TRi-1 |
Catalog No.GC65101
One-Click Copy Product Info
|
TRi-1 est un inhibiteur puissant, spécifique et irréversible de TXNRD1 et TXNRD2, ses valeurs d'IC50 sont 18nM et 44nM.
Products are for research use only. Not for human use. We do not sell to patients.
Cas No.: 246020-68-8
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
_1-3.$$$39978408@51.jpg');)
_1-9.$$$38538795@65.jpg');)
_1-9.$$$39112701@51.jpg');)
_1-7.$$$37316672@70.jpg');)
_366-372.$$$36198801@70.jpg');)
.$$$38565142@65.jpg');)
_1867-1883.$$$33248023@67.jpg');)
_eads6055.$$$39977546@45.jpg');)
_eadm9805.$$$40080571@45.jpg');)
_eadj3020.$$$39666821@45.jpg');)
_1-20.$$$39757301@28.jpg');)
_1-24.$$$38898113@28.jpg');)
_273-287.$$$36806353@46.jpg');)
_1-16.$$$37156877@44.jpg');)
_1-19.$$$37460805@44.jpg');)
_1291-1307.$$$34518654@46.jpg');)
TRi-1 est un inhibiteur puissant, spécifique et irréversible de TXNRD1 et TXNRD2, ses valeurs d'IC50 sont 18nM et 44nM[1]. TRi-1 peut améliorer l'activation de Nrf2 en augmentant le niveau intracellulaire d'ESP (espèces réactives de l'oxygène), ce qui entraîne une augmentation compensatoire de niveau d'expression de mRNA relatif des gènes activés classiques en aval de Nrf2 [2]. TRi-1 a été largement utilisé pour réduire le phénotype sécrétoire associé à la sénescence (SASP), inhiber la prolifération des cellules souches cancéreuses (CSC) et entraver une croissance tumorale[3].
Un traitement in vitro avec TRi-1 pendant 48h a significativement inhibé la prolifération des cellules B16-F10 et LLC, ses valeurs d'IC50 sont respectivement 20µM et 25µM[4]. Un traitement avec 1.25μM de TRi-1 aux cellules LN229TAZ(4SA) pendant 48 heures a considérablement induit la mort de cellule et l'absence de glucose[5].
In vivo, un traitement avec TRi-1 via injection intra-péritonéale à une dose de 10mg/kg par jour dans 5 jours consécutifs, suivi d'une période de 2 jours sans traitement, puis administré trois fois par semaine dans deux semaines, a significativement entraîné une suppression du volume tumoral dans des modèles de xénogreffes de rat MDA-MB-231 sans l'influence du poids corporel[6]. TRi-1 (10mg/kg), administré par voie intra-péritonéale tous les trois jours pendant 21 jours, a significativement réduit le niveau de TXNRD1 et diminué l'expression d'IL-1β et de la chimiokine 15 à motif C-X-C (CXCL15) dans les tissus ovariens de rats âgés de 22 mois[7].
References:
[1] Jović M, Gencheva R, Scholzen K C, et al. Development of novel analogs of the TRi-1 and TRi-2 selenoprotein thioredoxin reductase inhibitors with initial assessment of their cytotoxicity profiles[J]. Free Radical Biology and Medicine, 2025.
[2] Bonner M Y, Vancsik T, Oliveira-Coelho A, et al. Anti-Tumoral Treatment with Thioredoxin Reductase 1 Inhibitor Auranofin Fosters Regulatory T Cell and B16F10 Expansion in Mice[J]. Antioxidants, 2025, 14(11): 1351.
[3] Towers M, Hao X, Sriramkumar S, et al. Abstract B029: Targeting non-canonical function of TXNRD1 to overcome platinum resistance by eradicating ovarian cancer stem-like cells[J]. Cancer Research, 2024, 84(5_Supplement_2): B029-B029.
[4] Sabatier P, Beusch C M, Gencheva R, et al. Comprehensive chemical proteomics analyses reveal that the new TRi-1 and TRi-2 compounds are more specific thioredoxin reductase 1 inhibitors than auranofin[J]. Redox Biology, 2021, 48: 102184.
[5] Tang M, Dirks K, Kim S Y, et al. Inhibition of thioredoxin reductase 1 sensitizes glucose-starved glioblastoma cells to disulfidptosis[J]. Cell Death & Differentiation, 2025, 32(4): 598-612.
[6] Stafford W C, Peng X, Olofsson M H, et al. Irreversible inhibition of cytosolic thioredoxin reductase 1 as a mechanistic basis for anticancer therapy[J]. Science translational medicine, 2018, 10(428): eaaf7444.
[7] Hao X, Zhao B, Towers M, et al. TXNRD1 drives the innate immune response in senescent cells with implications for age-associated inflammation[J]. Nature aging, 2024, 4(2): 185-197.
| Expériences cellulaires [1]: | |
Lignées cellulaires | Cellules B16-F10 |
Méthode de préparation | Les cellules B16-F10 ont été cultivées dans un milieu Eagle modifié de Dulbecco contenant 10% de sérum de veau foetal, 2mM de L-glutamine et 150nM de Na2SeO3 à 37℃ en présence de 5% de CO2. Les cellules B16-F10 ont été ensemencées à une densité de 3×103 cellules/puits dans des plaques de 96 puits à fond plat et cultivées pendant 24 heures. Les cellules ont été traitées avec différentes concentrations de TRi-1 (0.005, 0.05, 0.5, 1, 5, 10, 25, et 50μM) pendant 48h, et la viabilité cellulaire a été mesurée. |
Conditions de réaction | 0.005, 0.05, 0.5, 1, 5, 10, 25, et 50μM; 48h |
Domaines d'application | Le traitement avec TRi-1 a réduit la viabilité des cellules B16-F10 de manière dépendante de la concentration. |
| Expériences animales [2]: | |
Modèles animaux | Rats féminins C56BL/6 |
Méthode de préparation | Les rats féminins C56BL/6 (âgés de 22 mois) ont été hébergés dans une pièce à humidité contrôlée (50±10%) et température (25±3°C), sous un cycle lumière/obscurité de 12/12 heures. Les rats ont été aléatoirement divisés en trois groupes : injectés par voie intra-péritonéale une fois tous les 3 jours avec 10mg/kg de TRi-1 dans un solvant (10% DMSO+90% corn oil), 5mg/kg d'auranofine dans le solvant, ou le solvant seul dans un volume de 100µl pendant 21 jours. Les rats ont été sacrifiés et les tissus ovariens ont été collectés pour analyse. |
Forme de dosage | 10mg/kg; tous les 3 jours pendant 21 jours; i.p. |
Domaines d'application | Le traitement avec TRi-1 a significativement réduit le niveau de TXNRD1 et diminué l'expression d'IL-1β et de CXCL15 dans les tissus ovariens des rats. |
References: | |
| Cas No. | 246020-68-8 | SDF | |
| Formula | C12H9ClN2O5S | M.Wt | 328.73 |
| Solubility | DMSO : 62.5 mg/mL (190.13 mM; Need ultrasonic) | Storage | 4°C, protect from light |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
||
| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
|
1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 3.042 mL | 15.2101 mL | 30.4201 mL |
| 5 mM | 608.4 μL | 3.042 mL | 6.084 mL |
| 10 mM | 304.2 μL | 1.521 mL | 3.042 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >98.00% Appearance: A solid
- COA (Certificate of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
Average Rating: 5 (Based on Reviews and 30 reference(s) in Google Scholar.)