- القط. رقم اسم المنتج بيانات
- GC35735 Cot inhibitor-2 مثبط Cot-2 هو مثبط قوي ، انتقائي وفعال عن طريق الفم (Tpl2 / MAP3K8) مع IC50 1.6 نانومترمثبط المهد -2 يثبط إنتاج TNF-α في الدم البشري الكامل المحفز بـ LPS مع IC 50 من 0.3 ميكرومتر
- GC35734 Cot inhibitor-1 مثبط Cot-1 (المركب 28) هو مثبط انتقائي لتطور الورم الموضعي 2 (Tpl2) كيناز مع IC 50 من 28 نانومتر
- GC62404 p38α inhibitor 2 p3&8#945 ؛ المانع 2 هو p3&8#945 عالي الفعالية وانتقائي ؛ مثبط MAPK ، مع pIC50 من 9.6.
- GC60812 ERK1/2 inhibitor 2 مثبط ERK1 / 2 2 (مثال 1) هو مثبط مزدوج قوي ERK1 / 2. مثبط ERK1 / 2 له نشاط مضاد للسرطان.
- GC31988 p38α inhibitor 1 p38& ألفا ؛ المانع 1 هو مثبط p38α مستخرج من براءة اختراع WO 2008076265 A1.
- GC11599 B-Raf inhibitor 1 مثبط B-Raf 1 هو مثبط قوي كيناز راف مع Kis 1 نانومتر ، 1 نانومتر ، 0.3 نانومتر لـ B-RafWT ، B-RafV600E ، و C-Raf ، على التوالي.
- GC14907 B-Raf inhibitor 1 dihydrochloride مثبط B-B-Raf 1 ثنائي هيدروكلوريد هو مثبط قوي لـ Raf kinase مع Kis 1 نانومتر و 1 نانومتر و 0.3 نانومتر لـ B-RafWT و B-RafV600E و C-Raf ، على التوالي.
- GC41740 (S)-p38 MAPK Inhibitor III (S)-p38 MAPK inhibitor III is a methylsulfanylimidazole that inhibits p38 MAP kinase (IC50 = 0.90 μM in vitro).
- GC41635 Phosphodiesterase 4 Inhibitor Phosphodiesterase 4 (PDE4) inhibitor is an inhibitor of PDE4 with an IC50 value of 0.10 μM for the human recombinant enzyme.
- GC33142 MK2-IN-1 (MK2 Inhibitor) MK2-IN-1 (مثبط MK2) هو مثبط قوي ومحدد لـ MAPKAPK2 (MK2) (IC50 = 0.11 ميكرومتر) مع وضع ربط تنافسي غير ATP.
- GC65510 ERK1/2 inhibitor 1 مثبط ERK1 / 2 1 هو مثبط ERK1 / 2 قوي ومتوفر حيوياً عن طريق الفم ، يُظهر تثبيطًا بنسبة 60 ٪ عند 1 نانومتر و IC50 من 3.0 نانومتر ضد ERK1 و ERK2 ، على التوالي
- GC49150 Tpl2 Kinase Inhibitor (hydrochloride) A Tpl2 inhibitor
- GC61485 Raf inhibitor 2 مثبط راف 2 هو مثبط قوي كيناز راف (IC50 <1.0 ميكرومتر) ، مركب 32 ، مستخلص من براءة الاختراع EP1003721B1يمكن استخدام مثبط راف 2 في أبحاث السرطان
- GC47931 PDE4B Inhibitor A PDE4B inhibitor
- GC45067 Tpl2 Kinase Inhibitor مثبط Tpl2 Kinase (المركب 1) هو مثبط فعال وانتقائي لـ Tpl2 (COT kinase ، MAP3K8) ، يلعب دورًا مهمًا في تنظيم الاستجابة الالتهابية وتطور بعض أنواع السرطان.
- GC12151 B-Raf inhibitor
- GC44530 p38 MAPK Inhibitor p38 MAPK inhibitor is a potent inhibitor of p38 MAP kinase (IC50 = 35 nM).
- GC18602 p38 MAPK Inhibitor IV p38 MAPK Inhibitor IV هو p38α عالي التحديد ATP تنافسي ؛ مثبط MAPK مع IC50s 0.13 و 0.55 μ ؛ M لـ p38α ؛ و p38β ؛ MAPK ، على التوالي.
