Neurokinin Receptor
There are three main classes of neurokinin receptors: NK1R (the substance P preferring receptor), NK2R, and NK3R. These tachykinin receptors belong to the class I (rhodopsin-like) G-protein coupled receptor (GPCR) family. The various tachykinins have different binding affinities to the neurokinin receptors: NK1R, NK2R, and NK3R. These neurokinin receptors are in the superfamily of transmembrane G-protein coupled receptors (GPCR) and contain seven transmembrane loops. Neurokinin-1 receptor interacts with the Gαq-protein and induces activation of phospholipase C followed by production of inositol triphosphate (IP3) leading to elevation of intracellular calcium as a second messenger. Further, cyclic AMP (cAMP) is stimulated by NK1R coupled to the Gαs-protein. The neurokinin receptors are expressed on many cell types and tissues.
أهداف لـ نبسب؛ Neurokinin Receptor
منتجات لـ نبسب؛ Neurokinin Receptor
- القط. رقم اسم المنتج بيانات
-
GC69805
(R)-Casopitant
(R)-كاسوبيتانت ((R)-GW679769) هو نظير كاسوبيتانت. كاسوبيتانت هو مضاد لمستقبلات NK(1). يمكن استخدام كاسوبيتانت في الأبحاث المرتبطة بالغثيان والقيء الذي يسبِّبه العلاج الكيماوي.
- GC15200 Aprepitant Aprepitant (MK-0869) هو مضاد لمستقبلات Neurokinin 1 انتقائي وعالي التقارب مع Kd 86 pM
- GC33724 Befetupitant (Ro67-5930) Befetupitant (Ro67-5930) هو مناهض لمستقبلات Tachykinin 1 (NK1R) عالي التقارب وغير الببتيد.
- GA20847 Biotinyl-Substance P Biotinyl-Substance P هو مادة البيوتين الموسومة P.
- GC62888 Casopitant mesylate Casopitant mesylate (GW677699B) هو مضاد لمستقبلات Neurokinin 1 (NK1) قوي وانتقائي ومنفذ للدماغ ونشط عن طريق الفم.
- GC50042 CP 122721 hydrochloride High affinity NK1 antagonist
- GC35751 CS-003 Free base يُظهر CS-003 Free Base (CS-003) ، وهو مضاد ثلاثي لمستقبلات تاكيكينين ، ارتباطات عالية مع مستقبلات NK1 و NK2 و NK3 البشرية (Neurokinin) مع قيم K تبلغ 2.3 نانومتر و 0.54 نانومتر و 0.74 نانومتر على التوالي
- GC62951 Elinzanetant Elinzanetant هو أحد مضادات مستقبلات neurokinin المستخدمة في البحث عن الفصام
- GC15591 Eprazinone 2HCl Eprazinone 2HCl هو لطيف مع خصائص حال للبلغم ، ومحللة للافراز ، ومضادة للسعال ، ومضادة للتشنج القصبي.
- GC30104 Fezolinetant (ESN-364) Fezolinetant (ESN-364) هو مضاد لمستقبلات Neurokinin 3 (NK3R) ، ويستخدم لعلاج الهبات الساخنة بعد انقطاع الطمث.
- GC16246 Fosaprepitant Fosaprepitant (L-785298) هو دواء أولي لـ Aprepitant
- GC10659 Fosaprepitant dimeglumine salt يعتبر ملح ديمجلومين فوسابريتانت (MK-0517) دواءً أوليًا لـ Aprepitant.
- GC64711 Fosnetupitant Fosnetupitant (Pronetupitant) دواء أولي لفوسفات الميثيلين من Netupitant
- GC16408 GR 159897 GR 159897 هو مناهض لمستقبلات Neurokinin 2 (NK2) غير الببتيدية شديدة الفعالية ، وانتقائية ، وتنافسية ، ومخترقة في الدماغ
- GC50069 GR 203040 Potent and selective NK1 antagonist
- GC18080 GR 73632 GR 73632 هو ناهض لمستقبلات Tachykinin Neurokinin 1 (NK-1).
- GC13239 Hemokinin 1 (mouse) Hemokinin 1 (الماوس) هو ناهض انتقائي لمستقبلات Neurokinin-1 ، مع Ki من 0.175 نانومتر و 560 نانومتر لمستقبل NK1 البشري ومستقبل NK2 البشري ، على التوالي
- GC31199 Ibodutant (MEN 15596) Ibodutant (MEN 15596) (MEN 15596) هو أحد مضادات مستقبلات Tachykinin NK2 القوية والانتقائية مع pKi من 10.1.
- GC31145 Kassinin كاسينين هو ببتيد مشتق من ضفدع كاسينا
- GC18128 L-732,138 L-732،138 هو مضاد لمستقبلات Neurokinin-1 (NK-1) انتقائي وقوي وتنافسي مع IC50 من 2.3 نانومتر.
