RG 108 (Synonyms: N-Phthalyl-L-tryptophan,RG108) |
Catalog No.GC13398
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RG 108 est un puissant inhibiteur de DNA méthyltransférase, sa valeur d'IC50 est 115nM.
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Cas No.: 48208-26-0
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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RG 108 est un puissant inhibiteur de DNA méthyltransférase, sa valeur d'IC50 est 115nM[1]. En ciblant DNA méthyltransférase, RG 108 a significativement réduit le niveau d'hyperméthylation des promoteurs de GSTP1, APC, et RAR-β2 dans les cellules de cancer de la prostate, affectant la progression du cycle cellulaire[2]. RG 108 est largement utilisé pour augmenter l'efficacité de la reprogrammation des cellules souches pluripotentes induites (iPSC) et améliorer la formation des blastocystes[3].
Le traitement in vitro avec RG 108 pendant 12h a considérablement inhibé la prolifération des cellules Eca-109 et TE-1, ses valeurs d'IC50 sont respectivement 70µM et 75µM[4]. Le traitement avec 50μM de RG 108 pendant 3 jours a augmenté l'expression de NANOG, OCT4, et CD105 dans les cellules souches mésenchymateuses de la moelle osseuse humaine (hBMSC), accompagné d'une réduction significative du niveau transcriptionnel de DNMTs[5]. Le traitement avec 100μM de RG 108 pendant 5 jours a inversé le phénotype de sénescence des cellules souches du ligament périodontique humain (hPDLSC) et stimulé l'adipogenèse dans pPDLSCs[6].
Le traitement in vivo avec RG 108 via l'injection intra-péritonéale à la dose de 20mg/kg/jour pendant 3 jours a atténué considérablement la lésion rénale aiguë induite par le cisplatine chez les rats, entraînant une réduction de la dilatation tubulaire et de la déposition de glycogène[7]. Une dose unique de RG 108 (10mg/kg) injectée par voie intra-péritonéale 2 heures avant l'exposition au bruit peut améliorer la perte auditive induite par le bruit, réduire les lésions des cellules ciliées et la perte des synapses auditives chez les rats[8].
References:
[1] Brueckner B, Garcia Boy R, Siedlecki P, et al. Epigenetic reactivation of tumor suppressor genes by a novel small-molecule inhibitor of human DNA methyltransferases[J]. Cancer research, 2005, 65(14): 6305-6311.
[2] Graça I, J. Sousa E, Baptista T, et al. Anti-tumoral effect of the non-nucleoside DNMT inhibitor RG108 in human prostate cancer cells[J]. Current pharmaceutical design, 2014, 20(11): 1803-1811.
[3] Wu C, Zhang D, Zhang S, et al. Optimizing treatment of DNA methyltransferase inhibitor RG108 on porcine fibroblasts for somatic cell nuclear transfer[J]. Reproduction in Domestic Animals, 2019, 54(12): 1604-1611.
[4] Ou Y, Zhang Q, Tang Y, et al. DNA methylation enzyme inhibitor RG108 suppresses the radioresistance of esophageal cancer[J]. Oncology Reports, 2018, 39(3): 993-1002.
[5] Assis R I F, Wiench M, Silverio K G, et al. RG108 increases NANOG and OCT4 in bone marrow-derived mesenchymal cells through global changes in DNA modifications and epigenetic activation[J]. PLoS One, 2018, 13(12): e0207873.
[6] Roato I, Baima G, Orrico C, et al. Senescent markers expressed by periodontal ligament-derived stem cells (PDLSCs) harvested from patients with periodontitis can Be rejuvenated by RG108[J]. Biomedicines, 2023, 11(9): 2535.
[7] Kong F, Liu H, Xu T, et al. RG108 attenuates acute kidney injury by inhibiting P38 MAPK/FOS and JNK/JUN pathways[J]. International Immunopharmacology, 2024, 142: 113077.
[8] Zheng Z, Zeng S, Liu C, et al. The DNA methylation inhibitor RG108 protects against noise-induced hearing loss[J]. Cell Biology and Toxicology, 2021, 37(5): 751-771.
| Expériences cellulaires [1]: | |
Lignées cellulaires | Cellules Eca-109 |
Méthode de préparation | Les cellules Eca-109 ont été cultivées dans un milieu de Dulbecco modifié de Eagle (DMEM) supplémenté de 10% de streptomycine et 100U/ml de pénicilline, dans un incubateur humidifié à 37°C avec 5% CO2. Les cellules ont été ensemencées dans des plaques à 96 puits à fond plat à une densité de 2.5×103 cellules/puits et traitées avec différentes concentrations de RG 108 (5, 10, 25, 50, 75, 100, 150, et 200µM) pendant 24 heures. 20µl de solution MTT à une concentration de 5mg/ml ont été ajoutés à chaque puits, et la culture a été poursuivie pendant 4 heures; l'absorbance a été ensuite mesurée à une longueur d'onde de 490nm par le dispositif de mesure. |
Conditions de réaction | 5, 10, 25, 50, 75, 100, 150, et 200µM; 24h |
Domaines d'application | Le traitement avec RG 108 a inhibé la viabilité cellulaire des cellules Eca-109 de manière dose-dépendante. |
| Expériences animales [2]: | |
Modèles animaux | Rats mâles C57BL/6J |
Méthode de préparation | Les rats mâles C57BL/6J ont été maintenus dans un environnement stérile standard, avec accès ad libitum à la nourriture et à l'eau. Trente-six rats mâles C57BL/6J (20-22g) ont été aléatoirement divisés en quatre groupes : groupe témoin avec Saline, groupe médicamenteux, groupe d'induction au cisplatine et groupe de traitement avec RG 108. Dans le groupe médicamenteux, RG 108 (20mg/kg) a été injecté par voie intra-péritonéale. Dans le groupe d'induction au cisplatine, les rats ont reçu une injection intra-péritonéale de cisplatine (20mg/kg). Dans le groupe traité par RG 108, RG 108 à une concentration de 20mg/kg a été injecté par voie intra-péritonéale une fois par jour pendant trois jours. Les rats ont été anesthésiés avec de l'isoflurane à 5%, et les reins ont été prélevés pour analyse. |
Forme de dosage | 20mg/kg/jour pendant 3 jours; i.p. |
Domaines d'application | Le traitement avec RG 108 a significativement atténué la lésion rénale aiguë induite par le cisplatine chez les rats. |
References: | |
| Cas No. | 48208-26-0 | SDF | |
| Synonymes | N-Phthalyl-L-tryptophan,RG108 | ||
| Chemical Name | (2S)-2-(1,3-dioxoisoindol-2-yl)-3-(1H-indol-3-yl)propanoic acid | ||
| Canonical SMILES | C1=CC=C2C(=C1)C(=O)N(C2=O)C(CC3=CNC4=CC=CC=C43)C(=O)O | ||
| Formula | C19H14N2O4 | M.Wt | 334.33 |
| Solubility | ≥ 16.7mg/mL in DMSO | Storage | Store at -20°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
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| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.9911 mL | 14.9553 mL | 29.9106 mL |
| 5 mM | 598.2 μL | 2.9911 mL | 5.9821 mL |
| 10 mM | 299.1 μL | 1.4955 mL | 2.9911 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >99.50% Appearance: A solid
- COA (Certificate of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
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