Pinacidil monohydrate |
Catalog No.GC30267
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Pinacidil monohydrate est un médicament antihypertenseur appartenant à la classe des ouvreurs de canaux potassiques. Pinacidil monohydrate relaxe le muscle lisse vasculaire en activant les canaux potassiques sensibles à ATP.
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Cas No.: 85371-64-8
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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Pinacidil monohydrate est un médicament antihypertenseur appartenant à la classe des ouvreurs de canaux potassiques. Pinacidil monohydrate relaxe le muscle lisse vasculaire en activant les canaux potassiques sensibles à ATP[1-2]. Pinacidil monohydrate présente des effets neuro-protecteurs et améliore le métabolisme lipidique sanguin[3-4].
Le traitement in vitro avec Pinacidil monohydrate (100–300µM) aux cellules HEK293T exprimant les complexes de canaux potassiques SUR2B/Kir6.1 ou SUR2B/Kir6.2 pendant 24 heures a significativement renforcé l'activation des canaux SUR2B/Kir6.1 par les nucléotides di- ou triphosphates (e.g., ATP, ADP, GTP, UDP). Pinacidil monohydrate a été obtenu en augmentant l'efficacité des nucléotides sur les mécanismes de régulation lente, augmentant ainsi le nombre de canaux fonctionnels[5]. Le traitement avec Pinacidil monohydrate (1mM) aux cellules HepG2 (hépatome humain) pendant 48 heures a induit une augmentation des concentrations intracellulaires de K⁺ et Na⁺ via l'activation du contransporteur Na⁺, K⁺, Cl⁻ (NKCC). Pinacidil monohydrate a provoqué une augmentation soutenue de la concentration intracellulaire de Ca²⁺ par activation inverse de l'échangeur Na⁺/Ca²⁺ , entraînant finalement l'apoptose[6].
In vivo, le pré-traitement avec Pinacidil monohydrate (10–50μg/kg) aux rats via injection intra-péritonéale avant une chirurgie d'incision et de retraction cutanée/musculaire (SMIR) a significativement inhibé la diminution de la densité des microvaisseaux (MVD) et de l'expression du transporteur de glucose-1 (GLUT1) dans le micro-environnement péri-incisionne[7]. Le pré-traitement avec Pinacidil monohydrate (0.1–0.5mg/kg/jour) aux rats C57BL/6J via injection intra-péritonéale pendant trois jours avant une lésion d'ischémie-reperfusion myocardiaque (I/R) a considérablement amélioré la fonction cardiaque, augmenté la fraction d'éjection ventriculaire gauche (LVEF) et le raccourcissement fractionnel ventriculaire gauche (LVFS), et réduit le niveau sérique de BNP[8].
References:
[1] Ahnfelt-Rønne I. Pinacidil. Preclinical investigations. Drugs. 1988;36 Suppl 7:4-9.
[2] Friedel HA, Brogden RN. Pinacidil. A review of its pharmacodynamic and pharmacokinetic properties, and therapeutic potential in the treatment of hypertension. Drugs. 1990 Jun;39(6):929-67.
[3] Pereira AT, Gelfuso ÉA, Beleboni RO. Repositioning pinacidil and its anticonvulsant and anxiolytic properties in murine models. Sci Rep. 2024 Sep 30;14(1):22695.
[4] Shukry M, Kamal T, Ali R, et al. Pinacidil and levamisole prevent glutamate-induced death of hippocampal neuronal cells through reducing ROS production. Neurol Res. 2015 Oct;37(10):916-23.
[5] Satoh E, Yamada M, Kondo C, et al. Intracellular nucleotide-mediated gating of SUR/Kir6.0 complex potassium channels expressed in a mammalian cell line and its modification by pinacidil. J Physiol. 1998 Sep 15;511 ( Pt 3)(Pt 3):663-74.
