الصفحة الرئيسية >> Signaling Pathways >> Neuroscience >> Beta-secretase

Beta-secretase

Beta-secretase (BACE) is an aspartic-acid protease important in the formation of myelin sheaths in peripheral nerve cells. The transmembrane protein contains two active site aspartate residues in its extracellular protein domain and may function as a dimer. Alzheimer's disease (AD) is caused by aggregates of the amyloid peptide (Abeta), which is generated by cleavage of the Abeta protein precursor (APP) by beta-secretase (BACE-1) followed by gamma-secretase. BACE-1 cleavage is limiting for the production of Abeta, Drugs to block this enzyme (BACE inhibitors) prevent the build up of beta-amyloid and may help slow or stop Alzheimers disease.

أهداف لـ نبسب؛ Beta-secretase

منتجات لـ نبسب؛ Beta-secretase

  1. القط. رقم اسم المنتج بيانات
  2. GC38489 (1α,1'S,4β)-Lanabecestat (1α؛، 1'S، 4β؛) - Lanabecestat ((1α، 1'S، 4β) -AZD3293) متماثل أقل نشاطًا من Lanabecestat. (1α,1'S,4β)-Lanabecestat  Chemical Structure
  3. GC64554 Aloenin Aloenin (Aloenin A) هو مركب طبيعي له أنشطة قوية لإزالة جذور البيروكسيل ومثبط معتدل نشط على β-secretase (BACE) Aloenin  Chemical Structure
  4. GC35299 Aloeresin D Aloeresin D هو كرومون جليكوسيد معزول عن Aloe vera ، ويثبط نشاط β-Secretase (BACE1) ، مع IC 50 من 39 ميكرومتر Aloeresin D  Chemical Structure
  5. GC14130 AZD3839 AZD3839 هو مثبط BACE1 فعال وانتقائي فعّال عن طريق الفم ومنفذ للدماغ (Ki = 26 نانومتر). يُظهر AZD3839 انتقائية 14 و> 1000 ضعف ضد BACE2 و cathepsin D ، على التوالي. يعرض AZD3839 خفضًا يعتمد على الجرعة والوقت للبلازما والدماغ والسائل النخاعي Aβ ؛ المستويات في الفئران وخنزير غينيا والرئيسيات غير البشرية. يمكن استخدام AZD3839 في البحث عن مرض الزهايمر. AZD3839  Chemical Structure
  6. GC31260 BACE-IN-1 BACE-IN-1 (المركب 13) هو مشتق lmidazo [1 ، 2-a] مستبدل من بيريدين يمكن أن يثبط إنزيم انشقاق بروتين الأميلويد (BACE) والذي قد يكون مفيدًا في علاج الأمراض التي يكون فيها BACE متورط ، مثل مرض الزهايمر BACE-IN-1  Chemical Structure
  7. GC31158 BACE1-IN-1 BACE1-IN-1 هو مثبط BACE1 قوي وعالي الاختراق في الدماغ مع IC50s من 32 و 47 نانومتر للإنسان BACE1 و BACE2 ، على التوالي BACE1-IN-1  Chemical Structure
  8. GC35455 BACE1-IN-4 BACE1-IN-4 هو مثبط BACE1 قوي وانتقائي للغاية ، مع IC50 من 3.8 نانومتر و Ki 1.9 نانومتر ، أكثر انتقائية في BACE1 على BACE2 BACE1-IN-4  Chemical Structure
  9. GC64967 Elenbecestat Elenbecestat (E2609) هو مثبط BACE-1 قوي ومتوفر بيولوجيًا عن طريق الفم ويخترق الجهاز العصبي المركزي Elenbecestat  Chemical Structure
  10. GN10716 Epiberberine Epiberberine  Chemical Structure
  11. GC35996 Epiberberine chloride كلوريد Epiberberine هو قلويد معزول من Coptis chinensis ، يعمل كمثبط قوي لـ AChE و BChE ، ومثبط BACE1 غير تنافسي ، مع IC50s 1.07 ، 6.03 و 8.55 ميكرومتر ، على التوالي Epiberberine chloride  Chemical Structure
  12. GC13809 Eslicarbazepine acetate أسيتات Eslicarbazepine (BIA 2-093) ، دواء مضاد للصرع ، هو مثبط مزدوج لقناة الصوديوم β-Secretase وقناة الصوديوم ذات الجهد الكهربائي Eslicarbazepine acetate  Chemical Structure
