Zosurabalpin (Synonyms: Abx MCP; RG6006) |
Catalog No.GC75345
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Zosurabalpin est une nouvelle classe d'antibiotiques peptidiques macrocycliques liés, actifs contre divers isolats du complexe Acinetobacter baumannii (ABC), sa valeur deMIC90 est 0.06-0.5mg/L.
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Cas No.: 2379336-76-0
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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Zosurabalpin est une nouvelle classe d'antibiotiques peptidiques macrocycliques liés, actifs contre divers isolats du complexe Acinetobacter baumannii (ABC), sa valeur deMIC90 est 0.06-0.5mg/L[1]. Zosurabalpin perturbe le transport du lipopolysaccharide (LPS) en inhibant le complexe protéique LptB2FGC, ce qui provoque l'accumulation de LPS au niveau toxique à l'intérieur de la cellule, entraînant finalement la mort bactérienne[2]. Zosurabalpin a été largement utilisé pour inhiber la prolifération de bactéries résistantes aux médicaments dans les modèles animaux[3].
In vivo, le traitement avec Zosurabalpin via injection sous-cutanée à la dose de 60mg/kg toutes les 6 heures pendant 24 heures a significativement réduit la charge bactérienne et amélioré la survie dans un modèle de rat de pneumonie induite par A. baumannii[4].
References:
[1] Arshad N, Azzam W, Zilberberg M D, et al. Acinetobacter baumannii complex infections: new treatment options in the antibiotic pipeline[J]. Microorganisms, 2025, 13(2): 356.
[2] Wang W J, Dong X M, Li G B. Macrocyclic peptides: up-and-coming weapons to combat antimicrobial resistance[J]. Signal Transduction and Targeted Therapy, 2024, 9(1): 81.
[3] Que W, Deng Z, Gao J. Clinical crusade: zosurabalpin's charge against antibiotic resistance[J]. Trends in Molecular Medicine, 2024, 30(5): 420-422.
[4] Zampaloni C, Mattei P, Bleicher K, et al. A novel antibiotic class targeting the lipopolysaccharide transporter[J]. Nature, 2024, 625(7995): 566-571.
| Expériences animales [1]: | |
Modèles animaux | Rats mâles CD-1 |
Méthode de préparation | Une neutropénie a été induite chez les rats CD-1 mâles par deux injections intra-péritonéales consécutives de cyclophosphamide monohydrochlorure (CPM) aux jours -4 et -1, respectivement, avant le début du traitement avec Zosurabalpin. Approximativement 106CFU de suspension bactérienne d'un isolat d' A. baumannii a été injectée dans chaque muscle fémoral pour induire une infection, et le traitement a débuté 2 heures après l'infection. Zosurabalpin (60mg/kg) a été administré par voie sous-cutanée toutes les 6 heures. La charge bactérienne fémorale a été déterminée 24 heures après le traitement. |
Forme de dosage | 60mg/kg; toutes les 6 heures pendant 24h; s.c. |
Domaines d'application | Le traitement avec Zosurabalpin chez les rats a entraîné une diminution remarquable de la charge bactérienne. |
References: | |
| Cas No. | 2379336-76-0 | SDF | |
| Synonymes | Abx MCP; RG6006 | ||
| Formula | C43H50N8O5S | M.Wt | 790.97 |
| Solubility | DMSO: 4.76 mg/mL (6.02 mM; adjust pH to 7 with 1 M HCL) | Storage | -20°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
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| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.2643 mL | 6.3214 mL | 12.6427 mL |
| 5 mM | 252.9 μL | 1.2643 mL | 2.5285 mL |
| 10 mM | 126.4 μL | 632.1 μL | 1.2643 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
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