Aurora Kinase
Aurora kinases are a family of serine-threonine kinases of three highly homologous members, including aurora A kinase, aurora B kinase and aurora C kinase, which are responsible for chromosome assembly and segregation during mitosis. Aurora kinases are characterized by two domains: a regulatory domain in the NH2 terminus and a catalytic domain in the COOH terminus, in which an A-Box and a D-Box found correspondingly in each domain are responsible for protein degradation. Aurora A kinase plays an important role in centrosome function and duplication, mitotic entry and bipolar spindle assembly; while Aurora B kinase is the catalytic component of the chromosomal passenger complex regulating the accurate segregation of the chromatids at mitosis, histone modification and cytokinesis. Aurora C kinase is less studied and expressed restrictedly in the testes.
Products for Aurora Kinase
- Cat.No. 상품명 정보
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GC35216
AAPK-25
AAPK-25는 항종양 활성이 있는 강력하고 선택적인 Aurora/PLK 이중 억제제로, 생체지표 히스톤 H3Ser10 인산화에 따라 세포자멸사 급증이 뒤따르는 전중기 단계에서 유사분열 지연 및 세포 정지를 유발할 수 있습니다. AAPK-25는 Kd 값이 23-289nM인 Aurora-A, -B 및 -C와 Kd 값이 55-456nM인 PLK-1, -2 및 -3을 대상으로 합니다.
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GC79044
ATC12
ATC12 is a Aurora-A kinase inhibitor.
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GC27841
AurAP14
AurAP14 is an Aurora A PROTAC degrader (DC50 = 120 nM). AurAP14 shows significant inhibitory activity against various tumor cell lines, with IC50s of 0.294 μM in A549 cells and 0.534 μM in MCF-7 cells.
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GC80919
AURKA-IN-4
AURKA-IN-4 is a Capsaicin -derived molecular glue targeting AURKA-PHB2, and acts as an inhibitor of Aurora kinase A ( AURKA ) and PHB2.
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GC72964
Aurkin A
Aurkin A은 오로라 사이의 상호 작용을를 위한 allosteric 억제 산화효소 (또한 또한 Aurka) 알 려 져 있 으며 TPX2,의 Kd과 TPX2 바인딩을 목표로 사이트를 통해 3.77 μ M.
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GC33379
Aurora B inhibitor 1
Aurora B 억제제 1은 특허 WO2007059299A1, 화합물 1-3에서 추출한 Aurora B(Aurora-1) 억제제로, Ki 값이 <0.010 uM이다.
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GC38441
Aurora Kinase Inhibitor 3
A potent inhibitor of Aurora A kinase
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GC67899
Aurora kinase inhibitor-8
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GC73375
Aurora Kinases-IN-3
Aurora Kinases-IN-3 (화합물 15a) 는 AURKB의 유사분열 위치를 파괴하여 AURKB 억제 활성을 유발하는 경구 활성 AURKB 억제제입니다.
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GC17828
BI-847325
BI-847325는 인간 MEK2 및 AK-C에 대해 IC50 값이 각각 4 및 15nM인 MEK 및 오로라 키나제(AK)의 ATP 경쟁적 이중 억제제입니다.
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GC19092
CCT241736
CCT241736은 오로라 키나제(Aurora-A Kd, 7.5nM, IC50, 38nM; Aurora-B Kd, 48nM), FLT3 키나제(Kd, 6.2nM), 및 FLT3-ITD(Kd, 38 nM) 및 FLT3(D835Y)(Kd, 14 nM)을 포함하는 FLT3 돌연변이.
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GC80921
CCT400028
CCT400028 is a PROTACs -class degrader that targets the Aurora A (AURKA) kinase.
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GC35651
Cenisertib
AS-703569; R-763
세니서팁(AS-703569)은 ATP-경쟁적 다중 키나제 억제제로 Aurora-kinase-A/B, ABL1, AKT, STAT5 및 FLT3의 활성을 차단합니다. 세니서팁은 종양성 비만세포(MC)에서 여러 다른 분자 표적의 활성을 차단하여 주요 성장 억제 효과를 유도합니다. 세니서팁은 췌장, 유방, 결장, 난소, 폐 종양 및 백혈병의 이종이식 모델에서 종양 성장을 억제합니다.
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GC79049
CG-1521
CG-1521 is a histone deacetylase ( HDAC ) inhibitor that stabilizes Ac-Lys373 P53, increases P21 levels and HDAC2 degradation.
