BI 2536 (Synonyms: BI-2536;BI2536) |
カタログ番号GC12450
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BI 2536はデュアルPolo様キナーゼ(PLK)/ブロモドメイン阻害剤であり、潜伏HIV-1を効果的に再活性化し、無細胞キナーゼ実験で、PLK1、PLK2とPLK3に対するBI 2536の半数阻害濃度(IC50)値はそれぞれ0.83nM、3.5nMと9.0nMである。
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Cas No.: 755038-02-9
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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BI 2536はデュアルPolo様キナーゼ(PLK)/ブロモドメイン阻害剤であり、潜伏HIV-1を効果的に再活性化し、無細胞キナーゼ実験で、PLK1、PLK2とPLK3に対するBI 2536の半数阻害濃度(IC50)値はそれぞれ0.83nM、3.5nMと9.0nMである[1]。
体外で、BI 2536 (0.1, 0.5, 1と2μM；72時間)は卵巣癌細胞の増殖を阻害し、G2/M期での細胞周期停止を誘発した[2]。BI 2536 (28.23と17.30nM；24または48時間)は、ミニ染色体維持複合体成分2と10を通じて、神経芽細胞腫細胞死を促進する[3]。AlisertibはBI 2536 (14時間と24時間)と協力し、小細胞肺癌で、細胞周期停止とDNA二本鎖の切断を誘発する[4]。BI 2536 (5nMと10nM；24時間)は、神経芽細胞腫細胞で、アポトーシスを誘発し、オートファジープロセスを軽減する[5]。
体内で、BI 2536 (10mg/kg、二日ごと；20日間；腹腔内注射)は細胞由来の異種移植モデルマウスで腫瘍の成長を阻害した[2]。BI 2536 (10mg/kg；計5回、二日ごと；静脈内注射)とalisertibの併用は、DNA修復力を損害し、マウスにおける腫瘍の成長を著しく遅延させた[4]。
References:
[1] Gohda J, Suzuki K, Liu K, et al. BI-2536 and BI-6727, dual Polo-like kinase/bromodomain inhibitors, effectively reactivate latent HIV-1. Sci Rep. 2018 Feb 23;8(1):3521.
[2] Huo J, Shen Y, Zhang Y, et al. BI 2536 induces gasdermin E-dependent pyroptosis in ovarian cancer. Front Oncol. 2022 Aug 9;12:963928.
[3] Hsieh CH, Yeh HN, Huang CT, et al. BI-2536 Promotes Neuroblastoma Cell Death via Minichromosome Maintenance Complex Components 2 and 10. Pharmaceuticals (Basel). 2021 Dec 28;15(1):37.
[4] Zhang J, Liu X, Hou P, et al. BRCA1 orchestrates the response to BI-2536 and its combination with alisertib in MYC-driven small cell lung cancer. Cell Death Dis. 2024 Jul 31;15(7):551.
[5] Li Z, Yang C, Li X, et al. The dual role of BI 2536, a small-molecule inhibitor that targets PLK1, in induction of apoptosis and attenuation of autophagy in neuroblastoma cells. J Cancer. 2020 Mar 5;11(11):3274-3287.
| 細胞実験[1]: | |
細胞株 | ヒト卵巣細胞株A2780細胞 |
準備方法 | 細胞を12ウェルのプレートに播種し、指示された薬物(DMSO, 0.1μM, 0.5μM, 1.0μMと2.0μMのBI 2536)で72時間処理した。その後、細胞をPBSで洗浄し、採取し、無水エタノールで一晩中固定した。PBSで洗浄した後、PI/RNase染色液を懸濁細胞に添加し、暗所で30分間培養した。細胞周期分布をフローサイトメトリーで測定した。 |
反応条件 | 0.1μM, 0.5μM, 1.0μMと2.0μM；72時間 |
アプリケーション | BI 2536は卵巣癌細胞の増殖を阻害し、G2/M期での細胞周期停止を誘発した。 |
| 動物実験 [2]: | |
動物モデル | 無胸腺nu/nuマウス |
準備方法 | 100μLの量で懸濁された計5 × 106 SCLC細胞を、同量のMatrigelで混合し、4-6週齢のnu/nuマウスの背側に接種した。腫瘍が触知可能かつ測定可能になれば、マウスをランダムに四つのグループに分け、DMSO対照物、BI2356のみ、alisertibのみ、またはBI 2536とalisertibの併用で処理した。BI 2536 (10mg/kg)を計5回、二日ごとに尾静脈内注射した。Alisertib (20mg/kg)を計5回、二日ごとに経口投与した。各動物を、突出した皮下腫瘍の外部キャリパー測定で、1日おきに腫瘍の成長について個別に追跡した。腫瘍のサイズを下記の式で計算した：体積=（長さ×幅2）/2。 |
投与形態 | 10mg/kg；計5回、1日おき；静脈内注射 |
アプリケーション | BI 2536とalisertibの併用は、DNA修復能力を損害し、マウスで腫瘍の成長を著しく遅延させた。 |
References: | |
| Cas No. | 755038-02-9 | SDF | |
| 同義語 | BI-2536;BI2536 | ||
| Chemical Name | 4-[[(7R)-8-cyclopentyl-7-ethyl-5-methyl-6-oxo-7H-pteridin-2-yl]amino]-3-methoxy-N-(1-methylpiperidin-4-yl)benzamide | ||
| Canonical SMILES | CCC1C(=O)N(C2=CN=C(N=C2N1C3CCCC3)NC4=C(C=C(C=C4)C(=O)NC5CCN(CC5)C)OC)C | ||
| Formula | C28H39N7O3 | M.Wt | 521.67 |
| 溶解度 | ≥ 13.04 mg/mL in DMSO, ≥ 92.4 mg/mL in EtOH with ultrasonic | Storage | 4°C, protect from light |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
||
| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.9169 mL | 9.5846 mL | 19.1692 mL |
| 5 mM | 383.4 μL | 1.9169 mL | 3.8338 mL |
| 10 mM | 191.7 μL | 958.5 μL | 1.9169 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >98.00% Appearance: A solid
- COA (Certificate of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
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