- Cat.No. Nom du produit Informations
- GC11277 MEK inhibitor
- GC17030 AZD6244(Selumetinib) A highly selective inhibitor of MEK1/2
- GC10033 Cobimetinib A potent, orally available MEK1 inhibitor
- GC14732 PLX-4720 An orally-available inhibitor of the B-raf mutant B-RafV600E
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GC13412
Vemurafenib (PLX4032, RG7204)
Un inhibiteur de la mutation V600E et du type sauvage B-Raf.
- GC37523 RGB-286638 free base RGB-286638 est un inhibiteur de CDK qui inhibe l'activité kinase de la cycline T1-CDK9, de la cycline B1-CDK1, de la cycline E-CDK2, de la cycline D1-CDK4, de la cycline E-CDK3 et de p35-CDK5 avec des IC50 de 1, 2, 3 , 4, 5 et 5 nM, respectivement; inhibe également GSK-3β, TAK1, Jak2 et MEK1, avec des IC50 de 3, 5, 50 et 54 nM.
- GC37522 RGB-286638 RGB-286638 est un inhibiteur de CDK qui inhibe l'activité kinase de la cycline T1-CDK9, de la cycline B1-CDK1, de la cycline E-CDK2, de la cycline D1-CDK4, de la cycline E-CDK3 et de p35-CDK5 avec des IC50 de 1, 2, 3 , 4, 5 et 5 nM, respectivement; inhibe également GSK-3β, TAK1, Jak2 et MEK1, avec des IC50 de 3, 5, 50 et 54 nM.
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GC45099
U-0126
Un inhibiteur de MEK
- GC15646 PD 184161 PD 184161 est un inhibiteur de MEK actif par voie orale.
- GC17828 BI-847325 Le BI-847325 est un double inhibiteur compétitif de l'ATP des kinases MEK et Aurora (AK) avec des valeurs IC50 de 4 et 15 nM pour la MEK2 humaine et l'AK-C, respectivement.
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GC14647
SCH772984 HCl
ERK1/2 inhibitor
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GC15044
SCH772984 TFA
ERK1/2 inhibitor
- GC12406 RO5126766(CH5126766) RO5126766(CH5126766) (CH5126766) est un inhibiteur double MEK/RAF premier de sa catégorie qui inhibe de manière allostérique BRAFV600E, CRAF, MEK et BRAF (IC50 : 8,2, 56, 160 nM et 190 nM, respectivement).
- GC12006 GDC-0994 GDC-0994 (GDC-0994) est un inhibiteur de kinase ERK actif par voie orale avec une IC50 de 6,1 nM et 3,1 nM pour ERK1 et ERK2, respectivement.
- GC17485 PD 334581 PD 334581 est un inhibiteur de MEK1.
- GC12851 10Z-Hymenialdisine 10Z-Hymenialdisine ((Z)-Hymenialdisine) est un alcaloÏde de pyrrole bioactif naturel. La 10Z-Hymenialdisine est un inhibiteur de pan kinase et a des activités anticancéreuses.
- GC17964 PD 198306 PD 198306 est un inhibiteur sélectif de MAPK/ERK-kinase (MEK).
- GC15061 U0124 U0124, un analogue inactif de U0126, n'a aucun effet sur les taux de protéines c-Fos et c-Jun ou d'ARNm. U0126 est un inhibiteur de MEK. U0124 n'inhibe pas la MEK À des concentrations allant jusqu'À 100 μM.
- GC14247 GDC-0623 GDC-0623 (RG 7421) est un puissant inhibiteur non compétitif de MEK1 (Ki =0,13 nM, +ATP) et affiche une puissance 6 fois plus faible contre HCT116 (KRAS (G13D), EC50 =42 nM) versus A375 (BRAFV600E, CE50=7 nM).
- GC16872 Refametinib Le refametinib (BAY 869766; RDEA119) est un inhibiteur MEK1/MEK2 allostérique puissant, non compétitif pour l'ATP, sélectif et disponible par voie orale avec des CI50 de 19nM et 47nM, respectivement.
- GC10209 TAK-733 TAK-733 est un inhibiteur puissant et sélectif du site allostérique MEK avec une IC50 de 3,2 nM.
- GC12141 RO4987655 RO4987655 est un inhibiteur de MEK actif par voie orale et hautement sélectif avec une IC50 de 5,2 nM pour l'inhibition de MEK1/MEK2.
- GC14643 AZD8330 AZD8330 (ARRY-424704) est un puissant inhibiteur MEK1/MEK2 non compétitif, avec une IC50 de 7 nM.
- GC12843 MEK162 (ARRY-162, ARRY-438162) MEK162 (ARRY-162, ARRY-438162) (MEK162) est un inhibiteur oral et sélectif de MEK1/2. MEK162 (ARRY-162, ARRY-438162) (MEK162) inhibe MEK avec une IC50 de 12 nM.
- GC15693 BIX 02188 BIX 02188 est un puissant inhibiteur sélectif de MEK5 avec une IC50 de 4,3 nM. BIX 02188 inhibe l'activité catalytique de ERK5, avec une IC50 de 810 nM.
- GC12220 BIX 02189 BIX 02189 est un inhibiteur puissant et sélectif de MEK5 avec une IC50 de 1,5 nM. BIX 02189 inhibe également l'activité catalytique de ERK5 avec une IC50 de 59 nM.
- GC10110 PD318088 PD318088 est un puissant inhibiteur de MEK1/2 compétitif allostérique et non ATP, un analogue de PD184352. PD318088 se lie simultanément À l'ATP dans une région du site actif MEK1 adjacente au site de liaison À l'ATP. PD318088 peut être utilisé pour la recherche sur le cancer.
- GC18050 Pimasertib (AS-703026) Le pimasertib (AS-703026) (AS703026) est un inhibiteur MEK1/2 allostérique hautement sélectif et non compétitif de l'ATP disponible par voie orale.
- GC12989 PD184352 (CI-1040) PD184352 (CI-1040) (PD 184352) est un inhibiteur À petite molécule hautement spécifique et actif par voie orale de MEK avec une IC50 de 17 nM pour MEK1.
- GC15359 SL-327 SL-327 inhibe MEK1 et MEK2, avec des valeurs IC50 de 180 nM et 220 nM, respectivement.
- GC12819 PD98059 PD98059 est un inhibiteur de MEK puissant et sélectif avec une IC50 de 5 μM. PD98059 se lie À la forme inactive de MEK, empêchant ainsi l'activation de MEK1 (IC50 de 2-7 μM) et MEK2 (IC50 de 50 μM) par les kinases en amont. PD98059 est un inhibiteur de signalisation ERK1/2. PD98059 est un ligand pour le récepteur d'hydrocarbure arylique (AHR) et supprime la liaison TCDD (IC50 de 4 μM) et la transformation AHR (IC50 de 1 μM). PD98059 inhibe également l'autophagie.