mAChR
mAChRs (muscarinic acetylcholine receptors) are acetylcholine receptors that form G protein-receptor complexes in the cell membranes of certainneurons and other cells. They play several roles, including acting as the main end-receptor stimulated by acetylcholine released from postganglionic fibersin the parasympathetic nervous system. mAChRs are named as such because they are more sensitive to muscarine than to nicotine. Their counterparts are nicotinic acetylcholine receptors (nAChRs), receptor ion channels that are also important in the autonomic nervous system. Many drugs and other substances (for example pilocarpineand scopolamine) manipulate these two distinct receptors by acting as selective agonists or antagonists. Acetylcholine (ACh) is a neurotransmitter found extensively in the brain and the autonomic ganglia.
Targets for mAChR
Products for mAChR
- Cat.No. Nom du produit Informations
- GC37731 Talsaclidine La talsaclidine est un agoniste muscarinique aux propriétés préférentielles de stimulation neuronale.
- GC13618 Tarafenacin La tarafénacine (SVT-40776) est un antagoniste hautement sélectif des récepteurs muscariniques M3 (Ki = 0,19 nM), une sélectivité d'environ 200 fois supérieure au récepteur M2.
- GC16059 Tarafenacin D-tartrate Le D-tartrate de tarafénacine (SVT-40776 D-tartrate) est un antagoniste hautement sélectif des récepteurs muscariniques M3 (Ki = 0,19 nM), une sélectivité d'environ 200 fois par rapport au récepteur M2.
- GC37749 TBPB Le TBPB est un agoniste allostérique du mChR M1 (EC50 = 289 nM) qui régule le traitement de l'amyloÏde et produit une activité de type antipsychotique chez le rat.
- GC31265 Tematropium (CDDD3602) Le tematropium (CDDD3602) (CDDD3602) est un anticholinergique doux.
- GC31004 Temiverine hydrochloride Le chlorhydrate de témivérine est un médicament synthétisé qui devrait avoir une action anticholinergique.
- GC39186 Terodiline hydrochloride Le chlorhydrate de térodiline est un antagoniste sélectif des récepteurs muscariniques M1 (mAChR) avec un Kbs de 15, 160, 280 et 198 nM dans le canal déférent (M1), les oreillettes (M2), la vessie (M3) et le muscle iléal (M3), respectivement. .
- GC38950 Thiochrome Le thiochrome, produit d'oxydation naturel et métabolite de la thiamine, est un récepteur muscarinique sélectif M4 de l'activateur d'affinité de l'acétylcholine (ACh).
- GC32666 Timepidium bromide (Sesden) Le bromure de timepidium (Sesden) (Sesden; SA504) est un agent anticholinergique.
- GC13134 Tiotropium Bromide hydrate Le bromure de tiotropium hydraté est un anticholinergique et bronchodilatateur et un antagoniste des récepteurs muscariniques.
- GC17954 Tolterodine tartrate Le tartrate de toltérodine (Kabi-2234; PNU-200583E) est un puissant antagoniste des récepteurs muscariniques et présente une sélectivité pour la vessie par rapport aux glandes salivaires in vivo.
- GC12311 Trihexyphenidyl hydrochloride antiparkinsonian agent of the antimuscarinic class
- GC15150 Tropicamide Le tropicamide (Ro 1-7683) est un antagoniste sélectif des récepteurs muscariniques M4 de l'acétylcholine.
- GC17483 Trospium chloride Le chlorure de trospium est un antagoniste oralement actif, spécifique et compétitif des récepteurs muscariniques cholinergiques (mAChR), avec une activité antimuscarinique.
- GC31262 Vinconate (Chanodesethylapovincamine) Le vinconate (chanodesethylapovinc amine) est un dérivé de l'indolonaphtyridine et peut stimuler le récepteur muscariique de l'acétylcholine.
- GC15990 VU 0238429 VU 0238429 est un modulateur allostérique positif du sous-type 5 des récepteurs muscariniques de l'acétylcholine (mAChR5 ou M5), avec une CE50 de 1,16 μM.
- GC16655 VU 0357017 hydrochloride Le chlorhydrate de VU 0357017 (CID-25010775) est un agoniste allostérique puissant, sélectif et pénétrant dans le cerveau du récepteur muscarinique de l'acétylcholine M1, avec une EC50 de 477 nM.
- GC17821 VU 0365114 VU 0365114 est un modulateur allostérique positif mAChR M5, avec une CE50 de 2,7 μM.
- GC37928 VU 6008667 VU 6008667 est un modulateur allostérique négatif sélectif de M5 NAM avec des IC50 de 1,2 μM et 1,6 μM pour M5 humain et M5 de rat, respectivement.
- GC16819 VU0152100 VU0152100 est un potentialisateur allostérique puissant et sélectif de M4 mAChR avec une CE50 de 380 ± 93 nM.
- GC30809 VU0467154 VU0467154 est un modulateur allostérique positif du récepteur muscarinique de l'acétylcholine M4 (mAChR), potentialisant la réponse À l'ACh avec des pEC50 de 7,75, 6,2 et 6 pour le récepteur M4 du rat, de l'homme et du singe cynomolgus, respectivement.
- GC38957 VU0467485 VU0467485 (AZ13713945) est un modulateur allostérique positif (PAM) du récepteur muscarinique de l'acétylcholine 4 (M4) puissant, sélectif et biodisponible par voie orale.
- GC64970 VU6000918 VU6000918 est un modulateur allostérique muscarinique acétylcholine (M4) positif, avec une CE50 de 19 nM pour hM4.
- GC37932 VU6005806 VU6005806 (AZN-00016130) est un puissant modulateur allostérique positif (PAM) du récepteur muscarnique de l'acétylcholine de sous-type 4 (M4), avec des CE50 de 94 nM, 28 nM, 87 nM et 68 nM pour l'humain, le rat, le chien et le cyno M4, respectivement.
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GC70135
VU6019650
VU6019650 est un antagoniste positif puissant et sélectif des récepteurs M5 mAChR (IC50=36 nM), qui peut être utilisé pour étudier la réduction de l'utilisation de molécules actives opioïdes (OUD). VU6019650 a une perméabilité sanguine-cerveau et peut réguler le circuit de récompense dopaminergique du bord médian. VU6019650 peut bloquer l'augmentation de la vitesse de décharge des neurones dopaminergiques dans la région ventrale tegmentale (VTA) induite par Oxotremorine M iodide.
- GC67882 VU6028418
- GC18255 Xanomeline (oxalate) Xanomeline (oxalate) (LY246708 oxalate) est un agoniste puissant et sélectif des récepteurs muscariniques (SMRA) et stimule l'hydrolyse des phosphoinositides in vivo.
- GC64243 Xanomeline tartrate Xanomeline (LY 246708) est le puissant agoniste du récepteur muscarinique M1/M4 avec une activité de type antipsychotique.
- GC32416 YM-46303 YM-46303 est un antagoniste mAChR qui présente les affinités les plus élevées pour les récepteurs M1 et M3, et la sélectivité pour M3 par rapport au récepteur M2.
- GC30426 YM-58790 Le YM-58790 est un puissant antagoniste du récepteur muscarinique M3, avec un Ki de 15 nM.