Mifepristone (Synonyms: RU486; RU 38486) |
| Catalog No.GC11637 |
Mifepristone (RU486) est un antagoniste des récepteurs de la progestérone (PR) et des récepteurs des glucocorticoïdes (GR) efficace par voie orale, utilisé comme médicament abortif avec des valeurs IC50 in vitro de 0,2nM et 2,6nM, respectivement.
Products are for research use only. Not for human use. We do not sell to patients.
Cas No.: 84371-65-3
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
;)
_1-7.$$$37316672@70.jpg');)
;)
;)
_273-287.$$$36806353@46.jpg');)
_1-16.$$$37156877@44.jpg');)
;)
;)
;)
_1124-1138.$$$35908550@30.jpg');)
_766-780.$$$37100057@30.jpg');)
_418-432.$$$36893736@30.jpg');)
_240-255.$$$35108512@29.jpg');)
_533-545.$$$36543525@28.jpg');)
_264-276.$$$36600053@22.jpg');)
_2214998.$$$@0.jpg');)
Mifepristone (RU486) est un antagoniste des récepteurs de la progestérone (PR) et des récepteurs des glucocorticoïdes (GR) efficace par voie orale, utilisé comme médicament abortif avec des valeurs IC50 in vitro de 0,2nM et 2,6nM, respectivement[1]. Mifepristone est un antiprogestatif qui bloque les effets de la progestérone, provoquant une vasodilatation cervicale et utérine et des contractions utérines [2]. La mifépristone peut également être utilisée pour traiter la dépression et améliorer la fonction neurocognitive et l'humeur [3].
In vitro, le traitement des cellules du cancer de l'ovaire SK-OV-3, OV2008, IGROV-1 et OV2008 par la mifépristone (20μM) a complètement bloqué la croissance cellulaire à 24h, et l'effet a duré 3 jours [4]. Le traitement des cellules de l'adénocarcinome gastrique humain MKN-45 par Mifepristone (5, 10, 20μM) a inhibé de manière dose-dépendante l'adhésion hétérotypique des cellules au gel matriciel, accompagnée d'une régulation à la baisse de l'expression de l'intégrine β3 dans les cellules [5].
In vivo, le traitement oral de souris C57BL/6 par la mifépristone (200 mg/kg) pendant une semaine a complètement bloqué la réduction du rapport CD4:CD8 des cellules T dans le tissu lymphoïde secondaire (SLT) induite par l'environnement enrichi (EE)[6]. Mifepristone (25 mg/kg) administrée par injection sous-cutanée pendant 14 jours à des rats modèles de dépression a amélioré le comportement de type dépressif induit par l'interleukine 1β (IL-1β) et a régulé la fonction de la microglie et des astrocytes[7].
References:
[1] Jiang W, Allan G, Fiordeliso J J, et al. New progesterone receptor antagonists: phosphorus-containing 11β-aryl-substituted steroids[J]. Bioorganic & medicinal chemistry, 2006, 14(19): 6726-6732.
[2] Ashok P W, Wagaarachchi P T, Templeton A. The antiprogestogen mifepristone: a review[J]. Current Medicinal Chemistry-Immunology, Endocrine & Metabolic Agents, 2002, 2(2): 71-90.
[3] Young A H, Gallagher P, Watson S, et al. Improvements in neurocognitive function and mood following adjunctive treatment with mifepristone (RU-486) in bipolar disorder[J]. Neuropsychopharmacology, 2004, 29(8): 1538-1545.
[4] Goyeneche A A, Caron R W, Telleria C M. Mifepristone inhibits ovarian cancer cell growth in vitro and in vivo[J]. Clinical Cancer Research, 2007, 13(11): 3370-3379.
[5] Li D Q, Wang Z B, Bai J, et al. Effects of mifepristone on invasive and metastatic potential of human gastric adenocarcinoma cell line MKN-45 in vitro and in vivo[J]. World Journal of Gastroenterology: WJG, 2004, 10(12): 1726.
[6] Xiao R, Bergin S M, Huang W, et al. Environmental and genetic activation of hypothalamic BDNF modulates T-cell immunity to exert an anticancer phenotype[J]. Cancer immunology research, 2016, 4(6): 488-497.
[7] Zhang Y P, Wang H Y, Zhang C, et al. Mifepristone attenuates depression-like changes induced by chronic central administration of interleukin-1β in rats[J]. Behavioural brain research, 2018, 347: 436-445.
| Expériences cellulaires [1]: | |
Lignées cellulaires | Cellules SK-OV-3, OV2008, IGROV-1, OV2008 |
Méthode de préparation | Soumission de diverses lignées cellulaires de cancer de l'ovaire (SK-OV-3, Caov-3, IGROV-1 et OV2008) à une concentration fixe de 20μM de mifepristone pendant 3 jours, le composé étant remplacé toutes les 24 h. |
Conditions de réaction | 20μM; 72h |
Domaines d'application | Dans toutes les lignées cellulaires, l'exposition à 20μM de mifepristone pendant 24 h était suffisante pour arrêter la croissance cellulaire, avec des effets qui duraient 3 jours. |
| Expériences animales [2]: | |
Modèles animaux | Souris mâles C57BL/6 |
Méthode de préparation | Mifepristone a été dissoute dans 0,9 % de NaCl, 0,25 % de carboxyméthylcellulose et 0,2 % de Tween 20. Des souris mâles C57BL/6 ont été hébergées dans un environnement enrichi (EE) ou dans un logement témoin et ont reçu quotidiennement par gavage oral de mifepristone (200 mg/kg de poids corporel) ou un véhicule témoin pendant 1 semaine. |
Forme de dosage | 200mg/kg; p.o. |
Domaines d'application | Mifepristone a complètement bloqué la réduction induite par l'EE du rapport CD4:CD8 des cellules T dans le tissu lymphoïde secondaire (SLT). |
Références : | |
| Cas No. | 84371-65-3 | SDF | |
| Synonymes | RU486; RU 38486 | ||
| Chemical Name | (8S,11R,13S,14S,17S)-11-[4-(dimethylamino)phenyl]-17-hydroxy-13-methyl-17-prop-1-ynyl-1,2,6,7,8,11,12,14,15,16-decahydrocyclopenta[a]phenanthren-3-one | ||
| Canonical SMILES | CC#CC1(CCC2C1(CC(C3=C4CCC(=O)C=C4CCC23)C5=CC=C(C=C5)N(C)C)C)O | ||
| Formula | C29H35NO2 | M.Wt | 429.59 |
| Solubility | ≥ 21.4795 mg/mL in DMSO, ≥ 21.45 mg/mL in EtOH with gentle warming | Storage | Store at 2-8°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
||
| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
|
1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.3278 mL | 11.639 mL | 23.278 mL |
| 5 mM | 0.4656 mL | 2.3278 mL | 4.6556 mL |
| 10 mM | 0.2328 mL | 1.1639 mL | 2.3278 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL ddH2O, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >98.00%
- COA (Certificate Of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
Average Rating: 5 (Based on Reviews and 40 reference(s) in Google Scholar.)
GLPBIO products are for RESEARCH USE ONLY. Please make sure your review or question is research based.
Required fields are marked with *