Tariquidar (Synonyms: XR9576) |
Catalog No.GC15570
One-Click Copy Product Info
|
Tariquidar es un inhibidor potente y selectivo de la P-glycoprotein (P-gp) con un valor de KD de 5.1nM
Products are for research use only. Not for human use. We do not sell to patients.
Cas No.: 206873-63-4
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
_1-3.$$$39978408@51.jpg');)
_1-9.$$$38538795@65.jpg');)
_1-9.$$$39112701@51.jpg');)
_1-7.$$$37316672@70.jpg');)
_366-372.$$$36198801@70.jpg');)
.$$$38565142@65.jpg');)
_1867-1883.$$$33248023@67.jpg');)
_eads6055.$$$39977546@45.jpg');)
_eadm9805.$$$40080571@45.jpg');)
_eadj3020.$$$39666821@45.jpg');)
_1-20.$$$39757301@28.jpg');)
_1-24.$$$38898113@28.jpg');)
_273-287.$$$36806353@46.jpg');)
_1-16.$$$37156877@44.jpg');)
_1-19.$$$37460805@44.jpg');)
_1291-1307.$$$34518654@46.jpg');)
Tariquidar es un inhibidor potente y selectivo de la P-glycoprotein (P-gp) con un valor de KD de 5.1nM [1]. Tariquidar inhibe el transportador ABC ABCB1 bloqueando la actividad de la ATPase, con un valor IC50 de 223 ± 8nM[2]. Tariquidar se usado en modelos celulares multirresistentes para inhibir la proliferación celular[3].
In vitro, el tratamiento con Tariquidar (33.34µM) durante 2 días inhibió la viabilidad celular de las células MRC5[4]. La dosis de 0.3µM del tratamiento con Tariquidar durante 72 horas inhibió la expresión de la proteína MRP7 en las células HEK/MRP7, sin afectar el nivel de mRNA de MRP7, y mejoró la sensibilidad de las células al paclitaxel[5]. El pretratamiento de 2 horas con Tariquidar de 1.5μM mejoró el efecto de muerte de la doxorubicina de 1μM en las células MDA-MB-231[6].
In vivo, Tariquidar a través de la inyección intraperitoneal a una dosis de 13mg/kg cada dos días durante 18 días puede mejorar la eficacia de Astragaloside IV (ASIV) (20mg/kg/día; i, p.) en ratones experimentales con encefalomielitis autoinmune (EAE), que se manifiesta como síntomas clínicos reducidos, disminución de la tasa de incidencia, menos infiltración inflamatoria en el sistema nervioso central (CNS) y menos desmielinización[7]. Las ratas macho de Sprague Dawley recibieron una sola dosis intravenosa de Tariquidar (7.5mg/kg) durante 2h inhibieron el eflujo de P-gp de ondansetrón en el cerebro y la médula espinal[8].
References:
[1] Weidner L D, Fung K L, Kannan P, et al. Tariquidar is an inhibitor and not a substrate of human and mouse P-glycoprotein[J]. Drug Metabolism and Disposition, 2016, 44(2): 275-282.
[2] Kühnle M, Egger M, Müller C, et al. Potent and selective inhibitors of breast cancer resistance protein (ABCG2) derived from the p-glycoprotein (ABCB1) modulator tariquidar[J]. J Med Chem, 2009, 52(4): 1190-7.
[3] Mistry P, Stewart A J, Dangerfield W, et al. In vitro and in vivo reversal of P-glycoprotein-mediated multidrug resistance by a novel potent modulator, XR9576[J]. Cancer research, 2001, 61(2): 749-758.
[4] Parsons A J, Cohen T, Schwarz T M, et al. Valspodar limits human cytomegalovirus infection and dissemination[J]. Antiviral research, 2021, 193: 105124.
[5] Sun Y L, Chen J J, Kumar P, et al. Reversal of MRP7 (ABCC10)-mediated multidrug resistance by tariquidar[J]. PloS one, 2013, 8(2): e55576.
