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Beta-secretase

Beta-secretase (BACE) is an aspartic-acid protease important in the formation of myelin sheaths in peripheral nerve cells. The transmembrane protein contains two active site aspartate residues in its extracellular protein domain and may function as a dimer. Alzheimer's disease (AD) is caused by aggregates of the amyloid peptide (Abeta), which is generated by cleavage of the Abeta protein precursor (APP) by beta-secretase (BACE-1) followed by gamma-secretase. BACE-1 cleavage is limiting for the production of Abeta, Drugs to block this enzyme (BACE inhibitors) prevent the build up of beta-amyloid and may help slow or stop Alzheimers disease.

Targets for  Beta-secretase

Products for  Beta-secretase

  1. Cat.No. Nom du produit Informations
  2. GC38489 (1α,1'S,4β)-Lanabecestat

    (1α,1'S,4β)-AZD3293; (1α,1'S,4β)-LY3314814

     (1α,1'S,4β)-Lanabecestat ((1α,1'S,4β)-AZD3293) un énantiomère moins actif de Lanabecestat. (1α,1'S,4β)-Lanabecestat Chemical Structure
  3. GC64554 Aloenin L'aloénine (Aloenin A) est un composé naturel qui possède de puissantes activités de piégeage des radicaux peroxyles et une activité inhibitrice modérée sur la β-sécrétase (BACE) . Aloenin Chemical Structure
  4. GC35299 Aloeresin D L'aloérésine D est un glycoside de chromone isolé de l'Aloe vera, inhibe l'activité de la β-sécrétase (BACE1), avec une IC50 de 39 μM. Aloeresin D Chemical Structure
  5. GC14130 AZD3839 AZD3839 est un inhibiteur puissant et sélectif de BACE1 actif par voie orale et perméable au cerveau (Ki = 26 nM). AZD3839 montre une sélectivité de 14 et> 1000 fois contre BACE2 et la cathepsine D, respectivement. AZD3839 présente une diminution dose-dépendante du temps du plasma, du cerveau et du liquide céphalo-rachidien Aβ ; chez la souris, le cobaye et le primate non humain. AZD3839 peut être utilisé pour la recherche sur la maladie d'Alzheimer. AZD3839 Chemical Structure
  6. GC31260 BACE-IN-1 BACE-IN-1 (composé 13) est un dérivé d'lmidazo[1,2-a]pyridine substitué qui peut inhiber l'enzyme de clivage de la protéine précurseur amyloÏde du site β (BACE) et qui peut être utile dans le traitement de maladies dans lesquelles BACE est en cause, comme la maladie d'Alzheimer. BACE-IN-1 Chemical Structure
  7. GC31158 BACE1-IN-1 BACE1-IN-1 est un inhibiteur de BACE1 puissant et hautement pénétrant dans le cerveau avec des IC50 de 32 et 47 nM pour BACE1 et BACE2 humains, respectivement. BACE1-IN-1 Chemical Structure
  8. GC35455 BACE1-IN-4 BACE1-IN-4 est un inhibiteur puissant et hautement sélectif de BACE1, avec une IC50 de 3,8 nM et un Ki de 1,9 nM, plus sélectif À BACE1 qu'À BACE2. BACE1-IN-4 Chemical Structure
  9. GC64967 Elenbecestat

    E2609

     L'elenbecestat (E2609) est un inhibiteur de BACE-1 puissant, biodisponible par voie orale et pénétrant dans le SNC. Elenbecestat Chemical Structure
  10. GN10716 Epiberberine Epiberberine Chemical Structure
  11. GC35996 Epiberberine chloride Le chlorure d'épiberbérine est un alcaloÏde isolé de Coptis chinensis, agit comme un puissant inhibiteur de l'AChE et de la BChE et un inhibiteur non compétitif de la BACE1, avec des IC50 de 1,07, 6,03 et 8,55 μM, respectivement. Epiberberine chloride Chemical Structure
  12. GC13809 Eslicarbazepine acetate

    BIA 2-093

     L'acétate d'eslicarbazépine (BIA 2-093), un médicament antiépileptique, est un double inhibiteur de la β-sécrétase et du canal sodique voltage-dépendant. Eslicarbazepine acetate Chemical Structure
  13. GC36145 Glabrolide Glabrolide, dérivé de Glycyrrhiza uralensis Fisch. Glabrolide Chemical Structure
  14. GC73144 K284-6111 K284-6111 est un inhibiteur actif par voie orale de la protéine chitinase 3-like 1 (CHI3L1). K284-6111 Chemical Structure
  15. GC19217 Lanabecestat

