Golgicide A (Synonyms: GCA) |
Catalog No.GC16585
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Golgicide A est un inhibiteur hautement spécifique et réversible du facteur d'échange de nucléotides guanines du facteur d'ADP-ribosylation de cis-Golgi (ArfGEF GBF1). En ciblant sélectivement GBF1 et en réduisant l'activation d'Arf1, Golgicide A bloque le transport des vésicules intracellulaires et la sécrétion des protéines.
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Cas No.: 1139889-93-2
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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Golgicide A est un inhibiteur hautement spécifique et réversible du facteur d'échange de nucléotides guanines du facteur d'ADP-ribosylation de cis-Golgi (ArfGEF GBF1). En ciblant sélectivement GBF1 et en réduisant l'activation d'Arf1, Golgicide A bloque le transport des vésicules intracellulaires et la sécrétion des protéines[1-2]. Golgicide A est utilisé dans la recherche sur les mécanismes d'infection de pathogènes tels que le virus de l'hépatite C et les entérovirus, ainsi que dans des études sur le développement et la progression du cancer[3-4].
In vitro, Golgicide A à une concentration de 400nM a été utilisé pour traiter des cellules testiculaires porcines (ST) infectées par le virus de la fièvre aphteuse porcine classique (CSFV). Golgicide A a significativement inhibé la prolifération de CSFV, réduit la charge en RNA de CSFV dans les cellules et supprimé la production de particules virales[5]. Dans les cellules Hep3B, HepG2, et MPC5 traitées avec 10µM de Golgicide A pendant 60 minutes, suivies d'une stimulation avec EGF (1µg/mL) pendant 3 minutes, Golgicide A a significativement réduit la taille des volutes dorsales circulaires induites par les facteurs de croissance[6].
In vivo, l'injection sous-cutanée de Golgicide A (10mg/kg/jour) chez des rats transgéniques hSCARB2 infectés par EV-A71 (dès le début de l'infection, adminstrée en continu pendant 5 jours) a considérablement réduit la mortalité des rats et atténué les lésions pathologiques du tissu cérébral causées par l'infection virale[7]. Chez les rats nus BALB/c porteurs de tumeurs de cellules souches de cancer du poumon dérivées de A549, l'injection sous-cutanée de Golgicide A (20mg/kg/semaine et 50mg/kg/semaine, à partir du 7ème jour post-inoculation, administrée hebdomadairement pendant 4 semaines) a significativement inhibé la croissance tumorale et induit la pyroptose dans les cellules souches de cancer du poumon[8].
References:
[1] Sáenz JB, Sun WJ, Chang JW, et al. Golgicide A reveals essential roles for GBF1 in Golgi assembly and function. Nat Chem Biol. 2009 Mar;5(3):157-65.
[2] Farhat R, Ankavay M, Lebsir N, et al. Identification of GBF1 as a cellular factor required for hepatitis E virus RNA replication. Cell Microbiol. 2018 Jan;20(1):e12804.
[3] Shen SM, Ji Y, Zhang C, et al. Nuclear PTEN safeguards pre-mRNA splicing to link Golgi apparatus for its tumor suppressive role. Nat Commun. 2018 Jun 19;9(1):2392.
[4] van der Linden L, van der Schaar HM, Lanke KH, et al. Differential effects of the putative GBF1 inhibitors Golgicide A and AG1478 on enterovirus replication. J Virol. 2010 Aug;84(15):7535-42.
[5] Liang W, Zheng M, Bao C, et al. CSFV proliferation is associated with GBF1 and Rab2. J Biosci. 2017 Mar;42(1):43-56.
[6] Sun X, Li Y, He Y, et al. Aberrant expression of GTPase-activating protein ARAP1 triggers circular dorsal ruffles associated with malignancy in hepatocellular carcinoma Hep3B cells. Cell Commun Signal. 2025 Feb 11;23(1):75.
[7] He Z, Xia B, Zhao T, et al. Clathrin-Independent Carriers/Glycosylphosphatidylinositol-Anchored-Protein-Enriched Endosomal Compartment Endocytic Pathway Is Critical for Enterovirus A71 Entry Into Human Oral Epidermoid Carcinoma KB Cells. J Med Virol. 2025 May;97(5):e70369.
[8] Zhang F, Zhang SH, Liu T, et al. Golgicide A induces pyroptosis of lung cancer stem cells by regulating dTGN formation via GOLPH3/MYO18A complex. Stem Cell Res Ther. 2025 Mar 7;16(1):121.
| Expériences cellulaires [1]: | |
Lignées cellulaires | Cellules de carcinome hépatocellulaire Hep3B, cellules Huh7, cellules HepG2, cellules LO2, et cellules MPC5 |
Méthode de préparation | Les cellules ont été maintenues dans un milieu de Dulbecco modifié d'Eagle à haute teneur en glucose (DMEM) supplémenté avec 10% de sérum foetal bovin (SFB) à 37°C, 5% CO₂. Les cellules ont été traitées avec Golgicide A à 10μM pendant 60min, puis avec EGF(1μg/mL) pendant 3min. |
Conditions de réaction | 10μM; pré-traitement de 1h |
Domaines d'application | Golgicide A a significativement réduit la taille des volutes dorsales circulaires (VDC) dans les cellules Hep3B. Golgicide A a atténué la prolifération cellulaire et le potentiel malin (migration et invasion) dans les cellules Hep3B. |
| Expériences animales [2]: | |
Modèles animaux | Rats nus féminins BALB/c (âgés de 5 à 6 semaines) |
Méthode de préparation | Les cellules souches de cancer du poumon dérivées de A549 (CSCP) (1×10⁷cellules) ont été injectées par voie sous-cutanée dans la ligne médiane dorsale droite. Les rats ont été aléatoirement divisés en trois groupes de traitement (n=5) le 7ème jour post-inoculation : groupe traité par Golgicide A à faible dose (20mg/kg/semaine) et groupe traité par Golgicide A à forte dose (50mg/kg/semaine) et groupe témoin (solvant uniquement). Les traitements ont été administrés pendant 4 semaines. |
Forme de dosage | 20 ou 50mg/kg/semaine; injection sous-cutanée; administration hebdomadaire pendant 4 semaines |
Domaines d'application | Golgicide A a significativement inhibé la croissance tumorale dans les modèles de xénogreffe, comme le démontrent la réduction du volume et du poids tumoraux par rapport au groupe témoin. |
References: | |
| Cas No. | 1139889-93-2 | SDF | |
| Synonymes | GCA | ||
| Chemical Name | (3aR,9bS)-6,8-difluoro-4-pyridin-3-yl-3a,4,5,9b-tetrahydro-3H-cyclopenta[c]quinoline | ||
| Canonical SMILES | C1C=CC2C1C(NC3=C(C=C(C=C23)F)F)C4=CN=CC=C4 | ||
| Formula | C17H14F2N2 | M.Wt | 284.3 |
| Solubility | 1mg/mL in ethanol, 10mg/mL in DMSO, 30mg/mL in DMF | Storage | Store at -20°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
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| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 3.5174 mL | 17.5871 mL | 35.1741 mL |
| 5 mM | 703.5 μL | 3.5174 mL | 7.0348 mL |
| 10 mM | 351.7 μL | 1.7587 mL | 3.5174 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
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