astragalin (Synonyms: Astragalin, Kaempferol 3-β-D-glucopyranoside) |
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Catalog No.GN10561
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Astragalin est un composé flavonoïde naturel avec les activités puissantes antioxydantes et anti-inflammatoires et a démontré les applications thérapeutiques potentielles dans les maladies variées, celles qui comprennent le cancer et les maladies cardiovasculaires.
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Cas No.: 480-10-4
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
Astragalin est un composé flavonoïde naturel avec les activités puissantes antioxydantes et anti-inflammatoires et a démontré les applications thérapeutiques potentielles dans les maladies variées, celles qui comprennent le cancer et les maladies cardiovasculaires[1]. Astragalin est extrait de plantes comme l'astragale de Mongolie (Astragalus membranaceus) et le sumac (Rhus chinensis)[2]. Dans la recherche pour le cancer, il a été rapporté que Astragalin inhibe la prolifération des cellules cancéreuses et induit l'apoptose[3]. Astragalin protège également le système cardiovasculaire au moyen de réduire le stress oxydatif et l'inflammation[4].
Le traitement in vitro de Astragalin (0–100µM) aux cellules épithéliales colorectales humaines (HCT-116 et HT-29) a significativement inhibé la prolifération cellulaire. Le préè-traitement de Astragalin a considérablement réduit le niveau d'expression de mRNA de l'interleukine-6 (IL-6), d' IL-8 et de facteur de nécrose tumorale-α (TNF-α) TNF-α-induits. D'ailleur, Astragalin a inhibé la phosphorylation et la dégradation de IκBα TNF-α-induites et réduit l'activité de liaison à DNA de NF-κB[5]. Le traitement de Astragalin (1–20µM) aux cellules épithéliales bronchiques humaines (BEAS-2B) a significativement inhibé le processus de transition épithélio-mésenchymateuse (EMT) qui est induit par le stress oxydatif. Astragalin a restauré l'expression réduite de E-cadhérine qui est induite par H₂O₂ et a inhibé de façon dose-dépendante l'expression de la vimentine et la formation d'autophagosomes[6].
In vivo, Astragalin (10, 20, 40mg/kg) a été administré par injection intra-péritonéale aux rats transgéniques APP/PS1 une fois par jour pendant un mois. Astragalin a significativement amélioré le dysdonctionnement cognitif dans les rats APP/PS1. Astragalin a également atténué les lésions neuronales dans l'hippocampe, réduit le dépôt d'amyloïde-β (Aβ) et le nombre de plaques séniles, et activé l'autophagie par voie de promouvoir l'expression de protéines autophagie-liées (LC3B, Beclin-1, ATG5, ATG12, et LAMP-1). De plus, Astragalin a inhibé la phosphorylation des protéines liées à la voie de signalisation PI3K/Akt-mTOR, ainsi donc, a exercé les effets neuroprotecteurs[7]. Astragalin (5, 10mg/kg/jour) a été administré par voie orale aux rats diabétiques streptozotocine (STZ)-induits pendant 4 semaines. Astragalin a considérablement amélioré la protéinurie et réduit le niveau de créatinine sérique dans les rats diabétiques. Astragalin a également atténué les lésions pathologiques rénaux. Astragalin a considérablement inhibé l'activité de l'aldose réductase (ALR2) dans les reins, réduit le stress oxydatif, amélioré le dysfonctionnement mitochondrial, promu la biogenèse mitochondriale, maintenu l'équilibre dynamique mitochondrial et réduit l'apoptose des cellules rénales au moyen d'activer la voie PGC1α AMPK-dépendante[8].
References:
[1] Chen J, Zhong K, Qin S, et al. Astragalin: a food-origin flavonoid with therapeutic effect for multiple diseases. Front Pharmacol. 2023 Oct 18;14:1265960.
[2] Riaz A, Rasul A, Hussain G, et al. Astragalin: A Bioactive Phytochemical with Potential Therapeutic Activities. Adv Pharmacol Sci. 2018 May 2;2018:9794625.
[3] Ruan J, Shi Z, Cao X, et al. Research Progress on Anti-Inflammatory Effects and Related Mechanisms of Astragalin. Int J Mol Sci. 2024 Apr 19;25(8):4476.
[4] Zhang Q, Yan Y. The role of natural flavonoids on neuroinflammation as a therapeutic target for Alzheimer's disease: a narrative review. Neural Regen Res. 2023 Dec;18(12):2582-2591.
