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Beta-secretase

Beta-secretase (BACE) is an aspartic-acid protease important in the formation of myelin sheaths in peripheral nerve cells. The transmembrane protein contains two active site aspartate residues in its extracellular protein domain and may function as a dimer. Alzheimer's disease (AD) is caused by aggregates of the amyloid peptide (Abeta), which is generated by cleavage of the Abeta protein precursor (APP) by beta-secretase (BACE-1) followed by gamma-secretase. BACE-1 cleavage is limiting for the production of Abeta, Drugs to block this enzyme (BACE inhibitors) prevent the build up of beta-amyloid and may help slow or stop Alzheimers disease.

Ziele für  Beta-secretase

Produkte für  Beta-secretase

  1. Bestell-Nr. Artikelname Informationen
  2. GC38489 (1α,1'S,4β)-Lanabecestat (1α,1'S,4β)-Lanabecestat ((1α,1'S,4β)-AZD3293) ein weniger aktives Enantiomer von Lanabecestat. (1α,1'S,4β)-Lanabecestat Chemical Structure
  3. GC64554 Aloenin Aloenin (Aloenin A) ist eine natÜrliche Verbindung, die starke Peroxyl-RadikalfÄnger-AktivitÄten und eine moderate hemmende Wirkung auf β-Sekretase (BACE) hat. Aloenin Chemical Structure
  4. GC35299 Aloeresin D Aloeresin D ist ein aus Aloe Vera isoliertes Chromonglykosid, das die β-Secretase (BACE1)-AktivitÄt hemmt, mit einem IC50 von 39 μM. Aloeresin D Chemical Structure
  5. GC14130 AZD3839 AZD3839 ist ein potenter und selektiver oral aktiver, gehirngÄngiger BACE1-Inhibitor (Ki=26 nM). AZD3839 zeigt eine 14- und >1000-fache SelektivitÄt gegenÜber BACE2 bzw. Cathepsin D. AZD3839 zeigt eine dosis- und zeitabhÄngige Senkung von Plasma, Gehirn und ZerebrospinalflÜssigkeit Aβ in MÄusen, Meerschweinchen und nichtmenschlichen Primaten. AZD3839 kann fÜr die Erforschung der Alzheimer-Krankheit verwendet werden. AZD3839 Chemical Structure
  6. GC31260 BACE-IN-1 BACE-IN-1 (Verbindung 13) ist ein substituiertes Imidazo[1,2-a]pyridin-Derivat, das das β-Stellen-Amyloid-VorlÄuferprotein-spaltende Enzym (BACE) hemmen kann und das bei der Behandlung von Erkrankungen, bei denen BACE auftritt, nÜtzlich sein kann beteiligt ist, wie die Alzheimer-Krankheit. BACE-IN-1 Chemical Structure
  7. GC31158 BACE1-IN-1 BACE1-IN-1 ist ein potenter und stark in das Gehirn eindringender BACE1-Inhibitor mit IC50-Werten von 32 und 47 nM fÜr menschliches BACE1 bzw. BACE2. BACE1-IN-1 Chemical Structure
  8. GC35455 BACE1-IN-4 BACE1-IN-4 ist ein potenter und hochselektiver BACE1-Inhibitor mit einem IC50 von 3,8 nM und einem Ki von 1,9 nM, selektiver bei BACE1 als bei BACE2. BACE1-IN-4 Chemical Structure
  9. GC64967 Elenbecestat Elenbecestat (E2609) ist ein potenter, oral bioverfÜgbarer und ZNS-penetranter BACE-1-Hemmer. Elenbecestat Chemical Structure
  10. GN10716 Epiberberine Epiberberine Chemical Structure
  11. GC35996 Epiberberine chloride Epiberberinchlorid ist ein aus Coptis chinensis isoliertes Alkaloid, das als potenter AChE- und BChE-Inhibitor und als nicht-kompetitiver BACE1-Inhibitor mit IC50-Werten von 1,07, 6,03 bzw. 8,55 μM wirkt. Epiberberine chloride Chemical Structure