- GC16723 MK2 Inhibitor IV مثبط MK2 IV هو مثبط MAPKAPK2 (MK2) قوي وفعال (IC50 = 0.11 ميكرو متر) مع وضع ربط تنافسي غير ATP.
- GC48329 PKA Inhibitor (5-24) (trifluoroacetate salt) A synthetic peptide inhibitor of PKA
- GC43624 ERK Inhibitor ERK inhibitor is a cell-permeable inhibitor that binds ERK2 near its docking domain (KD = 5 μM).
- GC44653 PKA Inhibitor (5-24) مثبط PKA (5-24) هو مثبط ببتيد قوي وتنافسي وصناعي لـ PKA (بروتين كيناز المعتمد على cAMP) ، مع Ki يبلغ 2.3 نانومتر.
- GC44211 MK2 Inhibitor III MK2 Inhibitor III (المركب 16) هو مثبط MAPKAP-K2 (MK-2) نشط عن طريق الفم وانتقائي وتنافسي ATP مع IC50 يبلغ 0.85 نانومتر.
- GC15525 cGMP Dependent Kinase Inhibitor Peptide مثبط كيناز المعتمد على cGMP هو مثبط تنافسي لـ ATP لبروتين كيناز المعتمد على cGMP (PKG) ، مع Ki 86 μ ؛ M.
- GC11277 MEK inhibitor
- GC17702 K-Ras(G12C) inhibitor 9 مثبط K-Ras (G12C) 9 هو مثبط خيفي لـ K-Ras (G12C)
- GC61512 PKA Inhibitor Fragment (6-22) amide TFA جزء مثبط PKA (6-22) أميد TFA هو مثبط للبروتين كيناز A المعتمد على cAMP (PKA) ، مع Ki يبلغ 2.8 نانومتر
-
GP10075
PKA inhibitor fragment (6-22) amide
A synthetic peptide inhibitor of PKA
- GC12482 BRAF inhibitor
- GC67905 ERK1/2 inhibitor 7
- GC17030 AZD6244(Selumetinib) A highly selective inhibitor of MEK1/2
- GC17577 NQDI 1 A selective inhibitor of ASK1
- GC11076 XMD8-92 A selective ERK5 inhibitor
- GC12691 XMD17-109 A selective ERK5 inhibitor
- GC13115 VX-11e A selective ERK inhibitor
- GC13578 Skepinone-L An inhibitor of p38 MAPK
- GC10054 SB 239063 A selective p38 MAPK inhibitor
- GC14534 Regorafenib monohydrate A multi-kinase inhibitor
- GC14606 Regorafenib hydrochloride A multi-kinase inhibitor
- GC13514 NG25 An inhibitor of MAP4K2 and TAK1
- GC11649 MLN 2480 An oral pan-Raf kinase inhibitor
- GC15028 JNK-IN-7 A non-selective JNK inhibitor
- GC14125 FMK An inhibitor of RSK2
- GC14114 DB07268 A potent inhibitor of JNK1
- GC12486 Dabrafenib Mesylate (GSK-2118436) A Raf kinase inhibitor
- GC10033 Cobimetinib A potent, orally available MEK1 inhibitor
- GC17860 CEP-32496 hydrochloride A potent inhibitor of B-Raf
- GC10446 CC-930 A potent JNK inhibitor
- GC14197 CC-401 hydrochloride A potent, specific pan-JNK inhibitor
- GC10918 AT7867 dihydrochloride A potent and orally bioavailable pan-Akt inhibitor
- GC12882 AS 602801 A selective, orally bioavailable JNK inhibitor
- GC14732 PLX-4720 An orally-available inhibitor of the B-raf mutant B-RafV600E
-
GC17369
Sorafenib
يعمل سورافينيب كمثبط متعدد الكيناز، حيث يستهدف راف-1 و براف-B مع قيم IC50 تبلغ 6 نانومتر و 22 نانومتر على التوالي.