- GC36543 Maropitant Maropitant هو مضاد لمستقبلات عصبية (NK1) انتقائية وفعالة عن طريق الفم
- GC25618 Maropitant citrate
- GC17547 MEN 10376 الرجال 10376 هو مضاد انتقائي لمستقبلات Tachykinin NK-2 ، مع Ki من 4.4 ميكرومتر لمستقبل NK-2 للأمعاء الدقيقة للفئران.
- GC36582 Men 10376 TFA الرجال 10376 TFA هو مضاد انتقائي لمستقبلات Tachykinin NK-2 ، مع Ki من 4.4 ميكرومتر لمستقبل NK-2 في الأمعاء الدقيقة للفئران.
- GC31300 MEN11467 MEN11467 هو مضاد لمستقبلات Tachykinin NK1 انتقائي وفعال عن طريق الفم
- GC34408 Monohydroxy Netupitant D6 Monohydroxy Netupitant D6 هو الديوتيريوم المسمى Monohydroxy Netupitant ، وهو مستقلب لـ Netupitant
- GC17596 Netupitant Netupitant (CID-6451149) هو مضاد لمستقبلات Neurokinin-1 (NK1) قوي للغاية وانتقائي ونشط عن طريق الفم مع Ki يبلغ 0.95 نانومتر لـ hNK1 في خلايا CHO
- GC34418 Netupitant D6 (CID-6451149 D6)
- GC33559 Netupitant metabolite Monohydroxy Netupitant (Monohydroxy Netupitant) Monohydroxy Netupitant هو مستقلب Netupitant ، وهو مضاد انتقائي للغاية لمستقبلات NK1.
- GC45824 Netupitant-d6 Netupitant D6 هو مضاد لمستقبلات Neurokinin-1 (NK1) المسمى بالديوتيريوم (CID-6451149) ، وهو فعال للغاية وانتقائي نشط عن طريق الفم
- GC11738 Neurokinin A (porcine) Neurokinin A (الخنازير) (المادة K) ، وهو ناقل عصبي ببتيد من عائلة تاكيكينين ، يعمل عبر مستقبل NK-2.
- GC61486 Neurokinin A TFA يعمل Neurokinin A TFA (مادة K TFA) ، وهو ناقل عصبي ببتيد من عائلة تاكيكينين ، عبر مستقبل NK-2
- GC36725 Neurokinin A(4-10) Neurokinin A (4-10) هو ناهض لمستقبلات Tachykinin NK2
- GC34683 Neurokinin A(4-10) TFA Neurokinin A (4-10) TFA هو ناهض لمستقبلات Tachykinin NK2
- GC32020 Neurokinin antagonist 1 مناهض Neurokinin 1 هو مضاد Neurokinin مستخرج من براءة اختراع WO1998045262A1
- GC11801 Neurokinin B (human, porcine) ينتمي Neurokinin B (بشري ، خنزيري) إلى عائلة tachykinin من الببتيدات.
- GC34684 Neurokinin B TFA ينتمي Neurokinin B TFA إلى عائلة tachykinin من الببتيدات
- GC30347 NK-1 Antagonist 1 NK-1 Antagonist 1 (NK-1 Antagonist 1) هو مضاد لمستقبل NK-1 ، يستخدم في البحث عن الأمراض والحالات المرتبطة بـ NK-1 مثل السعال وفرط نشاط المثانة والاعتماد على الكحول والاكتئاب.
-
GC69568
NK1 receptor antagonist 2
NK1 مضاد للمستقبلات 2 هو مضاد لمستقبل NK1. يمكن استخدام NK1 مضاد للمستقبلات 2 في الأبحاث المتعلقة بالطنين وفقدان السمع.
- GC36749 NKP608 NKP608 هو مشتق غير هضمي من 4-أمينوبيبيريدين والذي يعمل كمضاد انتقائي ومحدد وقوي في مستقبلات نيوروكينين -1 (NK-1) في المختبر (IC50 = 2.6 نانومتر) وفي الجسم الحي
- GC63131 Orvepitant maleate Orvepitant maleate (GW823296 maleate) هو مناهض لمستقبلات Neurokinin-1 (NK-1) فعالة وانتقائية وفعالة وجيدة التحمل مع pKi من 10.2 لمستقبلات Neurokinin-1 البشرية
- GC38829 Osanetant Osanetant (SR142801) هو مضاد انتقائي لمستقبلات NK3
- GC30861 Pavinetant (MLE-4901) Pavinetant (MLE-4901) (MLE-4901) هو أحد مضادات مستقبلات Neurokinin-3 (NK3R).
- GC31156 Physalaemin يرتبط Physalaemin ، وهو تاكيكينين غير ثديي ، بشكل انتقائي بمستقبلات neurokinin-1 (NK1) ذات التقارب العالي
- GC15449 Rolapitant Rolapitant (SCH619734) هو مضاد لمستقبلات Neurokinin 1 (NK1) قوي وانتقائي وطويل المفعول ونشط عن طريق الفم مع Ki يبلغ 0.66 نانومتر
- GC31143 Saredutant (SR 48968) Saredutant (SR 48968) هو مضاد انتقائي لمستقبل NK2.
