Genipin (Synonyms: (+)Genipin) |
Catalog No.GN10116
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Genipin est un inhibiteur spécifique de la protéine déouplante 2 (UCP2) extrait de Gardenia jasminoides Ellis.
Products are for research use only. Not for human use. We do not sell to patients.
Cas No.: 6902-77-8
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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Genipin est un inhibiteur spécifique de la protéine déouplante 2 (UCP2) extrait de Gardenia jasminoides Ellis[1]. Genipin a été largement utilisé pour la délivrance de médicaments en raison de sa biocompatibilité excellente, de sa biodégradabilité remarquable et de ses propriétés de réticulation stables[2]. Genipin a également été utilisé comme réactif pour la collecte d'empreintes digitales et comme agent de réticulation pour la préparation d'enzymes immobilisées [3][4].
Le traitement au Genipin (10mM, 2h) a entraîneé l'activation de l'IRS-1, de la PI3-K et de la signalisation en aval dans les cellules musculaires squelettiques de souris ( myoblastes C2C12) [5]. Genipin (200μM, 24h) induit l'apoptose dans les cellules de carcinome hépatique de rat FaO et dans les cellules humaines de carcinome hépatocellulaire Hep3B[6].
Genipin (25, 50, 100 et 200mg/kg; i.p.) a considérablement réduit la nécrose hémorragique, l'inflammation portale et la mortalité dans un modèle de souris de l'apoptose hépatique et de l'insuffisance hépatique [7]. Genipin (50mg/kg, 7 jours, p.o.) exerce des effets protecteur contre les lésions gastriques aiguës induites par l'éthanol chez les souris en inhibant l'activation du complexe inflammasome NLRP3[8].
References:
[1] Piscopo M, Tenore GC, Notariale R, et al. Antimicrobial and antioxidant activity of proteins from Feijoa sellowiana Berg. fruit before and after in vitro gastrointestinal digestion. Natural product research. 2020 Sep 16;34(18):2607-11.
[2] Yu Y, Xu S, Li S, et al. Genipin-cross-linked hydrogels based on biomaterials for drug delivery: A review. Biomaterials science. 2021;9(5):1583-97.
[3] Zhou T, Liu H, Wen J, et al. Fragmentation study of iridoid glycosides including epimers by liquid chromatography‐diode array detection/electrospray ionization mass spectrometry and its application in metabolic fingerprint analysis of Gardenia jasminoides Ellis. Rapid Communications in Mass Spectrometry. 2010 Sep 15;24(17):2520-8.
[4] Pujana MA, Pérez-Álvarez L, Iturbe LC, et al. Water soluble folate-chitosan nanogels crosslinked by genipin. Carbohydrate polymers. 2014 Jan 30;101:113-20.
[5] Ma ChanJuan MC, Nie AiFang NA, Zhang ZhiJian ZZ, et al. Genipin stimulates glucose transport in C2C12 myotubes via an IRS-1 and calcium-dependent mechanism.
[6] Kim BC, Kim HG, Lee SA, et al. Genipin-induced apoptosis in hepatoma cells is mediated by reactive oxygen species/c-Jun NH2-terminal kinase-dependent activation of mitochondrial pathway. Biochemical pharmacology. 2005 Nov 1;70(9):1398-407.
[7] Kim SJ, Kim JK, Lee DU, et al. Genipin protects lipopolysaccharide-induced apoptotic liver damage in D-galactosamine-sensitized mice. European journal of pharmacology. 2010 Jun 10;635(1-3):188-93.
[8] Zhao T, Zhang Y, Mu S, et al. Protective effects of genipin on ethanol-induced acute gastric injury in mice by inhibiting NLRP3 inflammasome activation. European Journal of Pharmacology. 2020 Jan 15;867:172800.
| Expériences cellulaires [1]: | |
Lignées cellulaires | Les cellules musculaires squelettiques de souris C2C12. |
Méthode de préparation | Les cellules C2C12 ont été traitées avec 10 μM de Genipin penant 0.5h et 2h. Les lysats cellulaires ont été extraits avec un tampon de lyse (RIPA, 1×PBS, 1% Nonidet P-40, 5mM EDTA, 0.1% SDS, 1mM orthovanadate de sodium, 1% PMSF, cocktail d'inhibiteurs de protéases complet et inhibiteurs de phosphatases complets). Les lysats cellulaires complets ont été centrifugés à 12000 g à 4°C pendant 20min pour éliminer les matériaux insolubles. Pour l'immunoprécipitation, les surnageant ont été incubés avec un anticorps IRS-1 à 4°C pendant 16 h, puis avec des billes d'agarose-protéine A pendant 2 h. Les billes ont été lavées trois fois avec le tampon de lyse, bouillies avec le tampon d'échantillon de Laemmli pendant 5 min, puis chargées sur un gel SDS-PAGE; |
Conditions de réaction | 10mM; 0.5h, 2h |
Domaines d'application | Le traitement à Genipin a entraîné l'activation de l'IRS-1 dans les cellules musculaires squelettiques de souris C2C12. |
| Expériences animales [2]: | |
Modèles animaux | Modèle de souris de l'apoptose hépatique et de l'insuffisance hépatique |
Méthode de préparation | Les souris mâles ICR(20-22g) ont été privées de nourriture pendant la nuit masi avaient un accès libre à l'eau. Dans le groupe traité au Genipin, les souris ont reçu du Genipin (suspendu dans une solution saline de Tween 80 à 10%) à des doses de 25, 50, 100 et 200mg/kg par voie intrapéritonéale 1 heure avant le traitement à la d-galactosamine (GalN)/lipopolysaccharide (LPS), tandis que les autres groupes ont reçu un volume équivalent de solvant comme témoin. Tous les animaux ( sauf le groupe témoin normal) ont été injectés par voie intrapéritonéale avec GalN ( 700mg/kg) et LPS (10μg/kg Escherichia coli 026:B6) dissous dans une solution tamponée au phosphate. |
Forme de dosage | 25, 50, 100 et 200mg/kg; i.p. |
Domaines d'application | Genipin a considérablement réduit la nécrose hémorragique, l'inflammation protal et la mortalité dans le modèle de souris de l'apoptose hépatique et de l'insuffisance hépatique. |
References: | |
| Cas No. | 6902-77-8 | SDF | |
| Synonymes | (+)Genipin | ||
| Chemical Name | methyl (1R,4aS,7aS)-1-hydroxy-7-(hydroxymethyl)-1,4a,5,7a-tetrahydrocyclopenta[c]pyran-4-carboxylate | ||
| Canonical SMILES | COC(=O)C1=COC(C2C1CC=C2CO)O | ||
| Formula | C11H14O5 | M.Wt | 226.23 |
| Solubility | ≥ 9.8 mg/mL in DMSO, ≥ 101.6 mg/mL in EtOH, ≥ 5.97 mg/mL in Water | Storage | 4°C, protect from light |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
||
| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 4.4203 mL | 22.1014 mL | 44.2028 mL |
| 5 mM | 884.1 μL | 4.4203 mL | 8.8406 mL |
| 10 mM | 442 μL | 2.2101 mL | 4.4203 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >98.00% Appearance: A solid
- COA (Certificate of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
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