Gastrodin |
Catalog No.GN10277
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Gastrodin est un glucoside phénolique et le principal composant actif de l'herbe chinoise Tianma. Elle possède des effets sédatifs, hypnotiques et anticonvulsifs.
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Cas No.: 62499-27-8
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
Gastrodin est un glucoside phénolique et le principal composant actif de l'herbe chinoise Tianma. Elle possède des effets sédatifs, hypnotiques et anticonvulsifs[1]. Gastrodin peut pénétrer la barrière hémato-encéphalique et rétablir le déséquiblibre entre les processus d'excitation et d'inhibition dans le cortex cérébral, ce qui se traduit par de bons effets antihypertenseurs, sédatifs et hypnotiques, et une certaine efficacité thérapeutique contre la neurasthénie, l'insomnie et les céphalées. Elle peut également dilater les vaisseaux sanguins, améliorer la microcirculation du myocarde, soulager le vasospasme cérébral, augmenter le débit sanguin nutritionnel du myocarde et renforcer la capacité d'oxygénation. Gastrodin possède également des effets anti-inflammatoires et anti-obésité[2]. Gastrodin peut être utilisée dans la recherche de traitements contre les vertiges, l'épilespsie, les accidents vasculaires cérébraux (AVC) et la démence [3].
In vitro, un prétraitement à Gastrodin (30, 40 et 60μM; 1h) a significativement inhibé les niveaux d'expression protéique et d'ARNm de l' iNOS,de la COX-2, du TNF-α, de l'IL-1β et du NF-κB dans des microglies stimulées par du lipopolysaccharide (LPS), et a affaibli la phosphorylation des kinases ERK1/2, JNK (c-Jun N-terminal kinase) et p38 MAPK ( p38 Mitogen-Activated Protein Kinase) [4]. Un prétraitement à Gastrodin (5, 10 et 20μM; 1h) a significativement régulé à la hausse la voie de signalisation PI-K/Akt dans des cardiomyocytes H9c2 induit par LPS, de manière dose-dépendante, tout en inhibant l'activation de NF-κB et de MAPKs [5].
In vivo, un traitement à Gastrodin (10, 50mg/kg/jour; 2 semaines; i.p.) a significativement inhibé la perte de cellules ganglionnaires rétitiennes (CGR) chez des rats soumis à une hypertension oculaire aiguë et a réduit le nombre de microlgies positives pour Iba1 dans la rétine[6]. L'administration orale de Gastrodin (10, 20mg/kg/jour; 28 jours;) peut améliorer le comportement de type dépressif chez des souris dépressives, augmenter les niveaux des cellules nerveuses et inhiber l'expression de la Caspase-3 [7].
References:
[1] Liu Y, Gao J, Peng M, et al. A review on central nervous system effects of gastrodin[J]. Frontiers in pharmacology, 2018, 9: 24.
[2] Dai Y, Ban W, Yang Z. Gastrodin, a promising natural small molecule for the treatment of central nervous system disorders, and its recent progress in synthesis, pharmacology and pharmacokinetics[J]. International journal of molecular sciences, 2024, 25(17): 9540.
[3] Yang C S, Chiu S C, Liu P Y, et al. Gastrodin alleviates seizure severity and neuronal excitotoxicities in the rat lithium-pilocarpine model of temporal lobe epilepsy via enhancing GABAergic transmission[J]. Journal of ethnopharmacology, 2021, 269: 113751.
[4] Dai JN, Zong Y, Zhong LM, Li YM, Zhang W, Bian LG, Ai QL, Liu YD, Sun J, Lu D. Gastrodin inhibits expression of inducible NO synthase, cyclooxygenase-2 and proinflammatory cytokines in cultured LPS-stimulated microglia via MAPK pathways. PLoS One. 2011;6(7):e21891.
[5] Yang P, Han Y, Gui L, Sun J, Chen YL, Song R, Guo JZ, Xie YN, Lu D, Sun L. Gastrodin attenuation of the inflammatory response in H9c2 cardiomyocytes involves inhibition of NF-κB and MAPKs activation via the phosphatidylinositol 3-kinase signaling. Biochem Pharmacol. 2013 Apr 15;85(8):1124-33.
[6] Wang JW, Liu YM, Zhao XF, Zhang H. Gastrodin protects retinal ganglion cells through inhibiting microglial-mediated neuroinflammation in an acute ocular hypertension model. Int J Ophthalmol. 2017 Oct 18;10(10):1483-1489.
