4-Thio-UTP |
Catalog No.GB20114
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4-Thio-UTP est un analogue de l'UTP et un puissant agoniste des récepteurs P2Y2 et P2Y4, avec des valeurs d' EC50 de 35 et 350nM pour les récepteurs humains P2Y2 et P2Y4, respectivement.
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Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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4-Thio-UTP est un analogue de l'UTP et un puissant agoniste des récepteurs P2Y2 et P2Y4, avec des valeurs d' EC50 de 35 et 350nM pour les récepteurs humains P2Y2 et P2Y4, respectivement[1]. Les récepteurs P2Y2 et P2Y4 sont des récepteurs purinergiques couplés aux protéines G, activés de manière extracellulaire par l'UTP, qui mobilisent le Ca²⁺ intracellulaire et régulent ainsi le transport ionique/hydrique de l'épithélium, le recrutement des cellules immunitaires et le tonus vasculaire[2]. 4-Thio-UTP est largement utilisée pour étudier la signalisation purinergique dans l'inflammations, le transport ionique épithélial, la neurotransmission et la régulation immunitaire[3]. 4-Thio-UTP est également utilisée dans des expériences de réticulation et pour le marquage des complexes de transcription afin d'explorer le comportement de l'ARN polymérase pendant l'élongation et la terminaison de la transcription[4].
In vitro, 4-Thio-UTP (0.1-300μM; 20min) a provoqué une accumulation dépendante de la concentration des polyphosphates d' [³H]inositol dans les cellules musculaires lisses aortiques de rat en culture[5].
In vivo, 4-Thio-UTP (100μM; 15min; perfusion basolatérale) a stimulé la sécrétion de chlorure dans le jéjunum de souris sauvages, et la réponse a été atténuée à la fois chez les souris déficientes en P2Y4 et en P2Y2[6]. 4-Thio-UTP (0.44mg/kg; i.v.; 30min avant la ligature de l'artère interventriculaire antérieure) a réduit la taille de l'infarctus du myocarde et amélioré la fraction de raccourcissement du ventricule gauche chez les souris sauvages, mais cet effet protecteur a disparu chez les souris P2Y2⁻/⁻[7].
References:
[1] Jacobson KA, Costanzi S, Ivanov AA, et al. Structure activity and molecular modeling analyses of ribose- and base-modified uridine 5'-triphosphate analogues at the human P2Y2 and P2Y4 receptors. Biochem Pharmacol. 2006;71(4):540-549.
[2] Hede SE, Amstrup J, Klaerke DA, Novak I. P2Y2 and P2Y4 receptors regulate pancreatic Ca(2+)-activated K+ channels differently. Pflugers Arch. 2005;450(6):429-436.
[3] Lazarowski ER, Boucher RC. UTP as an extracellular signaling molecule. News Physiol Sci. 2001;16:1-5.
[4] Bartholomew B, Dahmus ME, Meares CF. RNA contacts subunits IIo and IIc in HeLa RNA polymerase II transcription complexes. J Biol Chem. 1986;261(30):14226-14231.
[5] Kumari R, Goh G, Ng LL, Boarder MR. ATP and UTP responses of cultured rat aortic smooth muscle cells revisited: dominance of P2Y2 receptors. Br J Pharmacol. 2003;140(7):1169-1176.
[6] Ghanem E, Robaye B, Leal T, et al. The role of epithelial P2Y2 and P2Y4 receptors in the regulation of intestinal chloride secretion. Br J Pharmacol. 2005;146(3):364-369.
[7] Cohen R, Shainberg A, Hochhauser E, et al. UTP reduces infarct size and improves mice heart function after myocardial infarct via P2Y2 receptor. Biochem Pharmacol. 2011;82(9):1126-1133.
| Expériences cellulaires [1]: | |
Lignées cellulaires | les cellules musculaires lisses aortiques de rat |
Méthode de préparation | Les cellules musculaires lisses aortiques (CMLA) de rat, issues à la fois d'animaux spontanément hypertendus (SHR) et normotendus (WKY), ont été préparées selon le protocole. Pour les mesures totales des (poly)phosphates d' [3H]-inositol, les cellules ont été cultivées jusqu'à 80% de confluence dans des plaques de 24 puits. Le milieu a ensuite été remplacé par 500μl de milieu M199 sans sérum, supplémenté avec 50IU/ml de pénicilline, 50μg/ml de streptomycine, 2mM de L-glutamine et 1μCi/ml(0.037MBq/ml) de D-myo-[2-3H]inositol. Après 24 heures, les cellules ont été incubées avec LiCl 10mM pendant 10min – lorsque cela était approprié, la suramine a été ajoutée avec le lithium. Après 20 minutes de stimulation par 4-Thio-UTP (0.1-300μM) en présence continue de lithium, la réaction a été arrêtée par de l'acide trichloroacétique, la solution a été neutralisée par une extraction au fréon : octylamine, et l'addition de NaHCO3 . Les phosphates d'[3H]inositol ont ensuite été séparés sur de petites colonnes de Dowex-1. |
Conditions de réaction | 0.1-300μM; 20min |
Domaines d'application | 4-Thio-UTP a provoqué une accumulation dépendante de la concentration des polyphosphates d' [³H]inositol dans les cellules musculaires lisses aortiques de rat en culture. |
| Expériences animales [2]: | |
Modèles animaux | Souris P2Y2⁻/⁻ et P2Y4⁻/⁻ ; souris DF508 |
Méthode de préparation | Les souris P2Y2⁻/⁻ et P2Y4⁻/⁻ ainsi que leurs portées témoins ont été maintenues avec un régime standard dans des conditions conventionnelles. Les souris DF508 et leurs portées témoins ont été sevrées avec un régime liquide et la colonie a été maintenue dans un statut exempt d'agents pathogènes. Les souris étaient soumises à un cycle lumière-obscurité de 12-h. La sécrétion de chlorure a été évaluée par le courant de court-circuit (Isc) après l'ajout de phloridzine ou d'amiloride sur le côté apical, ainsi que d'indométacine (100μM) dans les deux milieux de bain. 4-Thio-UTP a été ajoutée à une concentration de 100μM dans la solution apicale ou basolatérale, sauf indication contraire. La forskoline a toujours été ajoutée à la solution basolatérale à une concentration de 10μM dans l'éthanol à 0.1%; cette concentration d'éthanol n'affect pas Isc. L'augmentation de Isc a été calculée comme la différence entre le courant basal et le courant maximal obtenu dans les 15 minutes suivant l'ajout de 4-Thio-UTP ou de forskoline. L'analyse statistique a été réalisée à l'aide du test t non apparié et une valeur de P<0.05 a été considérée comme statistiquement significative. |
Forme de dosage | 100μM; 15min; perfusion basolatérale |
Domaines d'application | 4-Thio-UTP a stimulé la sécrétion de chlorure dans le jéjunum de souris sauvages, et la réponse a été atténuée à la fois chez les souris déficientes en P2Y4 et en P2Y2. |
References: | |
| Cas No. | SDF | ||
| Formula | C9H15N2O14P3S (free acid) | M.Wt | 500.2 (free acid) |
| Solubility | Storage | Store at -20°C or below | |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
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| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.9992 mL | 9.996 mL | 19.992 mL |
| 5 mM | 399.8 μL | 1.9992 mL | 3.9984 mL |
| 10 mM | 199.9 μL | 999.6 μL | 1.9992 mL |
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >96.00% Appearance: A solution
- COA (Certificate of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
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