SAICAR (Synonyms: Succino-AICAR) |
Catalog No.GC44867
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SAICAR esun metabolito intermedio de la nueva vía de síntesis de nucleótidos de purina. Actúa de forma isoforma-específica para activar la isoenzima M2 de la piruvato quinasa (PKM2; EC50=0.3mM)
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Cas No.: 3031-95-6
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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SAICAR esun metabolito intermedio de la nueva vía de síntesis de nucleótidos de purina. Actúa de forma isoforma-específica para activar la isoenzima M2 de la piruvato quinasa (PKM2; EC50=0.3mM) [1-2]. Laa cumulación de SAICAR provoca la translocación nuclear de la PKM2, a través de esta, fosofrila y activa la vía de señalización Erk1/2, lo que favorece la proliferación celular, incluyendo la de células tumorales.[3-4].
In vitro, el tratamiento de células HeLa con SAICAR (0.5mM) durante 30 minutos promueve la fosforilación de la histona H3 y aumenta la expresión del gen c-Myc[5]. En condiciones de privación de glucosa, la exposición de células HeLa, A549, U87 y H1299 a SAICAR (0–0.5mM) durante 30 minutos favorece la supervivencia de las células cancerosas en entornos con escasez de glucosa, al tiempo que regula la captación de glucosa y la producción de lactato.[6].
In vivo, se administró SAICAR (100μM; 100μL) mediante inyección local en heridas de ratones diabéticos db/db, una vez al día durante 7 días consecutivos. SAICAR increment´ño la expresión de COL17 en el borde de la herida y la proporción de células epiteliales proliferantes PCNA-positivas, favoreció la reepiteliazación de la lesión, aceleró su cicatrización y mejoró el fenotipo de curación retardada característico de estos animales. [7].
References:
[1] Yan M, Chakravarthy S, Tokuda JM, et al. Succinyl-5-aminoimidazole-4-carboxamide-1-ribose 5'-Phosphate (SAICAR) Activates Pyruvate Kinase Isoform M2 (PKM2) in Its Dimeric Form. Biochemistry. 2016 Aug 23;55(33):4731-6.
[2] Ray SP, Duval N, Wilkinson TG 2nd, et al. Inherent properties of adenylosuccinate lyase could explain S-Ado/SAICAr ratio due to homozygous R426H and R303C mutations. Biochim Biophys Acta. 2013 Aug;1834(8):1545-53.
[3] Huo A, Xiong X. PAICS as a potential target for cancer therapy linking purine biosynthesis to cancer progression. Life Sci. 2023 Oct 15;331:122070.
[4] Yan M, Chakravarthy S, Tokuda JM, et al. Succinyl-5-aminoimidazole-4-carboxamide-1-ribose 5'-Phosphate (SAICAR) Activates Pyruvate Kinase Isoform M2 (PKM2) in Its Dimeric Form. Biochemistry. 2016 Aug 23;55(33):4731-6.
[5] Keller KE, Doctor ZM, Dwyer ZW, et al. SAICAR induces protein kinase activity of PKM2 that is necessary for sustained proliferative signaling of cancer cells. Mol Cell. 2014 Mar 6;53(5):700-9.
[6] Keller KE, Tan IS, Lee YS. SAICAR stimulates pyruvate kinase isoform M2 and promotes cancer cell survival in glucose-limited conditions. Science. 2012 Nov 23;338(6110):1069-72.
[7] Liu Y, Ho C, Wen D, et al. PKM2-mediated collagen XVII expression is critical for wound repair. JCI Insight. 2025 Jan 21;10(4):e184457.
| Experimentos celulares [1]: | |
Líneas celulares | Células HeLa (línea celular de cáncer de cuello uterino humano), A549 (línea celular de cáncer de pulmón humanoe), U87 (línea celular de glioblastoma humano) y H1299 (línea celular de cáncer de pulmón de células no pequeñas) |
Método de preparación | Las células HeLa se mantuvieron en el medio esencial mínimo de Dulbecco (DMEM) suplementado con un 10% de suero bovino fetal dializado (FBS) a 37°C, 5% de CO₂. Las células fueron sometidas a la privación de glucosa por incubación en DMEM sin glucosa y tratadas con SAICAR (0–0.5mM) durante 0.5 horas. |
Condiciones de reacción | 0–0.5mM; 0.5h |
Áreas de aplicación | SAICAR promovió la supervivencia de las células cancerosas en condiciones de glucosa limitada mientras regulaba la absorción de glucosa y la producción de lactato. |
| Experimentos con animales [2]: | |
Modelos animales | Ratones C57BL/6J y ratones C57BL/6J-db/db |
Método de preparación | Los ratones fueron sometidos a heridas escisionales de espesor completo (8mm de diámetro) en la piel dorsal. SAICAR (100μM en 100μL de solución salina al 0.9%) se inyectó alrededor del borde de la herida una vez al día desde el día posterior a la herida (PWD) 1 hasta la recolección de tejido. Los grupos de control recibieron el vehículo (0.9% de solución salina con DMSO). |
Forma de dosificación | 100μM; inyección tópica; diariamente durante 7 días. |
Áreas de aplicación | El tratamiento con SAICAR aceleró el cierre de la herida y la reepitelialización en ratones normales y diabéticos al promover la translocación nuclear de PKM2, la fosforilación STAT3 y la expresión de COL17. SAICAR mejoró la proliferación de queratinocitos (aumento de las células positivas para PCNA) y restauró la cicatrización alterada en heridas diabéticas, demostrando potencial terapéutico para la reparación crónica de heridas. |
References: | |
| Cas No. | 3031-95-6 | SDF | |
| Sinónimos | Succino-AICAR | ||
| Chemical Name | N-[[5-amino-1-(5-O-phosphono-β-D-ribofuranosyl)-1H-imidazol-4-yl]carbonyl]-L-aspartic acid | ||
| Canonical SMILES | NC1=C(C(N[C@H](C(O)=O)CC(O)=O)=O)N=CN1[C@H]2[C@H](O)[C@H](O)[C@@H](COP(O)(O)=O)O2 | ||
| Formula | C13H19N4O12P | M.Wt | 454.3 |
| Solubility | Slightly soluble in methanol | Storage | 4°C, away from moisture and light |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
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| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.2012 mL | 11.0059 mL | 22.0119 mL |
| 5 mM | 440.2 μL | 2.2012 mL | 4.4024 mL |
| 10 mM | 220.1 μL | 1.1006 mL | 2.2012 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >99.00% Appearance: A solid
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- SDS (Safety Data Sheet)
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