[7] Pei H, Shen H, Bi J, et al. Gastrodin improves nerve cell injury and behaviors of depressed mice through Caspase‐3‐mediated apoptosis[J]. CNS Neuroscience & Therapeutics, 2024, 30(3): e14444.
| Expériences cellulaires [1]: | |
Lignées cellulaires | la lignée cellulaire microgliale murine BV-2 |
Méthode de préparation | Les cellules ont été cultivées dans du milieu DMEM ( Dulbecco's modified Eagle's medium) contenant 2% de sérum foetal de bovin et des antibiotiques (100IU/ml de pénicilline et 100µg/ml de streptomycine), et maintenues à 37°C dans un incubateur humidifié avec 5% de CO2. Les cellules (à une densité d'environ 1×106 cellules/ml) ont été ensemencées dans des plaques à 6 puits avant d'être soumise à différents traitements. Dans le groupe 1, les cellules ont été incubées dans DMEM sans sérum. Dans groupe 2, les cellules ont été traitées avec lipopolysaccharide (LPS) à 1µg/ml . Dans les groupes 3, 4 et 5, les cellules ont été prétraitées avec Gastrodin, respectivement à 30µM, 40µM et 60µM pendant 1h, puis stimulées avec LPS (1µg/ml). Après une période d' incubation des cellules allant de 30min à 4h, une RT-PCR (transcription inverse suivie d'une réaction en chaîne par polymérase) et une analyse par transfert de protéines (Western blot) ont été réalisées. |
Conditions de réaction | 30, 40 et 60μM; 1h |
Domaines d'application | Le prétraitement à Gastrodin a significativement inhibé les niveaux d'expression protéique et d'ARNm de l' iNOS,de la COX-2, du TNF-α, de l'IL-1β et du NF-κB dans des microglies stimulées par du lipopolysaccharide (LPS) |
| Expériences animales [2]: | |
Modèles animaux | Des rats SD (modèle d'hypertension oculaire aiguë (AOH)) |
Méthode de préparation | Toutes les interventions ont été réalisées sous anesthésie générale par injection intrapéritonéale d'hydrate de chloral (400mg/kg), complétée par une anesthésie topique (collyre à 0.5% de chlorhydrate de proparacaïne). La chambre antérieure d'une oeil choisi au hasard a été canulée avec une aiguille de perfusion de 30-G connectée à une bouteille de 500mL remplie de solution saline. En maintenant la bouteille à une hauteur de 1500mm au-dessus de l'oeil, la pression intraoculaire(PIO) a été élevée à110mm Hg. La PIO a été surveillée à l'aide d'un Tono-Pen et maintenue en continu pendant 60min. Les rats n'ayant subi qu'une ponction de la chambre antérieure sans élévation de PIO ont servi de groupe témoin. Après 60 minutes, l'aiguille a été retirée de la chambre antérieure et les rats ont reçu respectivement une injection intrapéritonéale de Gastrodin à 10mg/kg (groupe G10), à 50mg/kg (groupe G50) ou du sérum physiologique à 0.9% NS (groupe NS), une fois par jour pendant les 2 semaines suivantes. La perte de cellules ganglionnaires rétiniennes (CGR) et le nombre de microglies rétiniennes positives pour Iba1 ont été déterminés 2 semaines après l'incubation de l'hypertension oculaire aiguë. |
Forme de dosage | 10, 50mg/kg/jour; 2 semaines; i.p. |
Domaines d'application | Le traitement à Gastrodin a significativement et de manière dose-dépendante inhibé la perte de cellules ganglionnaires rétitiennes (CGR) chez des rats AOH, et a réduit le nombre de microlgies positives pour Iba1 dans la rétine. |
References: | |
| Cas No. | 62499-27-8 | SDF | |
| Chemical Name | (2R,3S,4S,5R,6S)-2-(hydroxymethyl)-6-[4-(hydroxymethyl)phenoxy]oxane-3,4,5-triol | ||
| Canonical SMILES | C1=CC(=CC=C1CO)OC2C(C(C(C(O2)CO)O)O)O | ||
| Formula | C13H18O7 | M.Wt | 286.28 |
| Solubility | Water : 100 mg/mL?(349.31 mM); DMSO : >50 mg/mL (174.65 mM) | Storage | Store at -20°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
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| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 3.4931 mL | 17.4654 mL | 34.9308 mL |
| 5 mM | 698.6 μL | 3.4931 mL | 6.9862 mL |
| 10 mM | 349.3 μL | 1.7465 mL | 3.4931 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >99.50% Appearance: A solid
- COA (Certificate of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
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