Pirfenidone (Synonyms: AMR 69) |
| Catalog No.GC12790 |
Pirfenidone (AMR69) est un médicament antifibrotique actif par voie orale qui atténue la production des chimiokines CCL2 et CCL12 dans les fibrocytes.
Products are for research use only. Not for human use. We do not sell to patients.
Cas No.: 53179-13-8
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
;)
_1-7.$$$37316672@70.jpg');)
;)
;)
_273-287.$$$36806353@46.jpg');)
_1-16.$$$37156877@44.jpg');)
;)
;)
;)
_1124-1138.$$$35908550@30.jpg');)
_766-780.$$$37100057@30.jpg');)
_418-432.$$$36893736@30.jpg');)
_240-255.$$$35108512@29.jpg');)
_533-545.$$$36543525@28.jpg');)
_264-276.$$$36600053@22.jpg');)
_2214998.$$$@0.jpg');)
Pirfenidone (AMR69) est un médicament antifibrotique actif par voie orale qui atténue la production des chimiokines CCL2 et CCL12 dans les fibrocytes[1]. Pirfenidone est un médicament pyridone synthétique utilisé pour traiter la fibrose pulmonaire idiopathique (FPI) et possède également des propriétés anti-inflammatoires et antioxydantes [2].
In vitro, le traitement à pirfenidone (1-10 mM) de lignées cellulaires de gliome humain (LN-18, T98G, LNT-229 et LN-308) pendant 48 heures a réduit la prolifération cellulaire de manière dépendante de la concentration, réduit les niveaux de la cytokine intracellulaire qu'est le facteur de croissance transformant (TGF-β), et réduit les niveaux de la métalloprotéinase matricielle (MMP-11) [3]. Pirfenidone (2mg/mL) administrée à des fibroblastes intestinaux (p-hIFs) pendant 72 heures a inhibé de manière réversible la prolifération cellulaire, l'expression des protéines de la matrice extracellulaire (ECM) et la phosphorylation de la voie de signalisation TGF-β1/mTOR/p70S6K médiée par le TGF-β1[4].
In vivo, le traitement oral de souris atteintes de la maladie chronique du greffon contre l'hôte par pirfenidone (400 mg/kg) a réduit efficacement l'infiltration des macrophages et la production de TGF-β, ainsi que la fibrose et les lésions tissulaires de la peau et des organes viscéraux[5]. Le traitement oral de souris atteintes de fibrose pulmonaire idiopathique (FPI) par pirfenidone (300 mg/kg) a considérablement ralenti la progression de la fibrose pulmonaire, réduit les niveaux d'ARNm du TGF-β, de la fibronectine et d'autres gènes liés à la fibrose, et réduit le dépôt de collagène[6].
References:
[1] Inomata M, Kamio K, Azuma A, et al. Pirfenidone inhibits fibrocyte accumulation in the lungs in bleomycin-induced murine pulmonary fibrosis[J]. Respiratory research, 2014, 15: 1-14.
[2] Antar S A, Saleh M A, Al-Karmalawy A A. Investigating the possible mechanisms of pirfenidone to be targeted as a promising anti-inflammatory, anti-fibrotic, anti-oxidant, anti-apoptotic, anti-tumor, and/or anti-SARS-CoV-2[J]. Life Sciences, 2022, 309: 121048.
[3] Burghardt I, Tritschler F, Opitz C A, et al. Pirfenidone inhibits TGF-β expression in malignant glioma cells[J]. Biochemical and biophysical research communications, 2007, 354(2): 542-547.
[4] Cui Y, Zhang M, Leng C, et al. Pirfenidone inhibits cell proliferation and collagen I production of primary human intestinal fibroblasts[J]. Cells, 2020, 9(3): 775.
[5] Du J, Paz K, Flynn R, et al. Pirfenidone ameliorates murine chronic GVHD through inhibition of macrophage infiltration and TGF-β production[J]. Blood, The Journal of the American Society of Hematology, 2017, 129(18): 2570-2580.
[6] Duerr J, Leitz D H W, Szczygiel M, et al. Conditional deletion of Nedd4-2 in lung epithelial cells causes progressive pulmonary fibrosis in adult mice[J]. Nature communications, 2020, 11(1): 2012.
| Expériences cellulaires [1]: | |
Lignées cellulaires | Cellules LN-18, T98G, LNT-229, LN-308 |
Méthode de préparation | Les cellules ont été exposées à la pirfénidone à 1, 2,5, 5 ou 10 mM pendant 48 heures. |
Conditions de réaction | 1, 2,5, 5 ou 10 mM ; 48h |
Domaines d'application | Pirfenidone a provoqué une diminution concentration-dépendante de la densité cellulaire avec des valeurs IC50 de 5,5mM (LN-18), 3mM (T98G), 9,5mM (LNT-229) et 9mM (LN-308). |
| Expériences animales [2]: | |
Modèles animaux | Souris donneuses femelles B10.D2 et souris receveuses BALB/c |
Méthode de préparation | Les cristaux de Pirfenidone ont été réduits en poudre fine à l'aide d'un mortier et d'un pilon, puis mis en suspension dans de la méthylcellulose à 0,4 %. Les souris ont reçu de Pirfenidone (400 mg/kg) par gavage oral du 28e au 56e jour ou du 56e au 84e jour (modèle BO), du 21e au 55e jour (modèle B10.D2 à BALB/c) ou du 14e au 27e jour ou du 14e au 41e jour (modèle B6 à B6D2F1). |
Forme de dosage | 400mg/kg ; p.o. |
Domaines d'application | Pirfenidone réduit efficacement l'infiltration des macrophages et la production de TGF-β, ce qui entraîne une amélioration des symptômes de la maladie chronique du greffon contre l'hôte (cGVHD) dans un modèle murin. |
Références : | |
| Cas No. | 53179-13-8 | SDF | |
| Synonymes | AMR 69 | ||
| Chemical Name | 5-methyl-1-phenylpyridin-2-one | ||
| Canonical SMILES | CC1=CN(C(=O)C=C1)C2=CC=CC=C2 | ||
| Formula | C12H11NO | M.Wt | 185.22 |
| Solubility | ≥ 38.4 mg/mL in DMSO, ≥ 7.68 mg/mL in Water with gentle warming, ≥ 36 mg/mL in EtOH | Storage | Store at -20°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
||
| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
|
1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 5.399 mL | 26.9949 mL | 53.9898 mL |
| 5 mM | 1.0798 mL | 5.399 mL | 10.798 mL |
| 10 mM | 0.5399 mL | 2.6995 mL | 5.399 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL ddH2O, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >99.50%
- COA (Certificate Of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
Average Rating: 5 (Based on Reviews and 23 reference(s) in Google Scholar.)
GLPBIO products are for RESEARCH USE ONLY. Please make sure your review or question is research based.
Required fields are marked with *