Alprostadil (Synonyms: Prostaglandin E1, PGE1;Prostaglandin E1) |
Catalog No.GC17347
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Alprostadil agit en tant qu'un ligand du récepteur prostanoid, exhibe les affinités de liaison Kis de 1.1 nM, 2.1 nM, 10 nM, 33 nM, et 36 nM pour les récepteurs murins EP3, EP4, EP2, IP, et EP1, respectivement.
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Cas No.: 745-65-3
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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Alprostadil agit en tant qu'un ligand du récepteur prostanoid, exhibe les affinités de liaison Kis de 1.1 nM, 2.1 nM, 10 nM, 33 nM, et 36 nM pour les récepteurs murins EP3, EP4, EP2, IP, et EP1, respectivement. Alprostadil peut inhiber l'agrégation plaquettaire et la production de thrombine A2, et possède les propriétés diurétiques et de protection de la fonction rénale[1-3].
Alprostadil(0.1-50 ng/ml; 8-26h) induit une régulation positive de l'expression protéique et de mRNA dde eNOS et de VEGF dans les cellules HUVEC et réduit HIF-1alpha[4]. Alprostadil (10 ng/mL; 24h) réduit l'apoptose et améliore le retour des cellules souches mésenchymateuses dans l'hypertension artérielle pulmonaire par réguler le facteur hypoxie-inductible 1 alpha[5].
Alprostadil(5 ug/kg; i.p) peut réduire les lésions du tissu pancréatique, retarder l'apoptose des cellules pancréatiques, et réduire l'inflammation et le stress anti-oxydant par voie de l'inhibition contre la voie de signalisation JAK2/STAT3, protège ainsi le pancréas dans un modèle de rat avec pancréatite aiguë[6]. Alprostadil (0.3125, 0.625, et 1.25 mg/kg/j; i.p) atténue l'hypertrophie cardiaque AngII-induite via l'activation du récepteur 3 des E-prostanoides (EP) et la régulation positive de Netrin-1[7].
References:
[1]. Kiriyama M, Ushikubi F, et,al. Ligand binding specificities of the eight types and subtypes of the mouse prostanoid receptors expressed in Chinese hamster ovary cells. Br J Pharmacol. 1997 Sep;122(2):217-24. doi: 10.1038/sj.bjp.0701367. PMID: 9313928; PMCID: PMC1564924.
[2]. Cattaneo MG, Pola S, et,al. Alprostadil suppresses angiogenesis in vitro and in vivo in the murine Matrigel plug assay. Br J Pharmacol. 2003 Jan;138(2):377-85. doi: 10.1038/sj.bjp.0705051. PMID: 12540529; PMCID: PMC1573673.
[3]. Hauck EW, Altinkilic BM, et,al. Prostaglandin E1 long-term self-injection programme for treatment of erectile dysfunction--a follow-up of at least 5 years. Andrologia. 1999;31 Suppl 1:99-103. doi: 10.1111/j.1439-0272.1999.tb01458.x. PMID: 10643527.
[4]. Haider DG, Bucek RA, et,al. PGE1 analog alprostadil induces VEGF and eNOS expression in endothelial cells. Am J Physiol Heart Circ Physiol. 2005 Nov;289(5):H2066-72. doi: 10.1152/ajpheart.00147.2005. Epub 2005 Jun 10. PMID: 15951350.
[5]. Jiang DT, Tuo L, et,al. Prostaglandin E1 reduces apoptosis and improves the homing of mesenchymal stem cells in pulmonary arterial hypertension by regulating hypoxia-inducible factor 1 alpha. Stem Cell Res Ther. 2022 Jul 16;13(1):316. doi: 10.1186/s13287-022-03011-x. PMID: 35842683; PMCID: PMC9288720.
[6]. Fei S, Li W, et,al. Protective Effect of Alprostadil on Acute Pancreatitis in Rats via Inhibiting Janus Kinase 2 (JAK2)/STAT3 Signal Transduction Pathway. Med Sci Monit. 2019 Oct 13;25:7694-7701. doi: 10.12659/MSM.919148. PMID: 31606729; PMCID: PMC6807527.
[7]. Shen Y, Wang X, et,al. Prostaglandin E1 attenuates AngII-induced cardiac hypertrophy via EP3 receptor activation and Netrin-1upregulation. J Mol Cell Cardiol. 2021 Oct;159:91-104. doi: 10.1016/j.yjmcc.2021.06.009. Epub 2021 Jun 18. PMID: 34147480.
| Expériences cellulaires [1]: | |
Lignées cellulaires | Cellules endothéliales de la veine ombilicale humaine (HUVEC) |
Méthode de préparation | Alprostadil a été incubé avec HUVEC pendant 8 h à 0.1, 1.0, 5.0, 10.0, ou 50.0 ng/ml dans les conditions normoxiques. Ensuite, les cellules ont été exposées en présence de Alprostadil aux conditions normoxiques ou hypoxiques (6% O2-94% N2) pendant 12 ou 18 h supplémentaires. |
Conditions de réaction | 0.1-50 ng/ml; 8-26h |
Domaines d'application | L'incubation avec alprostadil a augmenté de manière dose-dépendante la régulation de l'expression de mRNA de eNOS et de VEGF dans les conditions normoxiques et a réduit l'expression de HIF-1α. L'exposition de HUVEC à l'hypoxie a augmenté mRNA et la protéine de eNOS, VEGF et HIF-1α par rapport aux conditions normoxiques. |
| Expériences animales [2]: | |
Modèles animaux | Rats mâles Sprague-Dawley (modèle de pancréatite aiguë) |
Méthode de préparation | Un rat a été injecté par voie intra-péritonéale par alprostadil à 5 ug/kg 30 minutes avant la création de modèle d'AP. Les rats ont été sacrifiés après 48h. |
Forme de dosage | 5 ug/kg; i.p |
Domaines d'application | Alprostadil peut réduire le stress oxydatif et inhiber la libération de cytokines pro-inflammatoires. |
References: | |
| Cas No. | 745-65-3 | SDF | |
| Synonymes | Prostaglandin E1, PGE1;Prostaglandin E1 | ||
| Chemical Name | 7-[(1R,2R,3R)-3-hydroxy-2-[(E,3S)-3-hydroxyoct-1-enyl]-5-oxocyclopentyl]heptanoic acid | ||
| Canonical SMILES | CCCCCC(C=CC1C(CC(=O)C1CCCCCCC(=O)O)O)O | ||
| Formula | C20H34O5 | M.Wt | 354.48 |
| Solubility | ≥ 13.4mg/mL in DMSO | Storage | Store at -20°C, stored under nitrogen,unstable in solution, ready to use. |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
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| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.821 mL | 14.1052 mL | 28.2103 mL |
| 5 mM | 564.2 μL | 2.821 mL | 5.6421 mL |
| 10 mM | 282.1 μL | 1.4105 mL | 2.821 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >98.00% Appearance: A solid
- COA (Certificate of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
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