TAPI-1
Catalog No.: GC12344Purity:>98.00%Synonyms: TAPI
TAPI-1 es un inhibidor de la TACE (enzima convertidora del factor de necrosis tumral α). Y frena la liberación del dominio extracelular de la anfirregulina (AREG) al bloquear su actividad protelítica. También es inhibidor de metalloproteinase (MMP).
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Cas No.: 163847-77-6
10mM (in 1mL DMSO)In Stock
$653.00
1
1mgIn Stock
$163.00
1
5mgIn Stock
$594.00
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10mgIn Stock
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$1,094.00
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| 10mM (in 1mL DMSO) | $653.00 | In Stock | 1 | |
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TAPI-1 es un inhibidor de la TACE (enzima convertidora del factor de necrosis tumral α). Y frena la liberación del dominio extracelular de la anfirregulina (AREG) al bloquear su actividad protelítica[1, 2]. También es inhibidor de metalloproteinase (MMP)[3]. De hecho, reduce el estrés oxidativo celular y la generación de factores inflamatorios[4].
En cultivos celulares, TAPI-1 (0-20µM) durante 24 horas bajó la viabilidad, migración e invasión de células TE-1 y Eca109 de forma dosis-dependiente, y potencia la apoptosis inducida por cisplatino[5]. Con 20µM en 24h, frenó la proliferación de células A549 y redujo la expresión de mRNA de EGFR y Notch1[6]. Con 5 y 10µM durante 6 y 24 horas, impidió la liberación de anfirregulina (AREG) de la membranan celular en células NCI-H292 estimuladas con diacetilo[7].
En animales, la inyección intraperitoneal de 10mg/kg de TAPI-1 en ratones con artritis por Staphylococcus aureus disminuyó mucho la hinchazón de las patas y los niveles de superóxido óxido nítrico y peróxido de hidrógeno en tejidos articulares[8].
References:
[1] Slack B E, Ma L K, Seah C C. Constitutive shedding of the amyloid precursor protein ectodomain is up-regulated by tumour necrosis factor-α converting enzyme[J]. Biochemical Journal, 2001, 357(3): 787-794.
[2] Liu C, Xu P, Lamouille S, et al. TACE-mediated ectodomain shedding of the type I TGF-β receptor downregulates TGF-β signaling[J]. Molecular cell, 2009, 35(1): 26-36.
[3] Koon H W, Zhao D, Na X, et al. Metalloproteinases and transforming growth factor-α mediate substance P-induced mitogen-activated protein kinase activation and proliferation in human colonocytes[J]. Journal of Biological Chemistry, 2004, 279(44): 45519-45527.
[4] Bae E H, Kim I J, Choi H S, et al. Tumor necrosis factor α-converting enzyme inhibitor attenuates lipopolysaccharide-induced reactive oxygen species and mitogen-activated protein kinase expression in human renal proximal tubule epithelial cells[J]. The Korean Journal of Physiology & Pharmacology, 2018, 22(2): 135-143.
[5] Gao L, Li L, Zhang D, et al. TAPI-1 exhibits Anti-tumor efficacy in human esophageal squamous cell carcinoma cells via suppression of NF-κB signaling pathway[J]. Digestive Diseases and Sciences, 2024, 69(1): 81-94.
[6] Pancewicz J, Golec P. The effect of TAPI-1 treatment in non-small cell lung cancer cells[J].
[7] Kelly F L, Sun J, Fischer B M, et al. Diacetyl induces amphiregulin shedding in pulmonary epithelial cells and in experimental bronchiolitis obliterans[J]. American journal of respiratory cell and molecular biology, 2014, 51(4): 568-574.
[8] Sultana S, Bishayi B. Potential anti-arthritic and anti-inflammatory effects of TNF-α processing inhibitor-1 (TAPI-1): A new approach to the treatment of S. aureus arthritis[J]. Immunobiology, 2020, 225(2): 151887.
Protocolo (Protocol)
| Experimentos celulares [1]: | |
Líneas celulares | Células TE-1、Eca109 |
Método de preparación | Las células TE-1 y Eca109 se expusieron a dosis variables de TAPI-1 (0, 1.25, 2.5, 5, 10 y 20μM) durante 24h, después de lo cual se determinó la viabilidad celular mediante el ensayo CCK-8. |
Condiciones de reacción | 0, 1.25, 2.5, 5, 10, 20μM; 24h |
Áreas de aplicación | Después de la exposición de TAPI-1, TE-1 y Eca109, la viabilidad celular se inhibió de manera dependiente de la dosis. |
| Experimentos con animales [2]: | |
Modelos animales | Ratones albinos suizos adultos |
Método de preparación | TAPI-1 se diluyó en 5% de DMSO en solución salina estéril. La concentración final utilizada fue de 10mg/kg de peso corporal. La primera dosis de TAPI-1 se administró por vía intraperitoneal en cada ratón 24 horas después de la infección por S.aureus y se repitió el día, día 7, día 10 y día 13 después de la infección. Los ratones de control recibieron una sola dosis de TAPI-1 dos días antes del sacrificio. |
Forma de dosificación | 10mg/kg; i.p. |
Áreas de aplicación | La administración de TAPI-1 redujo la hinchazón de las patas en ratones con artritis inducida por Staphylococcus aureus. Después del tratamiento TAPI-1, las concentraciones de superóxido, óxido nítrico y peróxido de hidrógeno se redujeron en las articulaciones artríticas. |
References: | |
Documentos del producto (Product Documents)
Purity:>98.00%Appearance:A solid
Propiedades químicas (Chemical Properties)
N.º CAS
163847-77-6
Sinónimos
TAPI
Nombre químico
N1-((R)-1-(((R)-1-((2-aminoethyl)amino)-1-oxopropan-2-yl)amino)-3-(naphthalen-2-yl)-1-oxopropan-2-yl)-N4-hydroxy-2-isobutylsuccinamide
SMILES
NCCNC([C@@H](C)NC([C@H](NC(C(CC(C)C)CC(NO)=O)=O)CC1=CC2=CC=CC=C2C=C1)=O)=O
Fórmula molecular
C26H37N5O5
Peso molecular
499.6
Solubilidad
≥ 24.98mg/mL in DMSO
Almacenamiento
Store at -20°C
Consejos generales
Seleccione un disolvente adecuado según los datos de solubilidad del producto. Una vez preparada, divida la solución madre en alícuotas para evitar ciclos repetidos de congelación y descongelación.
Utilice las soluciones madre en un plazo de 6 meses si se conservan a -80°C, o de 1 mes si se conservan a -20°C.
Para mejorar la solubilidad, caliente el tubo a 37°C y soníquelo durante un periodo adecuado.
Utilice las soluciones madre en un plazo de 6 meses si se conservan a -80°C, o de 1 mes si se conservan a -20°C.
Para mejorar la solubilidad, caliente el tubo a 37°C y soníquelo durante un periodo adecuado.
Condiciones de envío
Las muestras de evaluación se envían con acumuladores de frío. Los demás tamaños se envían a temperatura ambiente o, previa solicitud, con acumuladores de frío.
Calculadoras (Calculators)Molaridad / Dilución / Peso molecular / Conversión de unidades / Formulación in vivo / Solubilidad
g/mol
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