-
GC13412
Vemurafenib (PLX4032, RG7204)
مثبط للنوع البري البراف والنوع المتحور V600E
-
GC15299
Staurosporine(CGP 41251)
A potent inhibitor of protein kinase C
- GC25289 CompK CompK (compound K), a potent and selective hematopoietic progenitor kinase 1 (HPK1 or MAP4K1) small molecule inhibitor, significantly improves human T-cell functions, with enhanced T-cell receptor avidity to recognize tumor-associated antigens and tumor cytolytic activity by CD8+ T cells.
- GC49285 Adenosine 5’-methylenediphosphate (hydrate) An inhibitor of ecto-5’-nucleotidase
- GC49265 PKI (14-22) amide (myristoylated) (trifluoroacetate salt) A PKA inhibitor
- GC48652 Olomoucine II A CDK inhibitor
- GC47771 NG 25 (hydrochloride hydrate) An inhibitor of MAP4K2 and TAK1
- GC46808 ADTL-EI1712 A dual ERK1 and ERK5 inhibitor
- GC39485 CK2/ERK8-IN-1 CK2 / ERK8-IN-1 عبارة عن ثنائي كازين كيناز 2 (CK2) (كي من 0.25 ميكرومتر) ومثبط ERK8 (MAPK15 ، ERK7) مع IC50s من 0.50 ميكرومتريرتبط CK2 / ERK8-IN-1 أيضًا بـ PIM1 و HIPK2 (بروتين كيناز 2 المتفاعل مع المجال المنزلي) و DYRK1A مع Kis يبلغ 8.65 ميكرومتر و 15.25 ميكرومتر و 11.9 ميكرومتر على التواليCK2 / ERK8-IN-1 له فعالية مؤيدة للاستماتة
- GC50400 CC 401 dihydrochloride High affinity JNK inhibitor; also inhibits HCMV replication
- GC50316 Org 48762-0 Selective p38α/β inhibitor; orally bioavailable
- GC50252 PF 06260933 dihydrochloride MAP4K4 (HGK) inhibitor; also inhibits MINK and TNIK
- GC46123 Comprehensive Kinase Screening Library For screening of a variety of kinase inhibitors
- GC46015 KY 05009 KY 05009 هو مثبط للكيناز المتفاعل مع ATP و Nck (TNIK) مع Ki 100 نانومتر. يثبط KY 05009 دوائيا الانتقال من الظهارة إلى اللحمة المتوسطة (EMT) الناجم عن TGF-β1 في خلايا سرطان الرئة البشرية. يثبط KY 05009 التعبير البروتيني لـ TNIK والنشاط النسخي للجينات المستهدفة Wnt ويحفز موت الخلايا المبرمج في الخلايا السرطانية. يمارس KY 05009 نشاطًا مضادًا للسرطان.
- GC37523 RGB-286638 free base RGB-286638 هو مثبط CDK يثبط نشاط كيناز لـ cyclin T1-CDK9 و cyclin B1-CDK1 و cyclin E-CDK2 و cyclin D1-CDK4 و cyclin E-CDK3 و p35-CDK5 مع IC50s من 1 ، 2 ، 3 و 4 و 5 و 5 نانومتر ، على التوالي ؛ يمنع أيضًا GSK-3β و TAK1 و Jak2 و MEK1 ، مع IC50s من 3 و 5 و 50 و 54 نانومتر
- GC37522 RGB-286638 RGB-286638 هو مثبط CDK يثبط نشاط كيناز لـ cyclin T1-CDK9 و cyclin B1-CDK1 و cyclin E-CDK2 و cyclin D1-CDK4 و cyclin E-CDK3 و p35-CDK5 مع IC50s من 1 ، 2 ، 3 و 4 و 5 و 5 نانومتر ، على التوالي ؛ يمنع أيضًا GSK-3β و TAK1 و Jak2 و MEK1 ، مع IC50s من 3 و 5 و 50 و 54 نانومتر
- GC36327 IQ-1S free acid يعتبر الحمض الخالي من IQ-1S مثبطًا محتملاً لنشاط NF-κB / تنشيط البروتين 1 (AP-1) مع IC50 يبلغ 2.3 ± 0.41 ميكرومتر
- GC36091 Furosemide sodium فوروسيميد الصوديوم هو مثبط قوي وفعال عن طريق الفم لـ Na + / K + / 2Cl- (NKCC) cotransporter و NKCC1 و NKCC2
-
GC45099
U-0126
مثبط MEK
- GC44917 Sorafenib N-oxide Sorafenib N-oxide is an active metabolite of sorafenib, an inhibitor of Raf-1, B-RAF, and receptor tyrosine kinases.