[5] Han YM, Koh J, Kim JH, et al. Astragalin Inhibits Nuclear Factor-κB Signaling in Human Colonic Epithelial Cells and Attenuates Experimental Colitis in Mice. Gut Liver. 2021 Jan 15;15(1):100-108.
[6] Cho IH, Choi YJ, Gong JH, et al. Astragalin inhibits autophagy-associated airway epithelial fibrosis. Respir Res. 2015 Apr 21;16(1):51.
[7] Yang CZ, Wang SH, Zhang RH, et al. Neuroprotective effect of astragalin via activating PI3K/Akt-mTOR-mediated autophagy on APP/PS1 mice. Cell Death Discov. 2023 Jan 21;9(1):15.
[8] Sun MY, Ye HJ, Zheng C, et al. Astragalin ameliorates renal injury in diabetic mice by modulating mitochondrial quality control via AMPK-dependent PGC1α pathway. Acta Pharmacol Sin. 2023 Aug;44(8):1676-1686.
| Expériences cellulaires [1]: | |
Lignées cellulaires | Cellules BEAS-2B |
Méthode de préparation | Les cellules ont été ensemencées dans les plaques à 6 puits à la densité de 5 × 104 cellules par puits et ont été cultivées dans un milieu M199 tamponné à HEPES contenant 10% FBS et d'autres suppléments pendant 24 heures. Et ensuite, les cellules ont été pré-traitées par Astragalin à différentes concentrations (1, 5, 10, et 20μM) pendant une heure avant d'être stimulées par 20μM H₂O₂ pendant jusqu'à 72 heures. |
Conditions de réaction | 1, 5, 10, et 20μM Astragalin; 20μM H₂O₂; 72 heures |
Domaines d'application | Astragalin a significativement restauré l'expression de E-cadhérine et inhibé l'induction de la vimentine dans les cellules BEAS-2B H₂O₂-traitées, a indiqué sa capacité à atténuer la transition épithélio-mésenchymateuse (EMT). Astragalin a empêché l'induction des protéines autophagie-liées (beclin-1 et LC3A/B) et réduit la formation d'autophagosomes. |
| Expériences animales [2]: | |
Modèles animaux | Rats C57BL/6J |
Méthode de préparation | Les rats C57BL/6J âgés de six semaines ont été utilisés. Le diabète a été induit par injection intra-péritonéale de streptozotocin (STZ, 100mg/kg/jour) pendant deux jours consécutifs. Sept jours après l'injection, les rats avec une glycémie aléatoire ≥16.7mmol/L ont été aléatoirement divisés en groupes et ont été traités par Astragalin (5 et 10mg/kg/jour) par gavage oral pendant 4 semaines. A la fin de l'expérience, le sang et les tissus rénaux ont été recueillis pour analyse. |
Forme de dosage | 5 et 10mg/kg/jour pendant 4 semaines; p.o. |
Domaines d'application | Astragalin a considérablement amélioré la protéinurie et réduit le niveau de créatinine sérique dans les rats diabétiques. Astragalin a également atténué les lésions pathologiques rénaux. Astragalin a considérablement inhibé l'activité de l'aldose réductase (ALR2) dans les reins, réduit le stress oxydatif, amélioré le dysfonctionnement mitochondrial, promu la biogenèse mitochondriale, maintenu l'équilibre dynamique mitochondrial et réduit l'apoptose des cellules rénales au moyen d'activer la voie PGC1α AMPK-dépendante. |
References: | |
| Cas No. | 480-10-4 | SDF | |
| Synonymes | Astragalin, Kaempferol 3-β-D-glucopyranoside | ||
| Chemical Name | 5,7-dihydroxy-2-(4-hydroxyphenyl)-3-[(2S,3R,4S,5S,6R)-3,4,5-trihydroxy-6-(hydroxymethyl)oxan-2-yl]oxychromen-4-one | ||
| Canonical SMILES | C1=CC(=CC=C1C2=C(C(=O)C3=C(C=C(C=C3O2)O)O)OC4C(C(C(C(O4)CO)O)O)O)O | ||
| Formula | C21H20O11 | M.Wt | 448.38 |
| Solubility | ≥ 44.8mg/mL in DMSO | Storage | Store at 2-8°C,protect from light |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
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| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.2303 mL | 11.1513 mL | 22.3025 mL |
| 5 mM | 446.1 μL | 2.2303 mL | 4.4605 mL |
| 10 mM | 223 μL | 1.1151 mL | 2.2303 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
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- Purity: >98.00% Appearance: A solid
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- SDS (Safety Data Sheet)
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