Ciraparantag (PER977) |
Catalog No.GC32473
One-Click Copy Product Info
|
Ciraparantag (PER977) est un agent de la réversion anticoagulante de large spectre, de type molécule synthétique de faible poids moléculaire et hydrosoluble. Ciraparantag neutralise et se lie à l'activité anticoagulante de l'héparine non-fractionnée, de l'héparine de bas poids moléculaire, du fondaparinux, ainsi que des inhibiteurs directs du facteur Xa et des inhibiteurs directs de la thrombine, grâce aux liaisons hydrogène non-covalentes et interactions charge-charge, de cette manière, restaurer la fonction hémostatique sans exercer d'effets procoagulants significatifs.
Products are for research use only. Not for human use. We do not sell to patients.
Cas No.: 1438492-26-2
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
_1-3.$$$39978408@51.jpg');)
_1-9.$$$38538795@65.jpg');)
_1-9.$$$39112701@51.jpg');)
_1-7.$$$37316672@70.jpg');)
_366-372.$$$36198801@70.jpg');)
.$$$38565142@65.jpg');)
_1867-1883.$$$33248023@67.jpg');)
_eads6055.$$$39977546@45.jpg');)
_eadm9805.$$$40080571@45.jpg');)
_eadj3020.$$$39666821@45.jpg');)
_1-20.$$$39757301@28.jpg');)
_1-24.$$$38898113@28.jpg');)
_273-287.$$$36806353@46.jpg');)
_1-16.$$$37156877@44.jpg');)
_1-19.$$$37460805@44.jpg');)
_1291-1307.$$$34518654@46.jpg');)
Ciraparantag (PER977) est un agent de la réversion anticoagulante de large spectre, de type molécule synthétique de faible poids moléculaire et hydrosoluble. Ciraparantag neutralise et se lie à l'activité anticoagulante de l'héparine non-fractionnée, de l'héparine de bas poids moléculaire, du fondaparinux, ainsi que des inhibiteurs directs du facteur Xa et des inhibiteurs directs de la thrombine, grâce aux liaisons hydrogène non-covalentes et interactions charge-charge, de cette manière, restaurer la fonction hémostatique sans exercer d'effets procoagulants significatifs.[1-2]. Ciraparantag est indiqué pour la prise en charge de la réversion anticoagulante chez les patients présentant une hémorragie sévère ou devant subir une intervention chirurgicale urgente en raison d'un traitement anticoagulant[3-4].
In vivo, dans un modèle d'hémorragie par transaction de la queue chez les rats SD, une injection intraveineuse unique de Ciraparantag (1.25–31.25mg/kg) a été administrée soit au moment de la concentration maximale (Tmax) de l'anticoagulant (avant la lésion), soit après la lésion. Les anticoagulants utilisés comprenaient de l'édoxaban oral (10mg/kg), du dabigatran oral (37.5mg/kg), du rivaroxaban oral (5mg/kg), de l'héparine non-fractionnée intraveineuse (1–2.5mg/kg), ou de l'exoxaparine intraveineuse (10mg/kg). Ciraparantag a significativement réduit les pertes sanguines chez les rats[5].
References:
[1] Chan NC, Weitz JI. Ciraparantag as a potential universal anticoagulant reversal agent. Eur Heart J. 2022 Mar 7;43(10):993-995.
[2] Leentjens J, Middeldorp S, Jung C. A short review of ciraparantag in perspective of the currently available anticoagulant reversal agents. Drug Discov Today. 2022 Oct;27(10):103332.
[3] Ansell J, Bakhru S, Laulicht BE, et al. Ciraparantag reverses the anticoagulant activity of apixaban and rivaroxaban in healthy elderly subjects. Eur Heart J. 2022 Mar 7;43(10):985-992.
[4] Siegal DM. Ciraparantag: the next anticoagulant airbag? Blood. 2021 Jan 7;137(1):10-11.
[5] Ansell J, Laulicht BE, Bakhru SH, et al. Ciraparantag, an anticoagulant reversal drug: mechanism of action, pharmacokinetics, and reversal of anticoagulants. Blood. 2021 Jan 7;137(1):115-125.
| Expériences animales [1]: | |
Modèles animaux | Rats Sprague-Dawley |
Méthode de préparation | Des rats ont reçu un anticoagulant (par exemple, édoxaban, dabigatran, apixaban, rivaroxaban, héparine non-fractionnée ou énoxaparine) par voie orale ou intraveineuse. Ciraparantag (1.25 à 31.25mg/kg) a été administré par voie intraveineuse, soit au moment de la concentration maximale rapportée (Tmax) de l'anticoagulant (avant une lésion hémorragique), soit après une lésion hémorragique (transaction de la queue ou lacération hépatique). Le volume de perte sanguine ou le temps de saignement a été évalué. |
Forme de dosage | 1.25 à 31.25mg/kg; i.v.; injection unique |
Domaines d'application | Une dose unique de Ciraparantag a significativement réduit les pertes sanguines induites par une variété d'anticoagulants. Ciraparantag a provoqué une réversion dose-dépendante de l'anticoagulation, ramenant les pertes sanguines au niveau de base (témoins simulés). Ciraparantag administré après une lésion hémorragique a également significativement réduit les pertes sanguines. |
References: | |
| Cas No. | 1438492-26-2 | SDF | |
| Canonical SMILES | O=C(NCCCN1CCN(CCCNC([C@@H](N)CCCNC(N)=N)=O)CC1)[C@@H](N)CCCNC(N)=N | ||
| Formula | C22H48N12O2 | M.Wt | 512.7 |
| Solubility | Water : ≥ 31 mg/mL (60.46 mM) | Storage | Store at -20°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
||
| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
|
1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.9505 mL | 9.7523 mL | 19.5046 mL |
| 5 mM | 390.1 μL | 1.9505 mL | 3.9009 mL |
| 10 mM | 195 μL | 975.2 μL | 1.9505 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >98.00% Appearance: A Jelly
- COA (Certificate of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
Average Rating: 5 (Based on Reviews and 29 reference(s) in Google Scholar.)