- GC44853 Rp-8-CPT-Cyclic AMP (sodium salt) Rp-8-CPT-Cyclic AMP (ملح الصوديوم) ، نظير cAMP ، هو مضاد قوي وتنافسي للتنشيط الناجم عن cAMP لـ PKA I و II المعتمد على cAMP.
- GC44587 PDMP (hydrochloride) PDMP is a ceramide analog first prepared in a search for inhibitors of glucosylceramide synthase.
- GC44095 LY2584702 (tosylate) LY2584702 (tosylate) هو مثبط تنافسي انتقائي لـ ATP لـ p70S6K مع IC50 من 4 نانومتر. في مقايسة الإنزيم S6K1 ، يكون IC50 لـ LY-2584702 هو 2 نانومتر.
- GC43803 HA-1077 (hydrochloride) Fasudil (HA-1077؛ AT877) ثنائي هيدروكلوريد هو مثبط RhoA / ROCK غير محدد وله أيضًا تأثير مثبط على كينازات البروتين ، مع Ki 0.33 μ ؛ M لـ ROCK1 ، IC50s من 0.158 μ ؛ M و 4.58 &8888956 ؛ M و 4.58 &8888956 ؛ ؛ M ، 1.650 μ ؛ M لـ ROCK2 و PKA ، PKC ، PKG ، على التوالي. HA-1077 (هيدروكلوريد) هو أيضًا مضاد فعال لقناة Ca2+ وموسع للأوعية.
- GC43198 CAY10717 CAY10717 is a multi-targeted kinase inhibitor that exhibits greater than 40% inhibition of 34 of 104 kinases in an enzymatic assay at a concentration of 100 nM.
- GC43167 CAY10561 The extracellular signal-regulated kinase (ERK) signal transduction pathway regulates a diverse array of cellular processes.
- GC42968 BPIQ-II (hydrochloride) BPIQ-II is a linear imidazoloquinazoline that potently inhibits the tyrosine kinase activity of the epidermal growth factor receptor (EGFR; IC50 = 8 pM).
- GC40650 CAY10706 CAY10706 is a ligustrazine-curcumin hybrid that promotes intracellular reactive oxygen species accumulation preferentially in lung cancer cells.
- GC19507 LUT-014 LUT-014 هو مثبط B-Raf مع IC50 من 11.7 نانومتر ، وتم تطويره لتقليل آفات حب الشباب المرتبطة بعلاج مثبطات EGFR.
- GC40054 CCT241161 CCT241161 هو مثبط عموم RAF نشط عن طريق الفم مع IC50s من 3 و 6 و 10 و 15 و 30 نانومتر لـ LCK و CRAF و SRC و V600E-BRAF و BRAF ، على التوالييظهر CCT241161 نشاطًا جيدًا في الأورام الميلانينية الطافرة BRAF و NRASيعرض CCT241161 أيضًا نشاط تكاثر الخلايا المضادة للسرطان
- GC34342 BAY885 BAY885 هو مثبط ERK5 شديد الفعالية والانتقائي مع IC 50 من 35 نانومتريُظهر BAY885 تثبيطًا ضعيفًا على كينازات الآخرين
- GC34197 FMK-MEA FMK-MEA هو مثبط قوي وانتقائي لـ p90 Ribosomal S6 Kinase (RSK).
- GC34072 Talmapimod (SCIO-469) Talmapimod (SCIO-469) (SCIO-469) هو p38α نشط شفويًا وانتقائيًا وتنافسيًا في ATP ؛ مثبط مع IC 50 من 9 نانومتر. يظهر Talmapimod (SCIO-469) حوالي 10 أضعاف الانتقائية على p38β ؛ وانتقائية 2000 ضعف على الأقل على لوحة من 20 كينازات أخرى ، بما في ذلك MAPKs الأخرى.