[6] Kim JA, Kang YY, Lee YS. Activation of Na(+), K(+), Cl(-)-cotransport mediates intracellular Ca(2+) increase and apoptosis induced by Pinacidil in HepG2 human hepatoblastoma cells. Biochem Biophys Res Commun. 2001 Feb 23;281(2):511-9.
[7] Cao S, Qin Y, Chen J, et al. Effects of pinacidil on changes to the microenvironment around the incision site, of a skin/muscle incision and retraction, in a rat model of postoperative pain. Mol Med Rep. 2015 Jul;12(1):829-36.
[8] Liu M, Li S, Yin M, et al. Pinacidil ameliorates cardiac microvascular ischemia-reperfusion injury by inhibiting chaperone-mediated autophagy of calreticulin. Basic Res Cardiol. 2024 Feb;119(1):113-131.
| Expériences cellulaires [1]: | |
Lignées cellulaires | Cellules d'hépatoblastome humain HepG2 |
Méthode de préparation | Les cellules HepG2 ont été maintenues dans le milieu essentiel minimum d'Eagle (MEM) supplémenté avec 10% de sérum de veau foetal (SVF), 1mM de pyruvate de sodium et des antibiotiques (200IU/mL pénicilline, 200μg/mL streptomycine) à 37°C avec 5% CO₂. Les cellules ont été traitées avec Pinacidil monohydrate (1mM) pendant 48 heures. |
Conditions de réaction | 1mM; 48h |
Domaines d'application | Pinacidil monohydrate a significativement augmenté les concentrations intracellulaires de K⁺ et Na⁺ via l'activation du cotransport Na⁺,K⁺,Cl⁻ (NKCC), entraînant une élévation soutenue du niveau intracellulaire de Ca²⁺ par l'activation de l'échangeur Na⁺/Ca²⁺ en mode inverse. Cette poussée de Ca²⁺ a induit l'apoptose, caractérisée par la fragmentation de DNA, l'externalisation de la phosphatidylsérine et la teneur en DNA hypodiploïde. Les inhibiteurs de NKCC (bumétanide, furosémide) ou les chélateurs de Ca²⁺ (BAPTA/AM, EGTA) ont supprimé ces effets. |
| Expériences animales [2]: | |
Modèles animaux | Rats C57BL/6 |
Méthode de préparation | Les rats ont reçu une administration intra-péritonéale de Pinacidil monohydrate (0.1 ou 0.5mg/kg/jour) pendant 3 jours avant l'induction d'une lésion d'ischémie-reperfusion (I/R). La lésion I/R a été induite par la ligature de l'artère coronaire antérieure descendante gauche (LAD) pendant 45 minutes, suivie d'une reperfusion. La fonction cardiaque et l'intégrité microvasculaire ont été évaluées 3 jours après I/R. |
Forme de dosage | 0.1–0.5mg/kg/jour; i.p.; 3 jours de pré-traitement |
Domaines d'application | L'administration de Pinacidil monohydrate a significativement amélioré la fonction cardiaque en augmentant la fraction d'éjection ventriculaire gauche (LVEF) et le raccourcissement fractionnel ventriculaire gauche (LVFS), et a également réduit la taille de l'infarctus de 40% par rapport au groupe I/R. |
References: | |
| Cas No. | 85371-64-8 | SDF | |
| Canonical SMILES | [H]O[H].CC(C)(C)C(N/C(NC#N)=N/C1=CC=NC=C1)C | ||
| Formula | C13H21N5O | M.Wt | 263.34 |
| Solubility | 50 mg/ml in Ethanol (Need ultrasonic); 50 mg/ml in DMSO (Need ultrasonic) | Storage | Store at -20°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
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| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 3.7974 mL | 18.9869 mL | 37.9737 mL |
| 5 mM | 759.5 μL | 3.7974 mL | 7.5947 mL |
| 10 mM | 379.7 μL | 1.8987 mL | 3.7974 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >98.00% Appearance: A solid
- COA (Certificate of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
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