    Lanabecestat, LY3314814

     Le lanabecestat (AZD3293) est un inhibiteur de BACE1 puissant, actif par voie orale et pénétrant la barrière hémato-encéphalique avec un Ki de 0,4 nM. Lanabecestat Chemical Structure
  16. GC30884 LX2343 LX2343 est un inhibiteur de l'enzyme BACE1 avec une valeur IC50 de 11,43 ± 0,36 μM. LX2343 Chemical Structure
  17. GC50672 LY 2886721 Hydrochloride LY 2886721 Hydrochloride Chemical Structure
  18. GC17791 LY2811376 A BACE1 inhibitor LY2811376 Chemical Structure
  19. GC17227 LY2886721

    β-Secretase

     LY2886721 est un inhibiteur puissant, sélectif et actif par voie orale de l'enzyme 1 de clivage de la protéine précurseur de l'amyloÏde du site bêta (BACE1) avec une IC50 de 20,3 nM pour la BACE1 humaine recombinante. LY2886721 Chemical Structure
  20. GC65970 NB-360 NB-360 est un double inhibiteur BACE1/BACE2 puissant, pénétrable dans le cerveau et biodisponible par voie orale (IC50 : BACE1 souris et humain = 5 nM ; BACE2 = 6 nM). NB-360 montre un profil pharmacologique supérieur et une réduction robuste de l'amyloÏde-β ; et la neuroinflammation chez les souris transgéniques de la protéine précurseur amyloÏde (APP). NB-360 peut complètement bloquer la progression de Aβ ; dépÔt dans le cerveau de souris transgéniques APP. Le NB-360 présente une excellente sélectivité par rapport aux aspartyl protéases apparentées pepsine, cathepsine D et cathepsine E. NB-360 Chemical Structure
  21. GC30876 PF-06751979 Le PF-06751979 est un puissant inhibiteur de l'enzyme de clivage de la protéine précurseur amyloÏde 1 (BACE1) du site β pénétrant dans le cerveau avec une IC50 de 7,3 nM dans le test de liaison BACE1. PF-06751979 Chemical Structure
  22. GC39798 Scoulerine

    (-)-Scoulerine, l-Scoulerine, (S)-Scoulerine

     La Scoulerine ((-)-Scoulerine), un alcaloÏde de l'isoquinoline, est un puissant composé antimitotique. La scoulerine est également un inhibiteur de BACE1 (enzyme de clivage 1 de la protéine précurseur de l'amyloÏde du site ß). La scoulerine inhibe la prolifération, arrête le cycle cellulaire et induit l'apoptose des cellules cancéreuses. Scoulerine Chemical Structure
  23. GC33067 Sophoflavescenol Le sophoflavescénol est un flavonol prénylé, qui présente une grande activité inhibitrice avec une IC50 de 0,013 μM contre la phosphodiestérase 5 (PDE5), et inhibe également RLAR, HRAR, AGE, BACE1, AChE et BChE avec des IC50 de 0,30 μM, 0,17 μM, 17,89 μg/mL , 10,98 μM, 8,37 μM et 8,21 μM, respectivement. Sophoflavescenol Chemical Structure
  24. GC65361 Umibecestat

    CNP520

     Umibecestat (CNP520) est un inhibiteur de l'enzyme de clivage de la protéine précurseur de l'amyloÏde bêta-1 (BACE-1) avec des IC50 de 11 nM et 10 nM pour le BACE-1 humain et le BACE-1 de souris, respectivement . Umibecestat Chemical Structure
  25. GC11098 Verubecestat (MK-8931)

    MK-8931

     Verubecestat (MK-8931) (MK-8931) est un inhibiteur de BACE1 et BACE2 de haute affinité actif par voie orale avec des valeurs de Ki de 2,2 nM et 0,38 nM. Verubecestat (MK-8931) Chemical Structure
  26. GC18464 β-Secretase Inhibitor IV L'inhibiteur de β-sécrétase IV est un puissant inhibiteur de BACE-1 actif sur les cellules avec des CI50 de 15,6 et 16,3 nM sous des concentrations de BACE-1 de 2 nM et 100 pM, respectivement. β-Secretase Inhibitor IV Chemical Structure

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