TAPI-1 (Synonyms: TAPI) |
Catalog No.GC12344
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TAPI-1 es un inhibidor de la TACE (enzima convertidora del factor de necrosis tumral α). Y frena la liberación del dominio extracelular de la anfirregulina (AREG) al bloquear su actividad protelítica. También es inhibidor de metalloproteinase (MMP).
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Cas No.: 163847-77-6
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
TAPI-1 es un inhibidor de la TACE (enzima convertidora del factor de necrosis tumral α). Y frena la liberación del dominio extracelular de la anfirregulina (AREG) al bloquear su actividad protelítica[1, 2]. También es inhibidor de metalloproteinase (MMP)[3]. De hecho, reduce el estrés oxidativo celular y la generación de factores inflamatorios[4].
En cultivos celulares, TAPI-1 (0-20µM) durante 24 horas bajó la viabilidad, migración e invasión de células TE-1 y Eca109 de forma dosis-dependiente, y potencia la apoptosis inducida por cisplatino[5]. Con 20µM en 24h, frenó la proliferación de células A549 y redujo la expresión de mRNA de EGFR y Notch1[6]. Con 5 y 10µM durante 6 y 24 horas, impidió la liberación de anfirregulina (AREG) de la membranan celular en células NCI-H292 estimuladas con diacetilo[7].
En animales, la inyección intraperitoneal de 10mg/kg de TAPI-1 en ratones con artritis por Staphylococcus aureus disminuyó mucho la hinchazón de las patas y los niveles de superóxido óxido nítrico y peróxido de hidrógeno en tejidos articulares[8].
References:
[1] Slack B E, Ma L K, Seah C C. Constitutive shedding of the amyloid precursor protein ectodomain is up-regulated by tumour necrosis factor-α converting enzyme[J]. Biochemical Journal, 2001, 357(3): 787-794.
[2] Liu C, Xu P, Lamouille S, et al. TACE-mediated ectodomain shedding of the type I TGF-β receptor downregulates TGF-β signaling[J]. Molecular cell, 2009, 35(1): 26-36.
[3] Koon H W, Zhao D, Na X, et al. Metalloproteinases and transforming growth factor-α mediate substance P-induced mitogen-activated protein kinase activation and proliferation in human colonocytes[J]. Journal of Biological Chemistry, 2004, 279(44): 45519-45527.
[4] Bae E H, Kim I J, Choi H S, et al. Tumor necrosis factor α-converting enzyme inhibitor attenuates lipopolysaccharide-induced reactive oxygen species and mitogen-activated protein kinase expression in human renal proximal tubule epithelial cells[J]. The Korean Journal of Physiology & Pharmacology, 2018, 22(2): 135-143.
[5] Gao L, Li L, Zhang D, et al. TAPI-1 exhibits Anti-tumor efficacy in human esophageal squamous cell carcinoma cells via suppression of NF-κB signaling pathway[J]. Digestive Diseases and Sciences, 2024, 69(1): 81-94.
[6] Pancewicz J, Golec P. The effect of TAPI-1 treatment in non-small cell lung cancer cells[J].
[7] Kelly F L, Sun J, Fischer B M, et al. Diacetyl induces amphiregulin shedding in pulmonary epithelial cells and in experimental bronchiolitis obliterans[J]. American journal of respiratory cell and molecular biology, 2014, 51(4): 568-574.
[8] Sultana S, Bishayi B. Potential anti-arthritic and anti-inflammatory effects of TNF-α processing inhibitor-1 (TAPI-1): A new approach to the treatment of S. aureus arthritis[J]. Immunobiology, 2020, 225(2): 151887.
| Experimentos celulares [1]: | |
Líneas celulares | Células TE-1、Eca109 |
Método de preparación | Las células TE-1 y Eca109 se expusieron a dosis variables de TAPI-1 (0, 1.25, 2.5, 5, 10 y 20μM) durante 24h, después de lo cual se determinó la viabilidad celular mediante el ensayo CCK-8. |
Condiciones de reacción | 0, 1.25, 2.5, 5, 10, 20μM; 24h |
Áreas de aplicación | Después de la exposición de TAPI-1, TE-1 y Eca109, la viabilidad celular se inhibió de manera dependiente de la dosis. |
| Experimentos con animales [2]: | |
Modelos animales | Ratones albinos suizos adultos |
Método de preparación | TAPI-1 se diluyó en 5% de DMSO en solución salina estéril. La concentración final utilizada fue de 10mg/kg de peso corporal. La primera dosis de TAPI-1 se administró por vía intraperitoneal en cada ratón 24 horas después de la infección por S.aureus y se repitió el día, día 7, día 10 y día 13 después de la infección. Los ratones de control recibieron una sola dosis de TAPI-1 dos días antes del sacrificio. |
Forma de dosificación | 10mg/kg; i.p. |
Áreas de aplicación | La administración de TAPI-1 redujo la hinchazón de las patas en ratones con artritis inducida por Staphylococcus aureus. Después del tratamiento TAPI-1, las concentraciones de superóxido, óxido nítrico y peróxido de hidrógeno se redujeron en las articulaciones artríticas. |
References: | |
| Cas No. | 163847-77-6 | SDF | |
| Sinónimos | TAPI | ||
| Chemical Name | N1-((R)-1-(((R)-1-((2-aminoethyl)amino)-1-oxopropan-2-yl)amino)-3-(naphthalen-2-yl)-1-oxopropan-2-yl)-N4-hydroxy-2-isobutylsuccinamide | ||
| Canonical SMILES | NCCNC([C@@H](C)NC([C@H](NC(C(CC(C)C)CC(NO)=O)=O)CC1=CC2=CC=CC=C2C=C1)=O)=O | ||
| Formula | C26H37N5O5 | M.Wt | 499.6 |
| Solubility | ≥ 24.98mg/mL in DMSO | Storage | Store at -20°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
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| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.0016 mL | 10.008 mL | 20.016 mL |
| 5 mM | 400.3 μL | 2.0016 mL | 4.0032 mL |
| 10 mM | 200.2 μL | 1.0008 mL | 2.0016 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
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- Purity: >98.00% Appearance: A solid
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