  12. GC13809 Eslicarbazepine acetate Eslicarbazepinacetat (BIA 2-093), ein Antiepileptikum, ist ein dualer Inhibitor der β-Secretase und des spannungsgesteuerten Natriumkanals. Eslicarbazepine acetate Chemical Structure
  13. GC36145 Glabrolide Glabrolid, abgeleitet von Glycyrrhiza uralensis Fisch. Glabrolide Chemical Structure
  14. GC19217 Lanabecestat Lanabecestat (AZD3293) ist ein potenter, oral aktiver und die Blut-Hirn-Schranke durchdringender BACE1-Inhibitor mit einem Ki von 0,4 nM. Lanabecestat Chemical Structure
  15. GC30884 LX2343 LX2343 ist ein BACE1-Enzyminhibitor mit einem IC50-Wert von 11,43 ± 0,36 μM. LX2343 Chemical Structure
  16. GC50672 LY 2886721 Hydrochloride LY 2886721 Hydrochloride Chemical Structure
  17. GC17791 LY2811376 A BACE1 inhibitor LY2811376 Chemical Structure
  18. GC17227 LY2886721 LY2886721 ist ein potenter, selektiver und oral aktiver Beta-Site Amyloid Precursor Protein Cleaving Enzyme 1 (BACE1)-Inhibitor mit einem IC50 von 20,3 nM fÜr rekombinantes humanes BACE1. LY2886721 Chemical Structure
  19. GC65970 NB-360 NB-360 ist ein potenter, gehirngÄngiger und oral bioverfÜgbarer dualer BACE1/BACE2-Inhibitor (IC50: Maus- und Human-BACE1=5 nM; BACE2=6 nM). NB-360 zeigt ein Überlegenes pharmakologisches Profil und eine robuste Reduktion von Amyloid-β und Neuroinflammation bei transgenen MÄusen mit Amyloid-VorlÄuferprotein (APP). NB-360 kann das Fortschreiten von Aβ vollstÄndig blockieren; Ablagerung im Gehirn von transgenen APP-MÄusen. NB-360 zeigt eine hervorragende SelektivitÄt gegenÜber den verwandten Aspartylproteasen Pepsin, Cathepsin D und Cathepsin E. NB-360 Chemical Structure
  20. GC30876 PF-06751979 PF-06751979 ist ein potenter, in das Gehirn eindringender Inhibitor des β-Stellen-Amyloid-VorlÄuferprotein-spaltenden Enzyms 1 (BACE1) mit einem IC50 von 7,3 nM im BACE1-Bindungsassay. PF-06751979 Chemical Structure
  21. GC39798 Scoulerine Scoulerine ((-)-Scoulerine), ein Isochinolin-Alkaloid, ist eine starke antimitotische Verbindung. Scoulerine ist auch ein Inhibitor von BACE1 (ß-site amyloid precursor protein cleavingenzym 1). Scoulerine hemmt die Proliferation, hÄlt den Zellzyklus an und induziert Apoptose in Krebszellen. Scoulerine Chemical Structure
  22. GC33067 Sophoflavescenol Sophoflavescenol ist ein prenyliertes Flavonol, das mit IC50 von 0,013 μM eine große inhibitorische AktivitÄt gegen Phosphodiesterase 5 (PDE5) zeigt und auch RLAR, HRAR, AGE, BACE1, AChE und BChE mit IC50s von 0,30 μM, 0,17 μM, 17,89 μg/ml hemmt , 10,98 uM, 8,37 uM bzw. 8,21 uM. Sophoflavescenol Chemical Structure
  23. GC65361 Umibecestat Umibecestat (CNP520) ist ein Beta-Site Amyloid Precursor Protein Cleaving Enzyme-1 (BACE-1)-Inhibitor mit IC50-Werten von 11 nM und 10 nM fÜr menschliches BACE-1 bzw. Maus-BACE-1. Umibecestat Chemical Structure
  24. GC11098 Verubecestat (MK-8931) Verubecestat (MK-8931) (MK-8931) ist ein oral aktiver, hochaffiner BACE1- und BACE2-Inhibitor mit Ki-Werten von 2,2 nM und 0,38 nM. Verubecestat (MK-8931) Chemical Structure
  25. GC18464 β-Secretase Inhibitor IV β-Secretase Inhibitor IV ist ein potenter, zellaktiver BACE-1-Inhibitor mit IC50-Werten von 15,6 und 16,3 nM bei BACE-1-Konzentrationen von 2 nM bzw. 100 pM. β-Secretase Inhibitor IV Chemical Structure

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