Zosurabalpin est une nouvelle classe d'antibiotiques peptidiques macrocycliques liés, actifs contre divers isolats du complexe Acinetobacter baumannii (ABC), sa valeur deMIC90 est 0.06-0.5mg/L[1]. Zosurabalpin perturbe le transport du lipopolysaccharide (LPS) en inhibant le complexe protéique LptB2FGC, ce qui provoque l'accumulation de LPS au niveau toxique à l'intérieur de la cellule, entraînant finalement la mort bactérienne[2]. Zosurabalpin a été largement utilisé pour inhiber la prolifération de bactéries résistantes aux médicaments dans les modèles animaux[3].
In vivo, le traitement avec Zosurabalpin via injection sous-cutanée à la dose de 60mg/kg toutes les 6 heures pendant 24 heures a significativement réduit la charge bactérienne et amélioré la survie dans un modèle de rat de pneumonie induite par A. baumannii[4].
References:
[1] Arshad N, Azzam W, Zilberberg M D, et al. Acinetobacter baumannii complex infections: new treatment options in the antibiotic pipeline[J]. Microorganisms, 2025, 13(2): 356.
[2] Wang W J, Dong X M, Li G B. Macrocyclic peptides: up-and-coming weapons to combat antimicrobial resistance[J]. Signal Transduction and Targeted Therapy, 2024, 9(1): 81.
[3] Que W, Deng Z, Gao J. Clinical crusade: zosurabalpin's charge against antibiotic resistance[J]. Trends in Molecular Medicine, 2024, 30(5): 420-422.
[4] Zampaloni C, Mattei P, Bleicher K, et al. A novel antibiotic class targeting the lipopolysaccharide transporter[J]. Nature, 2024, 625(7995): 566-571.