0,11 μM en los ensayos de sangre entera de rata y micela GLU, respectivamente.

El sulfuro de 2-(E-2-decenoilamino)etilo 2-(ciclohexiletilo) es un compuesto que inhibe la Úlcera inducida por estrés y tiene una baja toxicidad, y puede mantener el contenido de fosfolipasa A2 y prostaglandina E2 en ratas ulceradas inducidas por estrés restringido sumergido en agua.