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GC68147
dAURK-4 hydrochloride
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GC74000
DBPR728
DBPR728는 드로젠 본드 공여자를 적게 운반하는 6K465의 아실 프로 드약입니다.
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GC73753
EGFR/AURKB-IN-1
EGFR/AURKB-IN-1 (화합물 7)은 이중 표적 EGFR/AURKB 저해제이며, IC50s 가 각각 0.07 및 1.1로 L858R EGFR 및 AURKB의 phpsphorylations를 억제한다.
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GC69068
ENMD-2076 Tartrate
ENMD-2076 Tartrate는 다중 타겟 키나제 억제제로, Aurora A, Flt3, KDR/VEGFR2, Flt4/VEGFR3, FGFR1, FGFR2, Src 및 PDGFRα를 각각 1.86 nM, 14 nM, 58.2 nM, 15.9 nM ,92.7 nM ,70.8 nM ,20.2n M 및 56.4n M의 IC50 값으로 억제합니다.
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GC34159
Ilorasertib (ABT-348)
ABT-348
일로라서팁(ABT-348)(ABT-348)은 오로라 A, 오로라 B, 오로라 C에 대해 각각 IC50이 116, 5, 1nM인 강력한 경구 활성 및 ATP 경쟁 오로라 억제제입니다. Ilorasertib(ABT-348)은 또한 강력한 VEGF, PDGF 억제제입니다. 일로라서팁(ABT-348)은 급성 골수성 백혈병(AML) 및 골수이형성 증후군(MDS) 연구에 대한 잠재력이 있습니다.
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GC38519
Ilorasertib hydrochloride
ABT-348 hydrochloride
Ilorasertib(ABT-348) 염산염은 오로라 A, 오로라 B, 오로라 C에 대해 각각 IC50이 116, 5, 1nM인 강력한 경구 활성 및 ATP 경쟁 오로라 억제제입니다. Ilorasertib 염산염은 또한 강력한 VEGF, PDGF 억제제입니다. 일로라세르팁 염산염은 급성 골수성 백혈병(AML) 및 골수이형성 증후군(MDS) 연구에 대한 잠재력이 있습니다.
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GC73744
JAB-2485
JAB-2485은 강력하고 선택적인 Aurora kinase a (AURKA) 억제제이며, IC50은 0.33 nM이다.
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GC33057
LY3295668 (AK-01)
AK-01
LY3295668(AK-01)(AK-01)은 AurA 및 AurB에 대해 각각 0.8nM 및 1038nM의 Ki 값을 갖는 강력한 경구 활성 및 고도로 특이적인 Aurora-A 키나제 억제제입니다.
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GC79045
LY3295668 erbumine
AK-01 erbumine
LY3295668 (AK-01) erbumine is a highly specific and orally active inhibitor of Aurora-A kinase with a K i values for AurA and AurB of 0.8 nM and 1038 nM respectively.
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GC10442
MK-8745
MK-8745는 IC50이 0.6nM인 오로라 A 키나제 억제제입니다.
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GC34692
NU6140
NU6140은 선택적 CDK2-사이클린 A 억제제(IC50, 0.41μM)로, 다른 CDK에 비해 10~36배의 선택성을 나타냅니다. NU6140은 또한 각각 67 및 35nM의 IC50으로 Aurora A 및 Aurora B를 강력하게 억제합니다. 항암 활성으로 세포자살 효과를 향상시킵니다.
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GC37606
SCH-1473759 hydrochloride
SCH-1473759 염산염은 오로라 A와 B에 대해 IC50이 각각 4 및 13 nM인 오로라 억제제입니다.
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GC25940
SNS-314
SNS-314 is a potent and selective inhibitor of Aurora A, Aurora B and Aurora C with IC50 of 9 nM, 31 nM, and 3 nM, respectively. It is less potent to Trk A/B, Flt4, Fms, Axl, c-Raf and DDR2. Phase 1.
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GC70030
Tinengotinib
Tinengotinib는 Aurora 키나제와 VEGFR 키나제와 같은 하나 이상의 단백질 키나제 조절제입니다. Tinengotinib는 이러한 키나제에 의해 매개되는 질병, 특히 암 관련 질환을 연구하는 데 잠재력이 있습니다 (특허 WO2018108079A1에서 발췌).