MAPK Signaling

TAK1-IN-2 est un inhibiteur puissant et sélectif de TAK1, avec une IC50> de 2 nM.

RAS/RAS-RAF-IN-1 est un puissant inhibiteur de RAS et RAS-RAF. RAS/RAS-RAF-IN-1 a un KD de 5,0 μμ-15 μμ pour l'affinité de liaison À la cyclophiline A (CYPA). RAS/RAS-RAF-IN-1 a une activité antitumorale.

HPK1-IN-3 est un inhibiteur puissant et sélectif de la kinase progénitrice hématopoÏétique ATP-compétitive (HPK1; MAP4K1) avec une IC50 de 0,25 nM.

(Rac)-Hesperetin est le racémate de l'Hesperetin.

SM1-71 (composé 5) est un puissant inhibiteur de TAK1, avec un Ki de 160 nM, il peut également inhiber de manière covalente MKNK2, MAP2K1/2/3/4/6/7, GAK, AAK1, BMP2K, MAP3K7, MAPKAPK5, GSK3A /B, MAPK1/3, SRC, YES1, FGFR1, ZAK (MLTK), MAP3K1, LIMK1 et RSK2. SM1-71 peut inhiber la prolifération de plusieurs lignées cellulaires cancéreuses.

Le gypenoside L est une saponine présente dans Gynostemma pentaphyllum.

HPK1-IN-7 est un puissant inhibiteur de HPK1 (hématopoÏétique progéniteur kinase 1, MAP4K1) actif par voie orale (IC50 = 2,6 nM) avec une excellente sélectivité des familles et des kinomes. HPK1-IN-7 montre une sélectivité contre IRAK4 (59 nM) et GLK (140 nM). HPK1-IN-7 montre une efficacité robuste contre le modèle de tumeur syngénique MC38 en combinaison avec l'anti-PD1.

MAP4K4-IN-3 (composé 17) est un inhibiteur puissant et sélectif de MAP4K4 avec une CI50 de 14,9 nM dans le test de kinase, une CI50 de 470 nM dans le test cellulaire.

PF-05381941 est un puissant double inhibiteur de TAK1/p38α, avec des IC50 de 156 et 186 nM, respectivement.

Le sel de sodium de Rp-AMPc, un analogue de l'AMPc, est un antagoniste puissant et compétitif induit par l'AMPc des PKA I et II dépendantes de l'AMPc (Kis de 12,5 μM et 4,5 μM, respectivement).

Le zapnometinib (PD0184264), un métabolite actif du CI-1040, est un inhibiteur de MEK, avec une IC50 de 5,7 nM.

HPK1-IN-8 est un inhibiteur sélectif de conformation allostérique inactif de HPK1 pleine longueur.

Le zunsemetinib (CDD-450) est un inhibiteur de la voie de la protéine kinase 2 (MK2) activée par le mitogène p38α, actif et sélectif par voie orale.

CC-99677 est un inhibiteur puissant, covalent et irréversible de la voie de la protéine kinase-2 (MK2) activée par la protéine activée par les mitogènes (MAP) dans les tests biochimiques (IC50 = 156,3 nM) et cellulaires (EC50 = 89 nM ).

Le benzènesulfonate ERK-IN-3 est un inhibiteur puissant et oralement actif de l'ERK. Le benzènesulfonate ERK-IN-3 inhibe ERK1/2 avec de faibles valeurs IC50 nM À un chiffre. Le benzènesulfonate ERK-IN-3 peut être utilisé pour la recherche sur les cancers provoqués par des mutations RAS.

PD0325901-O-C2-dioxolane contient la partie principale de l'inhibiteur de MEK PD0325901. Le PD0325901-O-C2-dioxolane et un ligand de VHL ou CRBN E3 ligase peuvent être utilisés dans la synthèse du dégradeur MEK1/2.

HPK1-IN-4 (comp 22) est un inhibiteur de HPK1 (MAPK41) (IC50 de 0,061 nM) en tant que composé outil d'immunothérapie préclinique.

MLKL-IN-2 est un inhibiteur de MLKL extrait du brevet WO2021224505A1, composé (i).

La 5,6,7-triméthoxyflavone est un nouvel inhibiteur de p38-α MAPK À effet anti-inflammatoire.

(E)-Osmundacetone est l'isomère d'Osmundacetone.

L'hirsuténone est un diarylheptanoÏde botanique actif présent dans les espèces d'Alnus et présente de nombreuses activités biologiques, notamment des effets anti-inflammatoires, anti-tumoraux et anti-dermatites atopiques.

SR15006 est un inhibiteur du facteur 5 de type KrÜppel (KLF5) avec une IC50 de 41,6 nM dans les cellules DLD-1/pGL4.18hKLF5p).

MS432 est un dégradeur PROTAC de recrutement von Hippel-Lindau de premier ordre et hautement sélectif basé sur PD0325901 pour MEK1 et MEK2. MS432 affiche une bonne exposition au plasma chez la souris, présentant des valeurs DC50 de 31 nM et 17 nM pour MEK1, MEK2 dans les cellules HT29 respectivement.

Le 8-chloro-AMPc est un analogue de l'AMPc qui induit un arrêt de la croissance et module l'activité PKA dépendante de l'AMPc. Le 8-chloro-AMPc a une activité anticancéreuse.