ARV-110 (Synonyms: ARV-110) |
Catalog No.GC62118
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ARV-110은 경구 투여 가능하고 특이적인 안드로겐 수용체(AR) PROTAC 분해제로 AR의 유비퀴티네이션 및 분해를 유도한다.
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Cas No.: 2222112-77-6
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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ARV-110은 경구 투여 가능하고 특이적인 안드로겐 수용체(AR) PROTAC 분해제로 AR의 유비퀴티네이션 및 분해를 유도한다. ARV-110은 돌연변이 AR 단백질을 분해하고 AR 표적 유전자인 PSA와 FKBP5의 발현을 억제할 수 있다[2]. ARV-110은 전립선암 모델에서 종양 성장을 억제하고 발암 단백질 Erg의 발현을 감소시키기 위해 일반적으로 사용되고 있다[3].
체외 실험에서 4일간의 ARV-110 처리는 22Rv1 세포, LNCaP 세포 및 VCap 세포의 생존율을 현저하게 억제하였고 IC50 값은 각각 0.316μM, 0.124μM 및 0.125μM이었다[4]. 100nM ARV-110으로 48시간 처리한 결과는 LNCaP 세포에서 AR 분해를 현저하게 유도하고 PSA 단백질의 합성을 억제하였다[5].
체내 실험에서 14일간 매일 0.5 mg/kg 용량의 ARV-110을 경구 투여한 결과는 DU145 세포 이종 이식 쥐 모델에서 종양 성장을 현저하게 억제하였다[6]. 8주 연속 매일 1 mg/kg 용량의 ARV-110을 피하 투여한 결과는 다낭성 난소 증후 그룹 쥐 모델의 백색 지방 조직(WAT), 신장, 간 및 난소에서 AR 단백질 수치를 감소시키고 디하이드로테스토스테론(DHT)에 의해 유발된 체중, 지방량, 신장 질량, WAT 질량 및 순환 렙틴 수치의 증가를 완화해서 포도당 항상성을 변화시켰다[7]. 8주간 매일 1 mg/kg/일 용량의 ARV-110을 피하 주사한 결과는 DHT 유발 비만, 포도당 불내성 및 신장 비대와 손상을 쥐에서 완화할 수 있다[8].
References:
[1] Nguyen T T L, Kim J W, Choi H I, et al. Development of an LC-MS/MS Method for ARV-110, a PROTAC Molecule, and Applications to Pharmacokinetic Studies[J]. Molecules, 2022, 27(6): 1977.
[2] Zhang Y, Ming A, Wang J, et al. PROTACs targeting androgen receptor signaling: Potential therapeutic agents for castration-resistant prostate cancer[J]. Pharmacological Research, 2024, 205: 107234.
[3] Neklesa T, Snyder L B, Willard R R, et al. ARV-110: An androgen receptor PROTAC degrader for prostate cancer[J]. Cancer research, 2018, 78(13_Supplement): 5236-5236.
[4] Chen Z, Wang M, Wu D, et al. Discovery of CBPD-268 as an exceptionally potent and orally efficacious CBP/p300 PROTAC degrader capable of achieving tumor regression[J]. Journal of Medicinal Chemistry, 2024, 67(7): 5275-5304.
[5] Snyder L B, Neklesa T K, Willard R R, et al. Preclinical Evaluation of Bavdegalutamide (ARV-110), a Novel PROteolysis TArgeting Chimera Androgen Receptor Degrader[J]. Molecular cancer therapeutics, 2025, 24(4): 511-522.
[6] He Y, Zheng Y, Zhu C, et al. Radioactive ADME demonstrates ARV-110’s high druggability despite low oral bioavailability[J]. Journal of Medicinal Chemistry, 2024, 67(16): 14277-14291.
[7] Basnet J, Rezq S, Huffman A M, et al. Androgen receptor PROTAC ARV-110 ameliorates metabolic complications in a mouse model of polycystic ovary syndrome[J]. Endocrinology, 2025, 166(7): bqaf091.
[8] Basnet J, Rezq S, Huffman A M, et al. MON-179 Renal and Hepatic Effects of Androgen Receptor Downregulation by PROTAC ARV-110 in a Mouse Model of Polycystic Ovary Syndrome[J]. Journal of the Endocrine Society, 2025, 9(Supplement_1): bvaf149. 1911.
| 세포 실험 [1]: | |
세포 라인 | LNCaP 세포 |
제조 방법 | LNCaP 세포는 5% 숯 처리 태아 소 혈청(FBS) 및 페니실린-스트렙토마이신(1%)을 첨가한 RPMI-1640 배지에서 37°C, 5% CO₂를 포함하는 습윤 분위기에서 배양하였습니다. 세포를 96웰 판에서 밤새 배양한 후 다양한 농도의 ARV-110(0.1, 0.3, 1, 3, 10, 30, 100 및 300 nM)으로 24시간 처리하고 AR 수치를 분석하였습니다. |
반응 조건 | 0.1, 0.3, 1, 3, 10, 30, 100 및 300nM; 24시간 동안 |
응용 분야 | ARV-110 처리는 LNCaP 세포에서 용량 의존적으로 야생형 AR을 분해하였습니다. |
| 동물 실험 [2]: | |
동물 모형 | 수컷 BALB/c 누드 쥐 |
제조 방법 | 4주령 수컷 BALB/c 누드 쥐 30마리를 SPF 조건에서 사육하였습니다. 환경 온도는 22-26°C로 유지하였고 상대 습도는 50%-60%, 명암 주기는 12시간이었습니다. 1×10⁷개의 DU145 세포를 100 μl의 부피로 누드 쥐의 오른쪽 겨드랑이 근위부에 피하 주사하였습니다. 종양 성장 4주 후에 쥐를 3 그룹으로 나누었습니다: 용매 대조 그룹, 양성 대조 그룹(엔잘루타미드; 20 mg/kg/일; 경구 투여), 및 ARV-110 처리군(0.5 mg/kg/일; 경구 투여). 전체 처리 과정은 14일간 지속되었고 종양 크기는 매일 측정하였습니다. |
제형 | 0.5mg/kg/일, 14 일 동안; p.o. |
응용 분야 | ARV-110 처리는 DU145 세포 이종 이식 쥐 모델에서 종양 성장을 현저하게 억제하였습니다. |
References: | |
| Cas No. | 2222112-77-6 | SDF | |
| Synonyms | ARV-110 | ||
| Formula | C41H43ClFN9O6 | M.Wt | 812.29 |
| Solubility | DMSO : 26.67 mg/mL (32.83 mM; ultrasonic and warming and adjust pH to 3 with HCl and heat to 80°C) | Storage | Store at-20°C, away from moisture |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
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| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.2311 mL | 6.1554 mL | 12.3109 mL |
| 5 mM | 246.2 μL | 1.2311 mL | 2.4622 mL |
| 10 mM | 123.1 μL | 615.5 μL | 1.2311 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >99.00% Appearance: A solid
- COA (Certificate of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
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