SAICAR (Synonyms: Succino-AICAR) |
Catalog No.GC44867
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SAICAR는 퓨린 뉴클레오티드의 de novo 합성 경로 중간 대사산물이다. SAICAR은 이소효소 특이적 방식으로 피루베이트 키나제 M2 이소효소(PKM2; EC₅₀=0.3 mM)를 선택적으로 활성화한다.
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Cas No.: 3031-95-6
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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SAICAR는 퓨린 뉴클레오티드의 de novo 합성 경로 중간 대사산물이다. SAICAR은 이소효소 특이적 방식으로 피루베이트 키나제 M2 이소효소(PKM2; EC₅₀=0.3 mM)를 선택적으로 활성화한다. SAICAR의 축적은 PKM2의 핵 전위를 유도하고 PKM2를 통해 Erk1/2 신호 전달을 인산화 및 활성화시켜 암세포를 포함한 세포 증식을 촉진한다[3-4].
체외 실험에서 HeLa 세포에 SAICAR(0.5 mM)을 30분간 처리하면 SAICAR은 히스톤 H3의 인산화를 촉진하고 c-Myc 유전자 발현을 증가시킨다[5]. 포도소 결핍 조건 하에서 HeLa, A549, U87, H1299 세포를 SAICAR(0–0.5 mM)에 30분간 노출하면 SAICAR은 포도소 제한 환경에서 암세포 생존을 촉진함과 동시에 포도소 흡수 및 젖산 생산을 조절한다[6].
체내 실험에서 SAICAR(100 μM, 100 μL)을 db/db 당뇨병 쥐의 상처 부위에 7일간 매일 1회 국소 주입하였다. SAICAR은 상처 가장자리에서 COL17 발현을 현저하게 증가시켰고 PCNA-양성 증식 상피세포 비율을 높여 상처 재상피화를 촉진하고 상처 폐쇄를 가속화해서 지연된 치유 표현형을 개선하였다[7].
References:
[1] Yan M, Chakravarthy S, Tokuda JM, et al. Succinyl-5-aminoimidazole-4-carboxamide-1-ribose 5'-Phosphate (SAICAR) Activates Pyruvate Kinase Isoform M2 (PKM2) in Its Dimeric Form. Biochemistry. 2016 Aug 23;55(33):4731-6.
[2] Ray SP, Duval N, Wilkinson TG 2nd, et al. Inherent properties of adenylosuccinate lyase could explain S-Ado/SAICAr ratio due to homozygous R426H and R303C mutations. Biochim Biophys Acta. 2013 Aug;1834(8):1545-53.
[3] Huo A, Xiong X. PAICS as a potential target for cancer therapy linking purine biosynthesis to cancer progression. Life Sci. 2023 Oct 15;331:122070.
[4] Yan M, Chakravarthy S, Tokuda JM, et al. Succinyl-5-aminoimidazole-4-carboxamide-1-ribose 5'-Phosphate (SAICAR) Activates Pyruvate Kinase Isoform M2 (PKM2) in Its Dimeric Form. Biochemistry. 2016 Aug 23;55(33):4731-6.
[5] Keller KE, Doctor ZM, Dwyer ZW, et al. SAICAR induces protein kinase activity of PKM2 that is necessary for sustained proliferative signaling of cancer cells. Mol Cell. 2014 Mar 6;53(5):700-9.
[6] Keller KE, Tan IS, Lee YS. SAICAR stimulates pyruvate kinase isoform M2 and promotes cancer cell survival in glucose-limited conditions. Science. 2012 Nov 23;338(6110):1069-72.
[7] Liu Y, Ho C, Wen D, et al. PKM2-mediated collagen XVII expression is critical for wound repair. JCI Insight. 2025 Jan 21;10(4):e184457.
| 세포 실험 [1]: | |
세포 라인 | HeLa 세포 (인간 자궁경부암 세포 라인), A549 (인간 폐암 세포 라인), U87 (인간 교모세포종 세포 라인), H1299 (비소세포 폐암 세포 라인) |
제조 방법 | HeLa 세포는 37 °C, 5% CO₂ 조건에서 10% 투석 태아 소 혈청(FBS)이 보충된 Dulbecco’s minimal essential medium (DMEM)에서 배양하였습니다. 세포는 포도당이 없는 DMEM에서 배양해서 포도당 결핍 상태를 유도한 후 SAICAR(0–0.5 mM)로 0.5시간 처리하였습니다. |
반응 조건 | 0–0.5mM; 0.5 시간 동안 |
응용 분야 | SAICAR은 포도소 제한 조건에서 암세포의 생존을 촉진하면서 포도소 흡수와 젖산 생산을 조절하였습니다. |
| 동물 실험 [2]: | |
동물 모형 | C57BL/6J 쥐 및 C57BL/6J-db/db 쥐 |
제조 방법 | 쥐 등쪽 피부에 전층 절개 상처(직경 8mm)를 제작하였습니다. 상처 후 1일(PWD 1)부터 조직 수집 시점까지 매일 상처 가장자리에 SAICAR(100 μM, 0.9% 생리식염수 100 μL)을 국소 주입하였습니다. 대조 그룹은 동일한 부피의 용매(0.9% 생리식염수 내 DMSO)를 투여하였습니다. |
제형 | 100μM; 국소 주입;7일간 매일. |
응용 분야 | SAICAR 처리는 PKM2의 핵 전위, STAT3 인산화 및 COL17 발현을 촉진해서 정상 및 당뇨병 쥐에서 상처 폐쇄와 재상피화를 현저하게 가속화하였습니다. SAICAR은 각질세포 증식(PCNA-양성 세포 증가)을 강화하고 당뇨 상처에서 손상된 치유를 회복시켜 만성 상처 재생에 대한 치료 가능성을 입증하였습니다. |
References: | |
| Cas No. | 3031-95-6 | SDF | |
| Synonyms | Succino-AICAR | ||
| Chemical Name | N-[[5-amino-1-(5-O-phosphono-β-D-ribofuranosyl)-1H-imidazol-4-yl]carbonyl]-L-aspartic acid | ||
| Canonical SMILES | NC1=C(C(N[C@H](C(O)=O)CC(O)=O)=O)N=CN1[C@H]2[C@H](O)[C@H](O)[C@@H](COP(O)(O)=O)O2 | ||
| Formula | C13H19N4O12P | M.Wt | 454.3 |
| Solubility | Slightly soluble in methanol | Storage | 4°C, away from moisture and light |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
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| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.2012 mL | 11.0059 mL | 22.0119 mL |
| 5 mM | 440.2 μL | 2.2012 mL | 4.4024 mL |
| 10 mM | 220.1 μL | 1.1006 mL | 2.2012 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
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μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
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