Mifepristone (Synonyms: RU486; RU 38486) |
| Catalog No.GC11637 |
Mifepristone (RU486) est un antagoniste efficace par voie orale du récepteur de la progestérone (PR) et du récepteur des glucocorticoïdes (GR) qui est utilisé en tant que médicament abortif, sa valeur d'IC50 est respectivement 0.2nM et 2.6nM.
Products are for research use only. Not for human use. We do not sell to patients.
Cas No.: 84371-65-3
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
_1-3.$$$39978408@51.jpg');)
_1-9.$$$38538795@65.jpg');)
_1-9.$$$39112701@51.jpg');)
_1-7.$$$37316672@70.jpg');)
_366-372.$$$36198801@70.jpg');)
.$$$38565142@65.jpg');)
_1867-1883.$$$33248023@67.jpg');)
_eads6055.$$$39977546@45.jpg');)
_eadm9805.$$$40080571@45.jpg');)
_eadj3020.$$$39666821@45.jpg');)
_1-20.$$$39757301@28.jpg');)
_1-24.$$$38898113@28.jpg');)
_273-287.$$$36806353@46.jpg');)
_1-16.$$$37156877@44.jpg');)
_1-19.$$$37460805@44.jpg');)
_1291-1307.$$$34518654@46.jpg');)
Mifepristone (RU486) est un antagoniste efficace par voie orale du récepteur de la progestérone (PR) et du récepteur des glucocorticoïdes (GR) qui est utilisé en tant que médicament abortif, sa valeur d'IC50 est respectivement 0.2nM et 2.6nM[1]. Mifepristone est un antiprogestatif qui bloque les effets de la progestérone, provoquant une vasodilatation cervicale et utérine ainsi que les contractions utérines[2]. Mifepristone peut être également utilisé pour traiter la dépression et améliorer les fonctions neurocognitives et l'humeur [3].
Le traitement in vitro avec mifepristone (20μM) aux cellules de cancer de l'ovaire SK-OV-3, OV2008, IGROV-1 et OV2008 a complètement bloqué la croissance cellulaire à 24 heures, et l'effet a duré 3 jours [4]. Le traitement avec mifepristone (5, 10, 20μM) aux cellules d'adénocarcinome gastrique humain MKN-45 a inhibé de manière dose-dépendante l'adhésion hétérotypique des cellules au gel de matrice, accompagné d'une réduction de la régulation de l'expression de l'intégrine β3 dans les cellules[5].
Le traitement in vivo par voie orale avec mifepristone (200 mg/kg) aux rats C57BL/6 pendant une semaine a complètement empêché la réduction du ratio des lymphocytes T CD4:CD8 dans les tissus lymphoïdes secondaires (SLT) qui est induite par un environnement enrichi (EE)[6]. Mifepristone (25 mg/kg) qui est administré par injection sous-cutanée pendant 14 jours dans les rats modèles de dépression a amélioré le comportement de type dépressif qui est induit par l'interleukine 1β (IL-1β) et régulé la fonction des microglies et des astrocytes[7].
References:
[1] Jiang W, Allan G, Fiordeliso J J, et al. New progesterone receptor antagonists: phosphorus-containing 11β-aryl-substituted steroids[J]. Bioorganic & medicinal chemistry, 2006, 14(19): 6726-6732.
[2] Ashok P W, Wagaarachchi P T, Templeton A. The antiprogestogen mifepristone: a review[J]. Current Medicinal Chemistry-Immunology, Endocrine & Metabolic Agents, 2002, 2(2): 71-90.
[3] Young A H, Gallagher P, Watson S, et al. Improvements in neurocognitive function and mood following adjunctive treatment with mifepristone (RU-486) in bipolar disorder[J]. Neuropsychopharmacology, 2004, 29(8): 1538-1545.
[4] Goyeneche A A, Caron R W, Telleria C M. Mifepristone inhibits ovarian cancer cell growth in vitro and in vivo[J]. Clinical Cancer Research, 2007, 13(11): 3370-3379.
[5] Li D Q, Wang Z B, Bai J, et al. Effects of mifepristone on invasive and metastatic potential of human gastric adenocarcinoma cell line MKN-45 in vitro and in vivo[J]. World Journal of Gastroenterology: WJG, 2004, 10(12): 1726.
[6] Xiao R, Bergin S M, Huang W, et al. Environmental and genetic activation of hypothalamic BDNF modulates T-cell immunity to exert an anticancer phenotype[J]. Cancer immunology research, 2016, 4(6): 488-497.
[7] Zhang Y P, Wang H Y, Zhang C, et al. Mifepristone attenuates depression-like changes induced by chronic central administration of interleukin-1β in rats[J]. Behavioural brain research, 2018, 347: 436-445.
| Expériences cellulaires [1]: | |
Lignées cellulaires | Cellules SK-OV-3、OV2008、IGROV-1、OV2008 |
Méthode de préparation | Traiter diverses lignées cellulaires du cancer de l'ovaire (SK-OV-3, Caov-3, IGROV-1, et OV2008) à la concentration fixe de 20µM de mifepristone pendant 3 jours, le composé qui est remplacé tous les 24 heures. |
Conditions de réaction | 20μM; 72h |
Domaines d'application | Dans toutes les lignées cellulaires, l'exposition à 20µM mifepristone pendant 24 heures a été suffisante pour arrêter la croissance cellulaire, les effets durant 3 jours. |
| Expériences animales [2]: | |
Modèles animaux | Rats mâles C57BL/6 |
Méthode de préparation | Mifepristone a été dissous dans une solution de 0,9% NaCl, 0.25% carboxyméthylcellulose, 0.2% Tween 20. Les rats mâles C57BL/6 ont été logés dans un environnement enrichi (EE) ou dans un logement de témoin et ont été administrés quotidiennement une sonde orale de mifepristone (200 mg/kg de poids corporel) ou un véhicule de témoin pendant 1 semaine. |
Forme de dosage | 200mg/kg; p.o. |
Domaines d'application | Mifepristone a complètement empêché la réduction EE-induite du ratio des cellules T CD4:CD8 dans le tissu lymphoïde secondaire (SLT). |
References: | |
| Cas No. | 84371-65-3 | SDF | |
| Synonymes | RU486; RU 38486 | ||
| Chemical Name | (8S,11R,13S,14S,17S)-11-[4-(dimethylamino)phenyl]-17-hydroxy-13-methyl-17-prop-1-ynyl-1,2,6,7,8,11,12,14,15,16-decahydrocyclopenta[a]phenanthren-3-one | ||
| Canonical SMILES | CC#CC1(CCC2C1(CC(C3=C4CCC(=O)C=C4CCC23)C5=CC=C(C=C5)N(C)C)C)O | ||
| Formula | C29H35NO2 | M.Wt | 429.59 |
| Solubility | ≥ 21.4795 mg/mL in DMSO, ≥ 21.45 mg/mL in EtOH with gentle warming | Storage | Store at 2-8°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
||
| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
|
1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.3278 mL | 11.639 mL | 23.278 mL |
| 5 mM | 465.6 μL | 2.3278 mL | 4.6556 mL |
| 10 mM | 232.8 μL | 1.1639 mL | 2.3278 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL ddH2O, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >98.00%
- COA (Certificate Of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
Average Rating: 5 (Based on Reviews and 40 reference(s) in Google Scholar.)
GLPBIO products are for RESEARCH USE ONLY. Please make sure your review or question is research based.
Required fields are marked with *