  13. GC36145 Glabrolide Glabrolide ، مشتق من Glycyrrhiza uralensis Fisch Glabrolide  Chemical Structure
  14. GC19217 Lanabecestat Lanabecestat (AZD3293) عبارة عن حاجز قوي وفعال عن طريق الفم ودمي في الدماغ يخترق مثبط BACE1 مع Ki يبلغ 0.4 نانومتر Lanabecestat  Chemical Structure
  15. GC30884 LX2343 LX2343 هو مثبط إنزيم BACE1 بقيمة IC50 تبلغ 11.43 ± 0.36 ميكرومتر LX2343  Chemical Structure
  16. GC50672 LY 2886721 Hydrochloride LY 2886721 Hydrochloride  Chemical Structure
  17. GC17791 LY2811376 A BACE1 inhibitor LY2811376  Chemical Structure
  18. GC17227 LY2886721 LY2886721 هو مثبط قوي ، انتقائي وفعال عن طريق الفم لبروتين سلائف بروتين الأميلويد 1 (BACE1) مع IC50 من 20.3 نانومتر للإنسان المؤتلف BACE1 LY2886721  Chemical Structure
  19. GC65970 NB-360 NB-360 هو مثبط BACE1 / BACE2 مزدوج قوي وقابل للاختراق ومتوفر بيولوجيًا عن طريق الفم (IC50: الماوس والإنسان BACE1 = 5 نانومتر ؛ BACE2 = 6 نانومتر). يُظهر NB-360 ملفًا دوائيًا متفوقًا وتقليلًا قويًا للأميلويد -β ؛ والتهاب الأعصاب في الفئران المعدلة وراثيًا لبروتين الأميلويد (APP). يمكن لـ NB-360 منع تقدم Aβ تمامًا ؛ ترسب في أدمغة الفئران المعدلة وراثيا APP. يُظهر NB-360 انتقائية ممتازة على مركبات الأسبارتيل بروتياز البيبسين والكاثيبسين D والكاثيبسين E. NB-360  Chemical Structure
  20. GC30876 PF-06751979 PF-06751979 هو مثبط قوي ، مخترق للدماغ ، منشط إنزيم 1 (BACE1) لبروتين سلائف بروتين الأميلويد مع IC50 من 7.3 نانومتر في اختبار ربط BACE1 PF-06751979  Chemical Structure
  21. GC39798 Scoulerine Scoulerine ((-) - Scoulerine) ، قلويد isoquinoline ، هو مركب قوي مضاد للمضادات الحيويةScoulerine هو أيضًا مثبط لـ BACE1 (إنزيم انشقاق بروتين أميلويد ß-site السلائف 1)سكوليرين يمنع التكاثر ، ويوقف دورة الخلية ، ويحث على موت الخلايا المبرمج في الخلايا السرطانية Scoulerine  Chemical Structure
  22. GC33067 Sophoflavescenol Sophoflavescenol هو فلافونول prenylated ، والذي يُظهر نشاطًا مثبطًا كبيرًا مع IC بمقدار 0.013 ميكرومتر ضد Phosphodiesterase 5 (PDE5) ، كما أنه يمنع RLAR و HRAR و AGE و BACE1 و AChE و BChE مع IC50s من 0.30 ميكرومتر ، 0.17 ميكروليتر / 17.89 ميكرومتر، 10.98 ميكرومتر ، 8.37 ميكرومتر و 8.21 ميكرومتر ، على التوالي Sophoflavescenol  Chemical Structure
  23. GC65361 Umibecestat Umibecestat (CNP520) عبارة عن مثبط لإنزيم انزيم 1 (BACE-1) الذي يحتوي على سلائف بروتين أميلويد بيتا مع IC50s من 11 نانومتر و 10 نانومتر للإنسان BACE-1 والفأر BACE-1 ، على التوالي Umibecestat  Chemical Structure
  24. GC11098 Verubecestat (MK-8931) Verubecestat (MK-8931) (MK-8931) هو مثبط BACE1 و BACE2 نشط شفويًا وعالي التقارب بقيم Ki تبلغ 2.2 نانومتر و 0.38 نانومتر. Verubecestat (MK-8931)  Chemical Structure
  25. GC18464 β-Secretase Inhibitor IV β-Secretase Inhibitor IV هو مثبط قوي وفعال للخلايا BACE-1 مع IC50s من 15.6 و 16.3 نانومتر تحت تركيزات BACE-1 من 2 نانومتر و 100 ميكرومتر ، على التوالي β-Secretase Inhibitor IV  Chemical Structure

24 عنصر (عناصر)

لكل صفحة

تحديد الاتجاه التنازلي