- GC10107 SB-222200 An NK3 receptor antagonist
- GC31198 Scyliorhinin II Scyliorhinin II هو ناهض انتقائي لمستقبلات Neurokinin-3 ، مع Ki 2.5 نانومتر لمستقبلات Neurokinin-3 في قشرة دماغ الفئران
- GC14839 Senktide Senktide هو ناهض مستقبلات Tachykinin NK3
- GC33691 Serlopitant (VPD-737) Serlopitant (VPD-737) هو مضاد انتقائي لمستقبلات Neurokinin-1 (NK-1).
-
GC69933
Spantide I TFA
سبانتيد I TFA هو مشابه لـ substance P ، وهو مضاد اختياري لمستقبلات البروتينات الحركية-1 (NK1 receptor) المحددة، حيث تكون قيم Ki له في NK1 و NK2 receptors على التوالي 230 نانومتر و8150 نانومتر. يقلل سبانتايد I من عامل الخلايا من النوع 1 المصاب بالعدوى في قرنية العين ويلزم إفراز عامل خلايا من النوع 2 IL-10، مما يؤدي إلى تقليل كبير في ثقب قرنية.
- GC37680 SSR-241586 SSR-241586 هو مضاد لمستقبلات نيوروكينين
- GC15649 Substance P المادة P (Neurokinin P) عبارة عن ببتيد عصبي ، يعمل كناقل عصبي وكمعدل عصبي في الجهاز العصبي المركزي
- GC37695 Substance P (1-7)(TFA)
- GC37696 Substance P 1-7 المادة P 1-7 هي جزء من الببتيد العصبي ، المادة P (SP).
- GC37697 Substance P 1-9 المادة P 1-9 هي مادة نوناببتيد ، مما يقلل من تثبيط المادة P بواسطة دقاق خنزير غينيا والمثانة البولية.
- GC37698 Substance P 7-11 المادة P7-11 هي جزء طرفي C من المادة P والتي يمكن أن تسبب زيادة في تركيز الكالسيوم داخل الخلايا.
- GC39509 Substance P TFA المادة P TFA (Neurokinin P TFA) هي ببتيد عصبي ، يعمل كناقل عصبي وكمعدل عصبي في الجهاز العصبي المركزي
- GC31221 Tachykinin angatonist 1 Tachykinin angatonist 1 هو مضاد لمستقبلات نيوروكينين مستخرج من براءة الاختراع US5968923 ، المثال المركب 32
- GC16026 Talnetant A nonpeptide NK3 antagonist
- GC37730 Talnetant hydrochloride تالنتانت (SB 223412) هيدروكلوريد هو مناهض لمستقبلات NK3 الانتقائية والتنافسية والنفاذة للدماغ مع Ki 1.4 نانومتر في خلايا hNK-3-CHO
- GC33735 Tradipitant (VLY-686) Tradipitant (VLY-686) (VLY-686) هو مضاد نيوروكينين -1 (NK-1).
- GC33747 Vofopitant (GR 205171) Vofopitant (GR 205171) هو مضاد قوي لمستقبلات Tachykinin NK1 ، مع pKis من 10.6 و 9.5 و 9.8 لمستقبلات NK1 للإنسان والجرذان والنمس ، على التوالي.
- GC37918 Vofopitant dihydrochloride ثنائي هيدروكلوريد Vofopitant (GR 205171A) هو مضاد لمستقبلات تاكيكينين نيوروكينين 1 (NK1) قوي وانتقائي ومتوفر عن طريق الفم ، ويمنع ارتباط [3H] SP بمستقبل NK1 مع قيم pKi البالغة 9.5 و 10.6 في أغشية الفئران والأغشية البشرية على التوالي ، عامل محتمل مضاد للقيء واسع الطيف
- GC30945 Y1 receptor antagonist 1 مضاد مستقبل Y1 1 (أيزومر H 409-22) هو مضاد لمستقبلات الببتيد العصبي Y1
- GC15122 [bAla8]-Neurokinin A(4-10) [bAla8] - Neurokinin A (4-10) هو ناهض لمستقبلات Neurokinin 2 (NK2)
- GC35019 [Nle11]-Substance P [Nle11] - المادة P هي مادة P نظيرة تتجنب مشاكل أكسدة الميثيونين
- GC13610 [Sar9,Met(O2)11]-Substance P [Sar9، Met (O2) 11] - المادة P هي ناهض انتقائي لمستقبل tachykinin NK1
- GC38013 [Sar9,Met(O2)11]-Substance P TFA [Sar9، Met (O2) 11] - مادة P TFA هي ناهض انتقائي لمستقبلات tachykinin NK1
- GC35027 [Sar9] Substance P [Sar9] المادة P هي ناهض قوي وانتقائي للمستقبلات العصبية (NK) -1