RG 108 (Synonyms: N-Phthalyl-L-tryptophan,RG108) |
Catalog No.GC13398
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RG 108 es un inhibidor potente de las DNA metiltransferasas, con un IC50 de 115nM
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Cas No.: 48208-26-0
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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RG 108 es un inhibidor potente de las DNA metiltransferasas, con un IC50 de 115nM[1]. Al actuar sobre estas enzimas, baja mucho la hipermetilación de lso promotores GSTP1, APC y RAR-β2 en células de cáncer de próstata, y esto afecta el avance del ciclo celular[2]. Se utiliza mucho para mejorar la eficiencia de la reprogramación de células madre pluripotentes inducidas (iPSCs) y favorecer la formación de blastocistos[3].
En cultivos celulares, RG 108 aplicado durante 12 horas frena la proliferación de células Eca-109 y TE-1, con IC50 de 70µM y 75µM, respectivamente[4]. Con 50μM durante 3 días, sube la expresión de NANOG, OCT4 y CD105 en células madre mesenquimales de médula ósea humana, y a la vez baja los niveles de transcripción de las DNMTs[5]. Al tratar con 100μM durante 5 días, corrige el fenotipo de senescencia en células madre del ligamento periodontal humano y fomenta la adipogénesis en estas células[6].
En estudios con animales, la inyección intraperitoneal de 20mg/kg/día durante 3 días atenúa mucho la lesión renal aguda causada por cisplatino en ratones, reduciendo la dilatación tubular y la deposición de glucógeno[7]. Una dosis única de 10mg/kg, inyectada 2 horas antes de la exposición al ruido, ayuda a mejorar la pérdida auditiva, reduce el daño a las células ciliadas y pérdida de sinapsisi auditivas en ratones[8].
References:
[1] Brueckner B, Garcia Boy R, Siedlecki P, et al. Epigenetic reactivation of tumor suppressor genes by a novel small-molecule inhibitor of human DNA methyltransferases[J]. Cancer research, 2005, 65(14): 6305-6311.
[2] Graça I, J. Sousa E, Baptista T, et al. Anti-tumoral effect of the non-nucleoside DNMT inhibitor RG108 in human prostate cancer cells[J]. Current pharmaceutical design, 2014, 20(11): 1803-1811.
[3] Wu C, Zhang D, Zhang S, et al. Optimizing treatment of DNA methyltransferase inhibitor RG108 on porcine fibroblasts for somatic cell nuclear transfer[J]. Reproduction in Domestic Animals, 2019, 54(12): 1604-1611.
[4] Ou Y, Zhang Q, Tang Y, et al. DNA methylation enzyme inhibitor RG108 suppresses the radioresistance of esophageal cancer[J]. Oncology Reports, 2018, 39(3): 993-1002.
[5] Assis R I F, Wiench M, Silverio K G, et al. RG108 increases NANOG and OCT4 in bone marrow-derived mesenchymal cells through global changes in DNA modifications and epigenetic activation[J]. PLoS One, 2018, 13(12): e0207873.
[6] Roato I, Baima G, Orrico C, et al. Senescent markers expressed by periodontal ligament-derived stem cells (PDLSCs) harvested from patients with periodontitis can Be rejuvenated by RG108[J]. Biomedicines, 2023, 11(9): 2535.
[7] Kong F, Liu H, Xu T, et al. RG108 attenuates acute kidney injury by inhibiting P38 MAPK/FOS and JNK/JUN pathways[J]. International Immunopharmacology, 2024, 142: 113077.
[8] Zheng Z, Zeng S, Liu C, et al. The DNA methylation inhibitor RG108 protects against noise-induced hearing loss[J]. Cell Biology and Toxicology, 2021, 37(5): 751-771.
| Experimentos celulares [1]: | |
Líneas celulares | Células Eca-109 |
Método de preparación | Las células Eca-109 se cultivaron en medio de águila modificada de Dulbecco (DMEM) suplementada con un 10% de suero bovino fetal (FBS), 100µg/ml de streptomycin y 100U/ml de penicillin en una incubadora humidificada a 37℃ con 5% de CO2. Las células se sembraron en placas de fondo plano de 96 pozos a una densidad de 2.5×103 células/pocillo y se trataron con diferentes concentraciones de RG 108 (5, 10, 25, 50, 75, 100, 150 y 200µM) durante 24 horas. Se añadieron 20μl de solución de MTT a una concentración de 5mg/ml a cada pocillo, y el cultivo se continuó durante 4 horas, y el probador midió la absorbancia a una longitud de onda de 490nm. |
Condiciones de reacción | 5, 10, 25, 50, 75, 100, 150 y 200µM; 24h |
Áreas de aplicación | El tratamiento con RG 108 inhibió la viabilidad celular de las células Eca-109 de una manera dependiente de la dosis. |
| Experimentos con animales [2]: | |
Modelos animales | Ratones macho C57BL/6J |
Método de preparación | Los ratones machos C57BL/6J se mantuvieron en un entorno estéril estándar con acceso ad libitum a la dieta y el agua. treinta y seis ratones machos C57BL/6J (20-22g) se dividieron en cuatro grupos: grupo de control de solución salina, grupo de fármacos, grupo de incubacción de cisplatino y grupo de tratamiento RG 108. En el grupo de medicamentos, se inyectó RG 108 (20mg/kg) por vía intraperitoneal. En el grupo inducido por cisplatino, los ratones fueron inyectados por vía intraperitoneal con cisplatino (20mg/kg). En el grupo tratado con RG 108, se inyectó RG 108 a una concentración de 20mg/kg por vía intraperitoneal una vez al día durante tres días. Los ratones fueron anestesiados con isoflurano al 5%, y los riñones fueron extirpados para su análisis. |
Forma de dosificación | 20mg/kg/día durante 3 días; i.p. |
Áreas de aplicación | El tratamiento con RG 108 atenuó la lesión renal aguda inducida por cisplatino en ratones. |
References: | |
| Cas No. | 48208-26-0 | SDF | |
| Sinónimos | N-Phthalyl-L-tryptophan,RG108 | ||
| Chemical Name | (2S)-2-(1,3-dioxoisoindol-2-yl)-3-(1H-indol-3-yl)propanoic acid | ||
| Canonical SMILES | C1=CC=C2C(=C1)C(=O)N(C2=O)C(CC3=CNC4=CC=CC=C43)C(=O)O | ||
| Formula | C19H14N2O4 | M.Wt | 334.33 |
| Solubility | ≥ 16.7mg/mL in DMSO | Storage | Store at -20°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
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| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.9911 mL | 14.9553 mL | 29.9106 mL |
| 5 mM | 598.2 μL | 2.9911 mL | 5.9821 mL |
| 10 mM | 299.1 μL | 1.4955 mL | 2.9911 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >99.50% Appearance: A solid
- COA (Certificate of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
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