- GC33051 KO-947 KO-947 هو مثبط قوي وانتقائي من كينازات ERK1 / 2 مع فائدة محتملة في الأورام غير المنظمة لمسار MAPK
- GC32950 Belvarafenib Belvarafenib (HM95573) هو مثبط قوي وعامل RAF (الساركوما الليفية المتسارعة بسرعة) ، مع IC50s من 56 نانومتر و 7 نانومتر و 5 نانومتر لـ B-RAF و B-RAFv600E و C-RAF على التوالي
- GC32796 ERK5-IN-1 ERK5-IN-1 هو مثبط قوي لـ ERK5 مع IC50 من 87 ± 7 نانومتريثبط ERK5-IN-1 أيضًا LRRK2 [G2019S] مع IC50 من 26 نانومتر
- GC32687 Takinib Takinib (EDHS-206) هو مثبط TAK1 نشط عن طريق الفم وانتقائي (IC50 = 9.5 نانومتر) ، أكثر من 1.5 سجل أكثر فاعلية من الأهداف المصنفة الثانية والثالثة ، IRAK4 (120 نانومتر) و IRAK1 (390 نانومتر) ، على التوالي
- GC19479 AZ304 AZ304 هو مثبط كيناز ثنائي BRAF منافس لـ ATP ، ويمنع بشكل فعال النوع البري BRAF ، و BRAF متحولة V600E والنوع البري CRAF ، مع IC50s 79 نانومتر ، 38 نانومتر و 68 نانومتر ، على التواليAZ304 له أيضًا تأثير كبير على كينازات أخرى ، مثل p38 (IC50 ، 6 نانومتر) ، CSF1R (IC50 ، 35 نانومتر)نشاط مضاد للورم
- GC18156 MK8353 MK8353 (SCH900353) هو مثبط ERK1 / 2 قوي وانتقائي ومتوفر عن طريق الفم ، مع IC50s من 23.0 نانومتر و 8.8 نانومتر ، على التوالي ؛ MK8353 له نشاط مضاد للورم.
-
GC19396
H 89
مثبط فعال للبروتين كيناز المعتمد على الأدينوسيكليك
- GC19325 SD 0006 SD 0006 (SD-06) هو مثبط فعال شفويا ، انتقائي ، منافس ATP وقوي من diaryl pyrazole كيناز p38α MAP ، مع IC 50 من 110 نانومتر لـ p38α
- GC19307 RAF709 RAF709 هو مثبط قوي وانتقائي وفعال لـ RAF مع IC50s 0.4 نانومتر و 0.5 نانومتر لـ BRAF و CRAF ، على التواليفعالية أنتيتومور
- GC19235 LY3214996 LY3214996 (LY3214996) هو مثبط انتقائي للغاية لـ ERK1 و ERK2 ، مع IC 50 من 5 نانومتر لكلا الإنزيمات في المقايسات البيوكيميائية. LY3214996 يثبط بشكل فعال p-RSK1 الخلوي في خطوط الخلايا السرطانية المتحولة لـ BRAF و RAS. يُظهر LY3214996 أنشطة قوية مضادة للأورام في نماذج السرطان مع تعديلات مسار MAPK.
- GC19131 Tomivosertib Tomivosertib (eFT508) هو مثبط قوي ، انتقائي للغاية ، ومثبط MNK1 و MNK2 فعال عن طريق الفم ، مع IC50s من 1-2 نانومتر ضد كل من الأشكال الإسويةيؤدي علاج Tomivosertib (eFT508) إلى انخفاض يعتمد على الجرعة في فسفرة eIF4E في سيرين 209 (IC50 = 2-16 نانومتر) في خطوط الخلايا السرطانيةيقلل Tomivosertib (eFT508) بشكل كبير وفرة البروتين PD-L1
- GC19090 CCG215022 CCG215022 هو مثبط كينازات مستقبلات مقترنة بالبروتين G مع IC50s 0.15 ± 0.07 ميكرومتر و 0.38 ± 0.06 ميكرومتر و 3.9 ± 1 ميكرومتر لـ GRK2 و GRK5 و GRK1 ، على التوالي
- GC19066 BGB-283 BGB-283 is a novel and potent Raf Kinase and EGFR inhibitor with IC50 values of 23 and 29 nM for recombinant BRafV600E and EGFR, respectively.
- GC19048 AZD-0364 AZD-0364 (AZD0364) هو مثبط قوي وانتقائي ERK2 مستخرج من براءة اختراع WO2017080979A1 ، المثال المركب 18 ، يحتوي على IC50 0.6 نانومتر.