[6] Jadhao M, Tsai E M, Yang H C, et al. The long-term DEHP exposure confers multidrug resistance of triple-negative breast cancer cells through ABC transporters and intracellular ROS[J]. Antioxidants, 2021, 10(6): 949.
[7] Zhang W, Liu M, Yang L, et al. P-glycoprotein inhibitor tariquidar potentiates efficacy of astragaloside IV in experimental autoimmune encephalomyelitis mice[J]. Molecules, 2019, 24(3): 561.
[8] Chiang M, Back H, Lee J B, et al. Pharmacokinetic Modeling of the Effect of Tariquidar on Ondansetron Disposition into the Central Nervous System[J]. Pharmaceutical research, 2024, 41(7): 1401-1411.
| Experimentos celulares [1]: | |
Líneas celulares | Células MRC5 |
Método de preparación | Las células MRC5 se cultivaron en medio DMEM, que se complementó con un 10%de suero bovino fetal, 1mM HEPES, 100U/ml de penicillin y 100μg/ml de streptomycin. Luego, las células se colocaron en un entorno a 37°C y al 5% de CO2. Las células 1×104 MRC5 se sembraron en placas de 96 pozos y se incubaron durante la noche. Después de adherirse a la placa, las células se trataron con Tariquidar (0.26, 0.52, 1.04, 2.08, 4.16, 8.32, 16.67 y 33.34μM) durante 2 días, y luego se midió la absorbancia a 570nm. |
Condiciones de reacción | 0.26, 0.52, 1.04, 2.08, 4.16, 8.32, 16.67 y 33.34μM; 48h |
Áreas de aplicación | Tariquidar inhibió la viabilidad de las células MRC5 a 33.34μM. |
| Experimentos con animales [2]: | |
Modelos animales | Ratones hembra C57BL/6 |
Método de preparación | Los ratones hembra C57BL/6 (18-22g, 6 semanas de edad) fueron alojados a temperatura (22±1℃) bajo un ciclo de luz/oscuridad de 12 horas, con acceso gratuito a alimentos y agua. La EAE se indujo en ratones por inmunización subcutánea con glicoproteína de oligodendrocitos de mielina 35-55 (MOG35–55). Desde un día antes de la inmunización MOG35-55, se administraron inyecciones intraperitoneales de ASIV (20mg/kg) diariamente durante 18 días consecutivos. 30 minutos antes de la administración dee ASIV, se administraron inyecciones intraperitoneales de Tariquidar (13mg/kg) cada dos días durante 18 días. |
Forma de dosificación | 13mg/kg; cada dos días durante 18 días; i.p. |
Áreas de aplicación | El tratamiento con Tariquidar potenció la eficacia de ASIV en ratones EAE, como lo demuestra la atenuación de los síntomas clínicos y la reducción de la tasa de incidencia, así como la mitigación de la infiltración inflamatoria en el CNS. |
References: | |
| Cas No. | 206873-63-4 | SDF | |
| Sinónimos | XR9576 | ||
| Chemical Name | N-[2-[[4-[2-(6,7-dimethoxy-3,4-dihydro-1H-isoquinolin-2-yl)ethyl]phenyl]carbamoyl]-4,5-dimethoxyphenyl]quinoline-3-carboxamide | ||
| Canonical SMILES | COC1=C(C=C2CN(CCC2=C1)CCC3=CC=C(C=C3)NC(=O)C4=CC(=C(C=C4NC(=O)C5=CC6=CC=CC=C6N=C5)OC)OC)OC | ||
| Formula | C38H38N4O6 | M.Wt | 646.73 |
| Solubility | ≥ 16.168mg/mL in DMSO | Storage | Store at -20°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
||
| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
|
1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.5462 mL | 7.7312 mL | 15.4624 mL |
| 5 mM | 309.2 μL | 1.5462 mL | 3.0925 mL |
| 10 mM | 154.6 μL | 773.1 μL | 1.5462 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >98.50% Appearance: A solid
- COA (Certificate of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
Average Rating: 5 (Based on Reviews and 30 reference(s) in Google Scholar.)